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一种7-位取代喹诺酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法

发布时间:2025-04-22

专利名称：一种7-位取代喹诺酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种7-位取代喹诺酮类化合物，及其在制备抗肿瘤的药物中的应用。
(ニ)
背景技术：
喹诺酮类化合物常见的药理活性为抗菌，尤启冬等报道了喹诺酮3-位被苯并咪唑、苯并噁唑和苯并噻唑取代的化合物[CN 1473827A]和7-哌嗪基_6_氟-3-苯并五元杂环-4-喹诺酮类化合物[J Med Chem, 2009, 52 (18) =5649-5661]具有抗肿瘤活性。

发明内容
本发明要解决的技术问题是提供新的具有抗肿瘤活性的喹诺酮7-位被取代的化合物，同时提供其在制备治疗肿瘤药物中的应用。本发明用各种取代苯磺酰氯为起始原料，与单氰胺反应生成N-氰基芳基磺酰胺化合物，再与7-哌嗪基取代的喹诺酮类化合物反应制备了一系列新的喹诺酮7-位取代的化合物，这些化合物具有抗肿瘤活性。为解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案一种如式(I)所示的7-位取代喹诺酮类化合物
权利要求
1.一种如式(I)所示的7-位取代喹诺酮类化合物
2.如权利要求I所述的7-位取代喹诺酮类化合物，其特征在于所述R为环丙基、Ar为2-氣苯基。
3.如权利要求I或2所述的7-位取代喹诺酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述7-位取代喹诺酮类化合物在制备抗肺癌药物中的应用，所述7-位取代喹诺酮类化合物的R为环丙基、Ar为2-氯苯基。
5.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述7-位取代喹诺酮类化合物在制备抗白血病药物中的应用，所述7-位取代喹诺酮类化合物的R为环丙基、Ar为2-氯苯基。
6.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述7-位取代喹诺酮类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用，所述7-位取代喹诺酮类化合物的R为环丙基、Ar为2-氯苯基。
全文摘要
本发明公开了一种如式(I)所示的7-位取代喹诺酮类化合物，对人肺癌细胞系A549，人白血病细胞系HL-60和人子宫颈癌细胞系Hela表现出细胞毒活性，可用于制备抗肺癌、抗白血病、抗宫颈癌药物。
文档编号A61P35/02GK102643230SQ20121009312
公开日2012年8月22日 申请日期2012年3月31日 优先权日2012年3月31日
发明者吕延文, 吾国强, 苏国栋, 郑土才, 金国山 申请人:衢州学院

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