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HouttuynoidC在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用的制作方法

发布时间:2025-04-22

专利名称:Houttuynoid C在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及Houttuynoid C在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。
背景技术
类风湿关节炎为临床常见病和多发病,类风湿关节炎属于自身免疫性疾病,属于免疫性炎症的范畴。目前,对于类风湿关节炎,目前主要采用非留体抗炎药(双氯灭痛、阿司匹林等)和免疫抑制剂(6-巯基嘌呤等)进行治理,但这些药物均存在明显的不良反应,如前者损伤胃肠道粘膜导致消化性溃疡,后者作用选择性差,易于诱发感染等。因此,成分明确、质量可控且安全高效的化合物在研制类风湿关节炎治疗药物方面,具有潜在的价值。
本发明涉及的化合物Houttuynoid C是一个2012年发表(Cai, J. Y. et al.,2012. Houttuynoid C, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及DEF(Cai,J. Y. et al.,2012.Houttuynoid C, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton fromAphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.),对于本发明涉及的Houttuynoid C在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。

发明内容
本发明要解决的技术问题是研究Houttuynoid C在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。本发明Houttuynoid C 对小鼠的口服 LD50 为 3. 428 g/kg,化合物 Houttuynoid C10,20mg/kg 口服给药,明显抑制佐剂关节炎大鼠的原发性和继发性足跎肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,表明化合物Houttuynoid C抑制急慢性炎症和疼痛。因此,化合物HouttuynoidC可以作为治疗类风湿关节炎的药物。所述化合物Houttuynoid C结构如式(I )所示
权利要求
1.Houttuynoid C在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用,所述化合物Houttuynoid 结构如式(I )所示
全文摘要
一种治疗免疫性炎症的Houttuynoid C,用于制备治疗类风湿关节炎的药物,用特非那丁及双氯灭痛作为对照,Houttuynoid C疗效明确。本发明涉及的Houttuynoid C在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。
文档编号A61P19/02GK102988378SQ201210468630
公开日2013年3月27日 申请日期2012年11月19日 优先权日2012年11月19日
发明者何晓涛 申请人:何晓涛

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