专利名称：一种能提高大黄酚转移率的镇痛活络酊制备方法
技术领域：
本发明属于药品生产技术领域，尤指一种能提高大黄酚转移率的镇痛活络酊的制备方法。
背景技术：
大黄酚是大黄粉的主要有效成份，中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。大黄粉是镇痛活络酊中的主要药材。也是镇痛活络酊质量标准中明确规定含量的成份。《中华人民共和国药典》规定镇痛活络酊中大黄酚含量> 10ug/ml。镇痛活络酊是一种传统的中药制剂，镇痛活络酊临床上已应用多年，疗效较好。目前市场上镇痛活络酊主要用于外用，其主要作用是舒筋活络，祛风定痛，用于急慢性软组织损伤、关节炎、肩周炎、颈椎病、骨质增生、坐骨神经痛及劳累损伤等筋骨酸痛症。但由于镇 痛活络酊中大黄酚转移率较低，通常转移率只能达到48%左右，不仅生产上难以控制大黄酚的含量，而且如果大黄酚含量偏低，对镇痛活络酊质量也会造成非常大的影响。目前制备镇痛活络酊的方法是I、按镇痛络酊处方量进行称量；2、加I. 5倍药材量的60%乙醇搅拌30分钟，拌匀润湿后压紧。3、打开渗漉罐出液阀门，缓慢加入剩余配制好的乙醇，加入的溶剂必须始终保持浸没药粉表面，进行排气，流出的液体用容器装好。4、待气体全部排出，关闭渗漉罐出液阀，将收集的液体倒入渗漉罐中，加盖放置浸溃，时间40 72个小时。5、渗漉以700ml/分钟 900ml/分钟的速度渗漉，收集渗漉液至计划IOOOml时
停止渗漉，收集的渗漉液。6、待渗漉液打入配料罐后，将制剂处方量的樟脑用相应规定量的60%乙醇溶解后再投入配料罐中，开启搅拌器搅拌30分钟。7、混合后装入镇痛活络酊瓶。本方法不仅有效提高镇痛活络酊中大黄酚的含量，而且保证其它各项也能符合镇痛活络酊的标准。其中大黄酚转移率的计算公式=A%*M*1000000/L大黄粉中大黄酚的含量A%药液量L大黄粉的量Μ。但是上述方法其大黄酚转移率仍显不足。大黄的功效是攻积滞；清湿热；泻火；凉血；祛瘀；解毒。主治实热便秘；热结胸痞；湿热泻痢；黄疸；淋病；水肿腹满；小便不利；目赤；咽喉肿痛；口舌生疮；胃热呕吐；吐血；咯血；衄血；便血；尿血；蓄血；经闭；产后瘀滞腹痛；症瘕积聚；跌打损伤；热毒痈疡；丹毒；烫伤。
大黄酚主要作用是I.止血作用大黄酚口服或皮下注射均有明显缩短血液凝固时间的作用。2.止咳作用、抑菌作用大黄酹对甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。3.对消化道的影响促进肠管运动，对胆汁及胰消化液的分泌也有轻度促进作用。4.其他作用大黄酚能促使神经兴奋和肌肉麻痹。大鼠实验证明，本品有利尿作用。大黄酚在人及小鼠体内可相继氧化为芦荟大黄素和大黄酸，而后二者的药理活性较强。以上诸作用可能与此有关。
体内过程人或动物口服易吸收，吸收后以肝、肾、胆囊为最多。在人及小鼠体内可相继氧化成芦荟大黄素和大黄酸，还可与葡萄醛酸结合从尿，粪等途径排出。用途镇咳，祛痰，平喘，抗菌，利尿，促进神经兴奋。

发明内容
本发明所要解决的技术问题是为解决上述现有技术的不足，提供一套全面有效的提闻镇痛活络酉了大黄粉转移率的镇痛活络酉了方法，以弥补现有技术的不足，提闻药品的质量。本发明所要解决的技术问题可以通过以下技术方案来实现一种能提高大黄酚转移率的镇痛活络酊的制备方法，具体步骤如下(I)称取草乌6. 25g、半夏6. 25g,川乌6. 25g,樟脑6. 25g,桅子6. 25g,大黄6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，独活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，苏木4. 69g,蒲黄 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤苟 3. 12g,红花 3. 12g ；(2)将625ml的70% 95%的乙醇放置在广口瓶中，加入少许氢氧化钠使乙醇溶液的PH值为9，加入6. 2g大黄粉搅拌10分钟，然后放置在调到40°C的崩解仪中，放置24小时；(3)再加375ml的水倒入广口瓶中，加入除樟脑外的其它药材，搅拌10分钟，然后放置在调到40°C的崩解仪中，放置24小时；(4)将药液用200目筛网进行过滤后，药液倒入溶器中，药渣留在广口瓶里，在加入60%乙醇250ml进行浸溃24小时；(5)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液进行混合10分钟，其中50ml樟脑溶液是将6. 25g樟脑溶于50ml60%乙醇溶液中，用玻璃棒搅拌至无大的樟脑颗粒配制而成；(6)装入镇痛活络酊瓶中，送检。本发明不仅有效提高镇痛活络酊中大黄酚的含量，而且保证其它各项也能符合镇痛活络酊的标准。
具体实施例方式通过下面给出的本发明的具体实施例可以进一步清楚地了解本发明。实施例I
(I)称取草乌6. 25g、半夏6. 25g,川乌6. 25g,樟脑6. 25g,桅子6. 25g,大黄6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，独活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，苏木4. 69g,蒲黄 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤苟 3. 12g,红花 3. 12g ；(2)配制750ml的70% 95%的乙醇放置在广口瓶中，加入少许氢氧化钠使乙醇溶液的PH值为9，加入6. 25g大黄粉搅拌10分钟，然后放置在调到40°C的崩解仪中，放置24小时；(3)再配制250ml的5% 20%乙醇倒入广口瓶中，加入除樟脑外的其它药材，搅拌10分钟，放置在调到40°C的崩解仪中，放置48小时；(4)将药液用200目筛网进行过滤后，滤液装在容器中，药渣留在广口瓶里，在加入60%乙醇250ml进行浸溃24小时；(5)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液进行混合10分钟，其 中50ml樟脑溶液是将6. 25g樟脑溶于50ml60%乙醇溶液中，用玻璃棒搅拌至无大的樟脑颗粒配制而成；(6)装入镇痛活络酊瓶中，送检。对照实施例I(I)称取草乌6. 25g、半夏6. 25g,川乌6. 25g,樟脑6. 25g,桅子6. 25g,大黄6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，独活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，苏木4. 69g,蒲黄 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤苟 3. 12g,红花 3. 12g ；(2)将625ml的70% 95%的乙醇放置在广口瓶中，加入6. 2g大黄粉搅拌10分钟，放置24小时；(3)再加375ml的水倒入广口瓶中，加入其它药材(除樟脑)，搅拌10分钟，放置24小时；(4)将药液用200目筛网进行过滤后，滤液装在容器中，药渣留在广口瓶里，在加入60%乙醇250ml进行浸溃24小时；(5)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液进行混合10分钟；
(6)装入镇痛活络酊瓶中，送检。对照实施例2(I)称取草乌6. 25g、半夏6. 25g,川乌6. 25g,樟脑6. 25g,桅子6. 25g,大黄6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，独活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，苏木4. 69g,蒲黄 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤苟 3. 12g,红花 3. 12g ；(2)配制750ml的70% 95%的乙醇放置在广口瓶中，加入6. 2g大黄粉搅拌10分钟，放置24小时；(3)再配制250ml的5% 20%乙醇倒入广口瓶中，加入除樟脑外的其它药材，搅拌10分钟，放置24小时；(4)将药液用200目筛网进行过滤后，滤液装在容器中，药渣留在广口瓶里，在加入60%乙醇250ml进行浸溃24小时；(5)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液进行混合10分钟；(6)装入镇痛活络酊瓶中，送检。对照实施例3
(I)称取草乌6. 25g、半夏6. 25g,川乌6. 25g,樟脑6. 25g,桅子6. 25g,大黄6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，独活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，苏木4. 69g,蒲黄 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤苟 3. 12g,红花 3. 12g ；(2)配制IOOOml的60%的乙醇放置在广口瓶中，加入除樟脑外的16味药材搅拌10分钟，放置48小时；(3)将药液用200目筛网进行过滤后，药渣留在广口瓶里，在加入60%乙醇250ml进行浸溃24小时；(4)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液进行混合10分钟；(5)装入镇痛活络酊瓶中，送检。 实施例I和对比例1-3的检验结构见表I表I
Ι pH值乙醇浓度温度药液量I大# I总固体I乙醇I鉴别
(ml) 酿量
实施例 I70% 95% 4CfC 1000 19.8 1.6% 60% StS
对照实施例 I 7~9 95%1000 14.1 1.6% 60% 合格
对照实施例 270%~95%1000 15.9 1.4% 59% 合格
对照实施例360%1000 13 1.7% 53% 合格综上所述，可以判断，采用实施例I的方法可以有效提高大黄酚含量。
权利要求
1.一种能提高大黄酚转移率的镇痛活络酊的制备方法，其特征在于，具体步骤如下 (1)称取草乌6.25g、半夏6. 25g,川乌6. 25g,樟脑6. 25g,桅子6. 25g,大黄6. 25g,木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，独活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，苏木4. 69g，蒲黄4. 69g,香樟木4. 69g,赤苟3. 12g,红花3. 12g ； (2)将625ml的70% 95%的乙醇放置在广口瓶中，加入少许氢氧化钠使乙醇溶液的pH值为9，加入6. 2g大黄粉搅拌10分钟，然后放置在调到40°C的崩解仪中，放置24小时； (3)再加375ml的水倒入广口瓶中，加入除樟脑外的其它药材，搅拌10分钟，然后放置在调到40°C的崩解仪中，放置24小时； (4)将药液用200目筛网进行过滤后，药液倒入溶器中，药渣留在广口瓶里，在加入60%乙醇250ml进行浸溃24小时； (5)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液，进行混合10分钟；其中50ml樟脑溶液是将6. 25g樟脑溶于50ml60%乙醇溶液中，用玻璃棒搅拌至无大的樟脑颗粒配制而成； (6)装入镇痛活络酊瓶中，送检。
全文摘要
本发明公开的一种能提高大黄酚转移率的镇痛活络酊的制备方法，其具体步骤如下(1)称取草乌、半夏，川乌，樟脑，栀子，大黄，木瓜，天南星，羌活，独活，路路通，花椒，苏木，蒲黄，香樟木，赤芍，红花；(2)将乙醇放置在广口瓶中，加入大黄粉搅拌，然后放置在调到40℃的崩解仪中，放置24小时；(3)再加水倒入广口瓶中，加入除樟脑外的其它药材，搅拌，然后放置在调到40℃的崩解仪中，放置24小时；(4)将药液用200目筛网进行过滤后，药液倒入溶器中，药渣留在广口瓶里，在加入乙醇进行浸渍24小时；(5)然后过滤，将滤液与初始滤液合并，再加入50ml樟脑溶液进行混合10分钟；(6)装入镇痛活络酊瓶中，送检。本方法不仅有效提高镇痛活络酊中大黄酚的含量，而且保证其它各项也能符合镇痛活络酊的标准。
文档编号A61K31/125GK102961536SQ20121045811
公开日2013年3月13日 申请日期2012年11月15日 优先权日2012年11月15日
发明者叶湘武, 马贤鹏, 张永 申请人:上海景峰制药股份有限公司