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4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用的制作方法

发布时间:2025-04-21

专利名称：4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类化合物的新用途，具体是4-烷基-6-芳基-5-(l，2，4-三唑-I-基)-2_氨基-1，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
背景技术：
5-HT转运体(SERT)是5_HT重摄取相关的重要靶点，现有的一线抗抑郁药物几乎均为SERT抑制剂；在快速抗抑郁的药物研究中，有学者认为睡眠剥夺以及腺苷受体对于5-HT重摄取的调节作用可能具有重要意义，并且可能从中找到具有快速抗抑郁作用的新化合物，本发明的实验通过建立荧光物质ASP的高通量筛选手段寻找直接作用于SERT或者通过腺苷受体产生5-HT重摄取抑制效果的化合物。中国专利描述了 4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1，3-噻嗪和4_烷基_6_芳基-5-乙酰基-1，3-噻嗪的合成及其生物活性[ZL 200810107577. 7，2010-9-15授权；ZL200910043678. 7，2010-8-18 授权；ZL 201010225483. 7，2012-3-14 授权；CN102070565A,2011-05-25 公开；CN 102204914A，2011-10-05 公开]。中国专利描述了 4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4_三唑-I-基)-2_氨基-1,3-噻嗪的制备及其生物活性[CN 102070628A,2011-5-25 公开；CN 102228034A，2011-11-2 公开]。

发明内容
本发明的目的在于提供化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-5-(l，2，4-三
唑-I-基)-2_氨基-1，3-噻嗪及其盐作为制备抗抑郁药物的应用
权利要求
1.化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪及其盐作为制备抗抑郁药物的应用
2.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6- (3-硝基苯基)-5- (I，2，4-三唑- I-基)-2-氨基- I，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
3.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪盐是4-叔丁基-6- (4-氯苯基)-5- (1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐作为制备抗抑郁药物的应用。
4.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(2-甲氧基苯基)-5-(1, 2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
5.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6- (4-甲基苯基)-5- (I，2，4-三唑- I-基)-2-氨基- I，3-噻嗪作为制备抗抑郁 药物的应用。
6.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6- (2-氯-5-硝基苯基)-5- (I，2，4-三唑-I -基)-2-氨基_1，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
7.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6- (4-甲氧基苯基)-5- (I，2，4-三唑- I-基)-2-氨基- I，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
8.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-氟苯基)-5-(1, 2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
9.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-I，3-噻嗪是4-叔丁基-6- (4-溴苯基)-5- (I，2，4-三唑- I-基)-2-氨基- I，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
10.权利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(l，2，4-三唑-I-基)-2-氨基-1，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-硝基苯基)-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-1，3-噻嗪作为制备抗 抑郁药物的应用。
全文摘要
本发明涉及化学结构式I所示的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪及其盐作为制备抗抑郁药物的应用其中，R选自H、C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或支链烷基；X1选自H、氯、氟、羟基、甲基、乙基、甲氧基、氯甲基、乙氧基或硝基；X2、X4选自H、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、甲基、乙基、氯甲基、三氟甲基或乙酰氧基；X3选自H、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、甲基、乙基、氯甲基、三氟甲基、苄氧基或乙酰氧基。
文档编号A61K31/541GK102633791SQ20121008001
公开日2012年8月15日 申请日期2012年3月23日 优先权日2012年3月23日
发明者叶姣, 彭俊梅, 王健华, 胡艾希, 邱慎意 申请人:湖南大学

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