专利名称：新的杂环化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的杂环化合物和其药用盐。
更具体讲，本发明涉及具有缓激肽拮抗活性的新杂环化合物和其药用盐，制备它们的方法，含有它们的药物组合物，及用它们预防和/或治疗人类或动物的缓激肽疾病或与缓激肽有关的类似疾病，如过敏反应，炎症，自身免疫疾病，休克，疼痛等。
本发明的一个目的是提供具有缓激肽拮抗活性的新的且有用的杂环化合物和其药用盐。
本发明另一目的是提供药物组合物，其包括作为活性成份的所述杂环化合物和其药用盐。
本发明的再一目的是提供用所述杂环化合物和其药用盐预防和/或治疗缓激肽疾病或与其相关的疾病(如过敏反应，炎症，自身免疫疾病，休克，疼痛等)的治疗方法。
一些杂环化合物是已知的，例如见J.Med.Chem.，28，876-892(1985)中所述。但所述化合物具有缓激肽拮抗活性这一点是未知的。
本发明主题杂环化合物是新的并可由下面通式(Ⅰ)代表
其中，R1为氢，R2和R3分别为氢，低级烷基，卤代(低级)烷基或酰基，R4为含适宜取代基的芳基，或由适宜取代基任意取代的杂环基，Q为O或N-R11，其中R11为氢或酰基，和A为低级亚烷基。
主题化合物(Ⅰ)或其盐可通过下面反应路线中所述方法来制备
其中R5为氢或低级烷基，R6，R7，R8和R9分别为氢或卤素，R10为酰基，R10a为含氨基的酰基，R10b为含酰氨基的酰基，R10c为含低级烷氨基的酰基或含芳基(低级)烷氨基的酰基，R12为氢，低级烷基，低级烷氧(低级)烷基，低级烷氨基(低级)烷基，杂环(低级)烷基，杂环基，保护或未保护的羟(低级)烷基或由低级烷氨基选择性取代的芳基，和R13为氢，低级烷基，低级烷氧(低级)烷基或保护或未保护的羟(低级)烷基，或R12和R13与所连的氮原子一起形成由适宜取代基任意取代的杂环基，(AA)为氨基酸残基，X为离去基团，Y为NH或低级亚烷基，Z为CH或N，和R1，R2，R3，R4，Q和A分别如上定义。
在本说明书上述和随后的描述中，包括在本发明范围内的各种定义的适宜实施例如下进行详细解释。
术语“低级”除非另有说明，这里意指含1-6个碳原子的基团。
在各种定义中的低级链烯部分，低级炔部分和芳基(低级)链烯基部分中出现的术语“低级”意指含2-6个碳原子的基团。
进一步讲，在各种定义中的低级链烯酰基部分，低级链炔酰基部分，环(低级)烷基部分，环(低级)烯基部分，芳基(低级)链烯酰基部分，芳基(低级)炔酰基部分和杂环(低级)链烯基部分中出现的术语“低级”意指含3-6个碳原子的基团。
适宜的“卤素”可是氟，氯，溴和碘。
适宜的“芳基”可是苯基，萘基，低级烷基取代的苯基(例如，甲苯基，二甲苯基，莱基，异丙苯基，二(叔丁基)苯基等)等，其中优选苯基和甲苯基。
适宜的“低级烷基”和术语“杂环(低级)烷基”和“低级烷氨基”中的低级烷基部分可是直链或支链烷基，如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基等，其中优选C1-4低级烷基，如甲基，乙基，丙基，异丁基或叔丁基。
适宜的“低级亚烷基”可是直链或支链的亚烷基，如亚甲基，亚乙基，三亚甲基，甲基亚甲基，四亚甲基，乙基亚乙基，亚丙基，五亚甲基，六亚甲基等，其中最优选的是亚甲基。
适宜的“卤代(低级)烷基”可是氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，溴甲基，氟乙基，二氟乙基，氯乙基，二氯乙基等。
适宜的“低级亚链烯基”可是直链或支链的C2-6亚链烯基，如1，2-亚乙烯基，甲基亚乙烯基，亚丙烯基，1，3-亚丁二烯基等，其中最优选1，2-亚乙烯基。
适宜的“酰基”可是取代的或未取代的链烷酰基，如链烷酰基(例如甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，戊酰基，异戊酰基，新戊酰基，己酰基，庚酰基，3，3-二甲基丁酰基等)，卤代(低级)链烷酰基(例如氯乙酰基，三氟乙酰基，溴乙酰基，溴丁酰基，七氟丁酰基等)，羟(低级)链烷酰基(例如乙醇酰基，乳酰基，3-羟基丙酰基，甘油酰基等)，低级烷基磺酰氧基(低级)链烷酰基(例如甲磺酰氧基乙酰基，乙磺酰氧基乙酰基，甲磺酰氧基丙酰基等)，低级烷氧基(低级)链烷酰基(例如甲氧基乙酰基，乙氧基乙酰基，甲氧基丙酰基，乙氧基丙酰基，丙氧基丙酰基，甲氧丁酰基等)，低级烷硫基(低级)链烷酰基(例如甲硫基乙酰基，乙硫基乙酰基，甲硫基丙酰基，乙硫基丙酰基，丙硫基丙酰基，甲硫基丁酰基等)，低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基(例如乙酰氧乙酰基，乙酰氧丙酰基，丙酰氧乙酰基等)，芳氧(低级)链烷酰基(例如苯氧乙酰基，苯氧丙酰基，甲苯氧乙酰基，萘氧乙酰基等)，芳酰基(低级)链烷酰基(例如苯基草酰基，苯甲酰基乙酰基，苯甲酰基丙酰基等)，羧基(低级)链烷酰基(例如乙二酸-酰基，羧基乙酰基，3-羧基丙酰基，3-羧基丁酰基，4-羧基丁酰基，4-羧基戊酰基等)，酯化的羧基(低级)链烷酰基如低级烷氧羰基(低级)链烷酰基(例如甲氧羰基乙酰基，乙氧羰基乙酰基，甲氧羰基丙酰基，乙氧羰基丙酰基等)，氨基甲酰基(低级)链烷酰基(例如氨基甲酰基乙酰基，氨基甲酰基丙酰基等)，低级烷基氨基甲酰基(低级)链烷酰基(例如甲基氨基甲酰基乙酰基，甲基氨基甲酰基丙酰基，乙基氨基甲酰基丙酰基，二甲基氨基甲酰基丙酰基，(N-甲基-N-乙基氨基甲酰基)丙酰基等)，芳基(低级)链烷酰基(例如苯基乙酰基，甲苯基乙酰基，萘基乙酰基，2-苯基丙酰基，3-苯基丙酰基，4-苯基丁酰基，三苯甲基羰基等)，任意取代的杂环基(低级)链烷酰基(例如吗啉代乙酰基，硫代吗啉代乙酰基，吗啉代丙酰基，硫代吗啉代丙酰基，哌啶子基丙酰基，哌嗪基丙酰基，吡啶基乙酰基，吡咯烷基丙酰基，咪唑烷基丙酰基，哌啶子基乙酰基，吡咯烷基乙酰基，六亚甲基亚氨基乙酰基，六亚甲基亚氨基丙酰基，咪唑基乙酰基，呋喃基乙酰基，噻吩基乙酰基，甲基哌嗪基乙酰基，吡啶基哌嗪基乙酰基等)，杂环基硫代(低级)链烷酰基(例如吡啶基硫代乙酰基，嘧啶基硫代乙酰基，咪唑基硫代丙酰基等)，低级链烯酰基(例如丙烯酰基，丁烯酰基，异丁烯酰基，3-丁烯酰基，3-戊烯酰基，4-戊烯酰基，甲基丙烯酰基等)，低级链炔酰基(例如丙炔酰基，2-丁炔酰基，3-丁炔酰基，等)，环(低级)烷基羰基(例如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基等)，环(低级)烯基羰基(例如环戊烯基羰基，环己烯基羰基等)，羧基，酯化的羧基，如低级烷氧羰基(例如甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，异丙氧羰基，丁氧羰基，异丁氧羰基，叔丁氧羰基，戊氧羰基，己氧羰基等)，芳氧羰基(例如苯氧羰基等)，取代或未取代的芳酰基，如芳酰基(例如苯甲酰基，甲苯酰基，二甲苯酰基，萘甲酰基等)，低级烷氧芳酰基(例如甲氧苯甲酰基等)，卤代芳酰基(例如氯代苯甲酰基，氟代苯甲酰基等)，酰基芳酰基，如低级烷氧羰基芳酰基(例如甲氧羰基苯甲酰基等)，取代或未取代的芳基(低级)链烯酰基，如芳基(低级)链烯酰基(例如肉桂酰基，别肉桂酰基，α-甲基肉桂酰基，4-甲基肉桂酰基等)，低级烷氧-芳基(低级)链烯酰基(例如甲氧肉桂酰基，乙氧肉桂酰基，二甲氧肉桂酰基等)，低级亚烷基二氧基-芳基(低级)链烯酰基(例如亚甲二氧基肉桂酰基，亚乙二氧基肉桂酰基等)，硝基-芳基(低级)链烯酰基(例如硝基肉桂酰基等)，卤代-芳基(低级)链烯酰基(例如氯代肉桂酰基，氟代肉桂酰基等)，羟基-芳基(低级)链烯酰基(例如羟基肉桂酰基等)，羟基(低级)烷氧基-芳基(低级)链烯酰基(例如羟基甲氧基肉桂酰基，羟基乙氧基肉桂酰基等)，氨基(低级)烷氧基-芳基(低级)链烯酰基(例如氨基乙氧基肉桂酰基等)，低级烷氨基(低级)烷氧基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲氨基甲氧基肉桂酰基，二甲基氨基乙氧基肉桂酰基等)，杂环基(低级)烷氧基-芳基(低级)链烯酰基(例如吡啶基甲氧基肉桂酰基等)，任意取代的杂环-芳基(低级)链烯酰基(例如吗啉代肉桂酰基，甲基哌嗪基肉桂酰基，吡咯烷基肉桂酰基，氧代吡咯烷基肉桂酰基，氧代哌啶子基肉桂酰基，二氧代吡咯烷基肉桂酰基，氧代恶唑烷基肉桂酰基，吡咯基肉桂酰等)，氨基-芳基(低级链烯酰基(例如氨基肉桂酰基等)，低级烷氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲氨基肉桂酰基，二甲氨基肉桂酰基等)，酰氨基-芳基(低级)链烯酰基，如低级烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如乙酰氨基肉桂酰基，丙酰氨基肉桂酰基等)，羟基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如羟基乙酰氨基肉桂酰基，羟基丙酰氨基肉桂酰基等)，低级烷氧基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲氧乙酰氨基肉桂酰基，甲氧丙酰氨基肉桂酰基等)，卤代(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如氯代乙酰氨基肉桂酰基，溴代丁酰氨基肉桂酰基等)，氨基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如氨基乙酰氨基肉桂酰基，氨基丙酰氨基肉桂酰基等)，低级烷基氨基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲氨基乙酰氨基肉桂酰基，二甲氨基乙酰氨基肉桂酰基等)，低级烷酰氨基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如乙酰氨基乙酰氨基肉桂酰基，乙酰氨基丙酰氨基肉桂酰基等)，羧基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如羧基乙酰氨基肉桂酰基，羧基丙酰氨基肉桂酰基等)，低级烷氧羰基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如乙氧羰基乙酰氨基肉桂酰基，乙氧羰基丙酰氨基肉桂酰基等)，低级烷氧羰基(低级)链烯酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如乙氧羰基丙烯酰氨基肉桂酰基等)，卤代(低级)烷氧羰基氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如氯代乙氧羰基氨基肉桂酰基等)，杂环基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如吡啶乙酰氨基肉桂基等)，芳酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如苯甲酰氨基肉桂酰基等)，杂环羰基氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如烟酰氨基肉桂酰基，异烟酰氨基肉桂酰基，吗啉代羰基氨基肉桂酰基等)，低级烷基磺酰氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲磺酰氨基肉桂酰基，乙磺酰氨基肉桂酰基等)，N-(低级烷酰基)-N-(低级烷基)氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如N-乙酰基-N-甲基氨基肉桂酰基，N-乙酰基-N-乙基氨基肉桂酰基，N-丙酰基-N-甲基氨基肉桂酰基等)，N-〔低级烷氧(低级)烷酰基〕-N-(低级烷基)氨基-芳基(低级)链烯酰基(例如N-甲氧乙酰基-N-甲基氨基肉桂酰基，N-甲氧丙酰基-N-甲基氨基肉桂酰基等)，N-(低级烷酰基)-N-〔杂环基(低级)烷基〕氨基-芳(低级)链烯酰基(例如，N-乙酰基-N-吡啶基甲基氨基肉桂酰基等)，脲基-芳基(低级)链烯酰基(例如脲基肉桂酰基等)，低级烷基脲基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲脲基肉桂酰基，乙脲基肉桂酰基，二甲基脲基肉桂酰基等)，杂环基脲基-芳基(低级)链烯酰基(例如吡啶基脲基肉桂酰基，嘧啶基脲基肉桂酰基，噻吩基脲基肉桂酰基等)，酰基-芳基(低级)链烯酰基，例如低级烷酰基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲酰基肉桂酰基，乙酰基肉桂酰基，丙酰基肉桂酰基等)，羧基-芳基(低级)链烯酰基(例如羧基肉桂酰基等)，低级烷氧羰基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲氧羰基肉桂酰基，乙氧羰基肉桂酰基等)，氨基甲酰基-芳基(低级)链烯酰基(例如氨基甲酰基肉桂酰基等)，低级烷基氨基甲酰基-芳基(低级)链烯酰基(例如甲基氨基甲酰基肉桂酰基，乙基氨基甲酰基肉桂酰基，二甲基氨基甲酰基肉桂酰基，丙基氨基甲酰基肉桂酰基，异丙基氨基甲酰基肉桂酰基，二乙基氨基甲酰基肉桂酰基，N-甲基-N-乙基氨基甲酰基肉桂酰基等)，羟基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基(低级)链烯酰基(例如羟乙基氨基甲酰基肉桂酰基，双(羟乙基)氨基甲酰基肉桂酰基等)，N-〔羟(低级烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基(低级)链烯酰基(例如N-羟乙基-N-甲基氨基甲酰基肉桂酰基等)，低级烷氧(低级)烷基氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基”例如甲氧基甲基氨基甲酰基肉桂酰基，甲氧乙基氨基甲酰基肉桂酰基，二(甲氧乙基)氨基甲酰基肉桂酰基，乙氧乙基氨基甲酰基肉桂酰基，甲氧丙基氨基甲酰基肉桂酰基，二(乙氧乙基)氨基甲酰基肉桂酰基等〕，N-〔低级烷氧(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基〔例如N-甲氧乙基-N-甲基氨基甲酰基肉桂酰基等〕，杂环基氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基〔例如吗啉基氨基甲酰基肉桂酰基，噻吩基氨基甲酰基肉桂酰基，吡啶基氨基甲酰基肉桂酰基，嘧啶基氨基甲酰基肉桂酰基等〕，杂环基羰基-芳(低级)链烯酰基〔例如吗啉代羰基肉桂酰基，吡咯烷基羰基肉桂酰基，哌啶子基羰基肉桂酰基等〕，等等，芳(低级)炔酰基〔例如苯基丙炔酰基等〕，取代的或未取代的杂环基(低级)链烯酰基，如杂环基(低级)链烯酰基〔例如吗啉基丙烯酰基，吡啶基丙烯酰基，噻吩基丙烯酰基等〕，氨基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如氨基吡啶基丙烯酰基等〕，低级烷基氨基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如甲基氨基吡啶基丙烯酰基，二甲基氨基吡啶基丙烯酰基等〕，酰基氨基-杂环基(低级)链烯基，如低级烷酰基氨基-杂环基(低级)链烯基〔例如乙酰基氨基吡啶基丙烯酰基，丙酰基氨基吡啶基丙烯酰基等〕，等等;低级烷基脲基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如甲基脲基吡啶基丙烯酰基等〕，酰基-杂环基(低级)链烯酰基，如羧基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如羧基吡啶基丙烯酰基等〕，低级烷氧羰基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如乙氧羰基吡啶基丙烯酰基等〕，低级烷基氨基甲酰基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，二甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，二乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，异丙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基等〕，低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如甲氧甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，甲氧乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，甲氧丙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，乙氧乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，二(甲氧乙基)氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基等〕，羟基(低级)烷基氨基甲酰基-杂环基(低级)链烯酰基〔例如羟甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，羟乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基，二(羟乙基)氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基等〕，等等，可被取代基取代的杂环基羰基〔例如糠酰基，噻吩甲酰基，烟酰基，异烟酰基，吗啉代羰基，哌啶子基羰基，4-甲基-1-哌嗪基羰基，4-乙基-1-哌嗪基羰基，二甲基氨基哌啶子基羰基，4-甲基氨基甲酰基-1-哌嗪基羰基，1，2，3，6-四氢吡啶基羰基，吡咯烷基羰基，吲哚基羰基等〕，可被硝基取代的芳氧基羰基〔例如苯氧基羰基，硝基苯氧基羰基等〕，可被硝基取代的芳(低级)烷氧基羰基〔例如苄氧羰基，硝基苄氧羰基等〕，取代的或未取代的氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基，如氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基〔例如甲基氨基甲酰基，乙基氨基甲酰基，丙基氨基甲酰基，异丙基氨基甲酰基，丁基氨基甲酰基，异丁基氨基甲酰基，叔丁基氨基甲酰基，戊基氨基甲酰基，二甲基氨基甲酰基，二乙基氨基甲酰基，N-乙基-N-甲基氨基甲酰基等〕，羧基(低级)烷基氨基甲酰基〔例如羧甲基氨基甲酰基，羧乙基氨基甲酰基等〕，酯化羧基(低级)烷基氨基甲酰基，如低级烷氧羰基(低级)烷基氨基甲酰基［例如甲氧羰基甲基氨基甲酰基，乙氧羰基甲基氨基甲酰基，乙氧羰基乙基氨基甲酰基等］，低级链烯基氨基甲酰基［例如乙烯基氨基甲酰基，丙烯基氨基甲酰基等］，环(低级)烷基氨基甲酰基［例如环丙基氨基甲酰基，环丁基氨基甲酰基，环戊基氨基甲酰基，环乙基氨基甲酰基等］，卤代(低级)烷酰基氨基甲酰基［例如三氯乙酰基氨基甲酰基等］取代的或未取代的芳基氨基甲酰基，如芳基氨基甲酰基［例如苯基氨基甲酰基，甲苯基氨基甲酰基，二甲苯基氨甲酰基，萘基氨基甲酰基，乙基苯基氨基甲酰基等］，芳基硫代氨基甲酰基［例如苯基硫代氨基甲酰基等］，低级烷氧一芳基氨基甲酰基［例如甲氧苯基氨基甲酰基等］，卤代芳基氨基甲酰基［卤代［例如氟苯基氨基甲酰基，氯苯基氨基甲酰基等］，卤代(低级)烷基芳基氨基甲酰基［例如三氟甲基苯基氨基甲酰基等］，硝基一芳基氨基甲酰基［例如硝基苯基氨基甲酰基等］，氰基一芳基氨基甲酰基［例如氰基苯基氨基甲酰基等］，羟基(低级)烷基一芳基氨基甲酰基［例如羟甲基苯基氨基甲酰基，羟乙基苯基氨基甲酰基等］，氨基一芳基氨基甲酰基［例如氨基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基氨基一芳基氨基甲酰基［例如甲基氨基苯基氨基甲酰基，乙基氨基苯基氨基甲酰基，二甲基氨基苯基氨基甲酰基等］，低级烷酰基氨基一芳基氨基甲酰基［例如乙酰基氨基苯基氨基甲酰基，丙酰基氨基苯基氨基甲酰基等］，N－(低级烷酰基)－N－(低级烷基)氨基一芳基氨基甲酰基［例如N－乙酰基－N－甲基氨基苯基氨基甲酰基，N－丙酰基－N－甲基氨基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧(低级)烷酰基氨基一芳基氨基甲酰基［例如甲氧乙酰基氨基苯基氨基甲酰基，甲氧丙酰基氨基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧羰基(低级)烷酰基氨基一芳基氨基甲酰基［例如乙氧羰基乙酰基氨基苯基氨基甲酰基，甲氧羰基丙酰基氨基苯基氨基甲酰基等］，羰基氨基一芳基氨基甲酰基［例如羰基氨基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧羰基氨基一芳基氨基甲酰基［例如乙氧羰基氨基苯基氨基甲酰基等］，脲基一芳基氨基甲酰基［例如脲基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基脲基一芳基氨基甲酰基［例如甲基脲基苯基氨基甲酰，乙基脲基苯基氨基甲酰基等］，羟基亚氨基(低级)烷基一芳基氨基甲酰基［例如羟基亚氨基乙基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧基亚氨基(低级)烷基一芳基氨基甲酰基［例如甲氧亚氨基乙基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基亚肼基(低级)烷基一芳基氨基甲酰基［例如甲基亚肼基乙基苯基氨基甲酰基，二甲基亚肼基乙基苯基氨基甲酰基等］，任意取低的杂环基一芳基氨基甲酰基［例如氧代吡咯烷基苯基氨基甲酰基，氧代哌啶子基苯基氨基甲酰基，二氧代吡咯烷基苯基氨基甲酰基，氧代噁唑烷基苯基氨基甲酰基，吡咯基苯基氨基甲酰基等］，酰基一芳基氨基甲酰基，如羧基芳基氨基甲酰基［例如羧基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧羰基一芳基氨基甲酰基［例如乙氧羰基苯基氨基甲酰基等］，杂环羰基一芳基氨基甲酰基［例如吗啉代羰基苯基氨基甲酰基，吡咯烷基羰基苯基氨基甲酰基，哌啶子基羰基苯基氨基甲酰基，1，2，3，6一四氢吡啶基羰基苯基氨基甲酰基，哌溱基羰基苯基氨基甲酰基，硫代吗啉代羰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如甲基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基，乙基哌嗪羰基苯基氨基甲酰基等］，芳基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如苯基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基等］，杂环基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如吡啶基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷酰基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如乙酰哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧羰基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如乙氧羰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基氨基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如甲基氨基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基，二甲基氨基哌淀子基羰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基氨基甲酰基取代的杂环基羰基一芳基氨基甲酰基［例如甲基氨基甲酰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基等］，氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，二甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，二乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，N－乙基－N－甲氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，N－异丙基－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，羟基(低级)烷基氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如羟甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，羟乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，双(羟乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，N－(羟基(低级)烷基］－N－(低级烷基)氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如N－(羟乙基)－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷氧(低级)烷基氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如甲氧甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，甲氧乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，双(甲氧乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，双(乙氧乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，N－［低级烷氧(低级)烷基］－N－(低级烷基)氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如N－(甲氧乙基)－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，N－(甲氧丙基)－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如甲基氨基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，二甲基氨基乙基氨基甲酰基苯氨基甲酰基等］，N－［低级烷基氨基(低级)烷基］－N－(低级烷基)氨基甲酰基芳基氨基甲酰基(例如N－(二甲基氨基乙基)－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，N－(二甲基氨基丙基)－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，杂环基氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基［例如吗啉基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，噻吩基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，吡啶基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，嘧啶基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，N－(杂环基)－N－(低级烷基)氨基甲酰基－芳基氨基甲酰基［例如N－吡啶基－N－甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，杂环基(低级)烷基氨基甲酰基一芳基氨基甲酰基(例如吡啶基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，吡啶基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基，噻吩基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等］，N－［杂环基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基〔例如N-吡啶基甲基-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等〕，N-〔杂环基(低级)烷基〕-N-〔低级烷氧(低级)烷基〕氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基〔例如吡啶基甲基-N-甲氧乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等〕，芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基〔例如苯基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基等〕，低级烷基氨基-芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基〔例如二甲氨基苯基氨基甲酰苯基氨基甲酰基等〕，低级烷酰基-芳基氨基甲酰基〔例如乙酰基苯基氨基甲酰基，丙酰基苯基氨基甲酰基等〕，等等;芳(低级)烷基氨基甲酰基〔例如苄基氨基甲酰基，苯乙基氨基甲酰基等〕，杂环基氨基甲酰基〔例如呋喃基氨基甲酰基，噻吩基氨基甲酰基，吡啶基氨基甲酰基，喹啉基氨基甲酰基，异喹啉基氨基甲酰基，嘧啶基氨基甲酰基，吡唑基氨基甲酰基等〕，杂环基(低级)烷基氨基甲酰基〔例如吡啶基甲基氨基甲酰基，吡啶基乙基氨基甲酰基，噻吩基甲基氨基甲酰基等〕，芳基氨基氨基甲酰基〔例如苯基氨基氨基甲酰基等〕，芳酰基氨基甲酰基〔例如苯甲酰基氨基甲酰基等〕，等等;低级烷基磺酰基〔例如甲磺酰基，乙磺酰基，丙磺酰基，异丙磺酰基，叔丁磺酰基，戊磺酰基等〕，芳磺酰基〔例如甲苯磺酰基，苯磺酰基等〕，芳(低级)烷基磺酰基〔例如苄磺酰基，苯乙基磺酰基等〕，芳(低级)链烯基磺酰基〔例如苯乙烯磺酰基，肉桂基磺酰基等〕，邻苯二甲酰基，下述的取代的或未取代的氨基酸残基，或其相似物。
适宜的“氨基酸残基”可包括天然氨基酸残基或人造氨基酸残基，这样的氨基酸可以是甘氨酸、肌氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸、缬氨酸、正缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸苯甘氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、鸟氨酸，或类似的氨基酸，其中较好的氨基酸是甘氨酸、肌氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸和脯氨酸，最好的氨基酸是甘氨酸。所述氨基酸残基可被适宜的取代基所取代，取代基如上述的低级烷基、上述的芳基、上述的酰基、芳(低级)烷基〔例如苄基、苯乙基、三苯甲基，等等〕、环烷基〔例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、金刚烷基，等等〕、下述杂环基杂环(低级)烷基〔例如吡啶基甲基、吡啶基乙基、咪唑基甲基、呋喃基甲基、噻吩基甲基、吗啉代甲基、哌啶子基甲基，等等〕、取代的或未取代的脒基〔例如脒基、甲基脒基、N-乙基-N′-氰基脒基，等等〕，或类似的取代基。
所述的被适宜的取代基所取代的氨基酸残基的优选实例可以是被低级烷基所取代的氨基酸残基〔例如乙基甘氨酰、异丙基甘氨酰、二甲基甘氨酰、二乙基甘氨酰、乙基肌氨酰、异丙基肌氨酰、甲基丙氨酰、甲基-β-丙氨酰、二甲基-β-丙氨酰，等等〕，被芳基所取代的氨基酸残基〔例如N-苯基甘氨酰、N-甲苯基甘氨酰、N-苯基甘氨酰、N-苯基肌氨酰，等等〕，被芳(低级)烷基所取代的氨基酸残基〔例如苄基甘氨酰、三苯甲基甘氨酰、苯乙基甘氨酰、苄基肌氨酰、苄基丙氨酰，等等〕，被杂环基所取代的氨基酸残基〔例如吗啉代甘氨酰、哌啶子基甘氨酰、吡啶基甘氨酰，等等〕，被杂环(低级)烷基所取代的氨基酸残基〔例如吡啶基甲基甘氨酰、咪唑基甲基甘氨酰、呋喃基甲基甘氨酰、噻唑基甲基甘氨酰，等等〕，被环烷基所取代的氨基酸残基〔例如环丙基甘氨酰、环丁基甘氨酰、环戊基甘氨酰、环己基甘氨酰、环庚基甘氨酰、环辛基甘氨酰、金刚烷基甘氨酰、环己基肌氨酰、环庚基肌氨酰、环己基丙氨酰等等〕，被任意取代的脒基取代的氨基酸残基〔例如脒基甘氨酰，甲基脒基甘氨酰，N-乙基-N′-氰基脒基甘氨酰等〕，被酰基取代的氨基酸残基，如被烷酰基取代的氨基酸残基〔例如甲酰基甘氨酰，乙酰基甘氨酰，乙酰基肌氨酰，乙酰基丙氨酰，乙酰基-β丙氨酰，丙酰基甘氨酰，丁酰基甘氨酰，异丁酰基甘氨酰，戊酰基甘氨酰，异戊酰基甘氨酰，新戊酰基甘氨酰，己酰基甘氨酰，庚酰基甘氨酰等〕，被卤代(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔三氟乙酰基甘氨酰，三氟乙酰基肌氨酰，三氟乙酰基丙氨酰，溴乙酰基甘氨酰，七氟丁酰基丙氨酰等〕，被羟基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如乙醇酰基甘氨酰，乙醇酰基肌氨酰，乳酰基甘氨酰，乳酰基丙氨酰等〕，被低级烷磺酰氧基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如甲磺酰氧基乙酰基甘氨酰，乙磺酰氧基乙酰基甘氨酰，甲磺酰氧基乙酰基肌氨酰等〕，被低级烷氧(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧乙酰基甘氨酰，乙氧乙酰基甘氨酰，甲氧乙酰基肌氨酰，甲氧丙酰基丙氨酰等〕，被芳氧基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如苯氧乙酰基甘氨酰，苯氧丙酰基甘氨酰，苯氧乙酰基肌氨酰等〕，被低级烷硫基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如甲硫基乙酰基甘氨酰，甲硫基丙酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基甲酰基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基丙酰甘氨酰，甲基氨基甲酰基丙酰基丙氨酰等〕，被低级烷酰氧基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰氧基乙酰基甘氨酰，乙酰氧基乙酰基肌氨酰，丙酰氧基乙酰基甘氨酰，乙酰氧基丙酰基丙氨酰等〕，被羧基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如羧乙酰基甘氨酰，羧丙酰基甘氨酰，羧丙酰基肌氨酰，羧乙酰基丙氨酰等〕，被低级的烷氧羰基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧羰基乙酰基甘氨酰，乙氧羰基丙酰基甘氨酰，甲氧羰基乙酰基肌氨酰等〕，被芳(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如苯乙酰基甘氨酰，苯乙酰基肌氨酰，苯丙酰基丙氨酰，苯丙酰基甘氨酰，萘乙酰基甘氨酰，苯丁酰基甘氨酰等〕，被任意取代的杂环基(低级)烷酰基取代的氨基酰残基〔例如吗啉代乙酰基甘氨酰，硫代吗啉代乙酰基甘氨酰，其氧化物或二氧化物，吡啶基乙酰基甘氨酰，吗啉代丙酰基丙氨酰，咪唑基乙酰基甘氨酰，哌啶子基乙酰基甘氨酰，吡咯烷基乙酰基甘氨酰，六亚甲基亚胺基乙酰基甘氨酰，甲基哌嗪基乙酰基甘氨酰，吡啶基哌嗪基乙酰基甘氨酰等〕，被低级链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如丙烯酰基甘氨酰，巴豆酰基甘氨酰，3-戊烯酰基甘氨酰，3-丁烯酰基甘氨酰，4-戊烯酰基甘氨酰，3-丁烯酰基甘氨酰等〕，被芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如肉桂酰基甘氨酰，别肉桂酰基甘氨酰，α-甲基肉桂酰基甘氨酰，4-甲基肉桂酰基甘氨酰，肉桂酰基肌氨酰等〕，被低级烷氧-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧肉桂酰基甘氨酰，乙氧肉桂酰基甘氨酰，二甲氧肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级亚烷基二氧-芳基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔亚甲基二氧肉桂酰基甘氨酰，亚乙基二氧肉桂酰基甘氨酰等〕，被硝基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如硝基肉桂酰基甘氨酰等〕，被卤代-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氯代肉桂酰基甘氨酰，氟代肉桂酰基甘氨酰等〕，被羟基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羟基肉桂酰基甘氨酰等〕，被羟基(低级)烷氧-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羟基甲氧基肉桂酰基甘氨酰，羟基乙氧基肉桂酰基甘氨酰等〕，被氨基(低级)烷氧-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酰残基〔例如氨基乙氧基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基(低级)烷氧-芳(低级)链烯酰基取代的低级链烯酰基〔例如甲基氨基甲氧基肉桂酰基甘氨酰，二甲基氨基乙氧基肉桂酰基甘氨酰等〕，被杂环基(低级)烷氧-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基甲氧基肉桂酰基甘氨酰等〕，被任意取代的杂环基-芳(低级)链烯酸基取代的氨基酸残基〔例如吗啉代肉桂酰基甘氨酰，甲基哌嗪基肉桂酰基甘氨酰，吡啶烷基肉桂酰基甘氨酰，氧代的吡咯烷基肉桂酰基甘氨酰，氧代哌啶子基肉桂酰基甘氨酰，二氧代吡咯烷基肉桂酰基甘氨酰，氧代恶唑烷基肉桂酰基甘氨酰，吡啶基肉桂酰基甘氨酰等〕，被氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基肉桂酰基甘氨酰，二甲基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基，如被低级烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，丙酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被羟基(低级)烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羟乙酰基氨基肉桂酰基甘氨酰，羟丙酰基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧(低级)烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧乙酰基氨基肉桂酰基甘氨酰，甲氧丙酰基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被卤代(低级)烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氯乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，溴丁酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被氨基(低级)烷酰氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氨基乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，氨基丙酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基(低级)烷酰氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，二甲基氨基乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷酰基氨基(低级)烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰氨基乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，乙酰氨基丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等〕，被羧基(低级)烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羧乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，羧丙酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基(低级)烷酰氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如乙氧羰基乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰，乙氧羰基丙酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基(低级)链烯酰氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如乙氧羰基丙烯酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被卤代(低级)烷氧羰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氯乙氧羰基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被杂环基(低级)烷酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基乙酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被芳酰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如苯甲酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被杂环基羰基氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如烟酰氨基肉桂酰基甘氨酸，异烟酰氨基肉桂基甘氨酰，吗啉代羰基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷磺酰氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲磺酰氨基肉桂酰基甘氨酰，乙磺酰氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，等等，被N-(低级烷酰基)-N-(低级烷基)氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如N-乙酰-N-甲基氨基肉桂酰基甘氨酰，N-乙酰-N-乙基氨基肉桂酰基甘氨酰，N-丙酰-N-甲基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被N-〔低级烷氧基(低级)烷酰基〕-N-(低级烷基)氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如N-甲氧乙酰-N-甲基氨基肉桂酰基甘氨酰，N-甲氧丙酰-N-甲基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被N-(低级烷酰基)-N-〔杂环基(低级)烷基〕氨基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如N-乙酰-N-吡啶基甲基氨基肉桂酰基甘氨酰等〕，被脲基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如脲基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷基脲基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基脲基肉桂酰基甘氨酰、乙基脲基肉桂酰基甘氨酰，二甲基脲基肉桂酰基甘氨酰等〕，被杂环基脲基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基脲基肉桂酰基甘氨酰，嘧啶基脲基肉桂酰基甘氨酰，噻吩基脲基肉桂酰基甘氨酰等〕，被酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基，如被低级烷酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲酰肉桂酰基甘氨酰，乙酰肉桂酰基甘氨酰，丙酰肉桂酰基甘氨酰等〕，被羧基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羧基肉桂基甘氨基等〕，被低级烷氧羰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧羰基肉桂酰基甘氨酰，乙氧羰基肉桂酰基甘氨酰等〕，被氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，乙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，二甲基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，丙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，异丙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，二乙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，N-甲基-N-乙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰等〕，被羟基(低级)烷基氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羟乙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，双(羟乙基)氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰等〕，被N-〔羟基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如N-羟乙基-N-甲基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酸等〕，被低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧甲基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，甲氧乙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，双(甲氧乙基)氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，乙氧乙基氨基甲酰肉桂酰基甘氨酰，甲氧丙基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，双(乙氧乙基)氨基甲酰肉桂酰基甘氨酰等〕，被N-〔低级烷氧(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如N-甲氧乙基-N-甲基氨基甲酰肉桂酰基甘氨酰等〕，被杂环基氨基甲酰基-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如吗啉基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，噻吩基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，吡啶基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰，嘧啶基氨基甲酰基肉桂酰基甘氨酰等〕，被杂环基羰-芳(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如吗啉代羰基肉桂酰基甘氨酰，吡咯烷基羰基肉桂酰基甘氨酰，哌啶子基羰基肉桂酰基甘氨酰等〕等等，被-芳(低级)链炔酰基取代的氨基酸残基〔例如苯丙炔酰基甘氨酰等〕，被杂环基(低级链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如吗啉基乙酰基甘氨酰，吡啶基乙酰基甘氨酰，噻吩基乙酰基甘氨酰等〕，被氨基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如氨基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基吡啶基乙酰基甘氨酰，二甲基氨基吡啶基乙酰基甘氨酰等〕，被酰基氨基杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基，如被低级烷酰基氨基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰氨基吡啶基乙酰基甘氨酰，丙酰氨基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕等等;被低级烷基脲基杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基脲基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，被酰基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基，如被羧基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羧基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如乙氧羰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基甲酰基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，二甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，二乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，异丙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，甲氧乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，甲氧丙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，乙氧乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，双(甲氧乙基)氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，被羟基(低级)烷基氨基甲酰基-杂环基(低级)链烯酰基取代的氨基酸残基〔例如羟甲基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，羟乙基氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰，双(羟乙基)氨基甲酰基吡啶基丙烯酰基甘氨酰等〕，等等;被杂环基硫代(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基硫代乙酰基甘氨酰，嘧啶基硫代乙酰基甘氨酰，咪唑基硫代丙酰基甘氨酰等〕，被任意取代的杂环基羰基取代的氨基酸残基〔例如吗啉代羰基甘氨酰，吲哚基羰基甘氨酰，4-甲基-1-哌嗪基羰基甘氨酰等〕，被环(低级)烷基羰基取代的氨基酸残基〔例如环丙基羰基甘氨酰，环戊基羰基甘氨酰，环己基羰基甘氨酰，环己基羰基肌氨酰等〕，被低级烷氧羰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧羰基甘氨酰，叔丁氧羰基甘氨酰，叔丁氧羰基肌氨酰，叔丁氧羰基丙氨酰等〕，被芳氧基羰基取代的氨基酸残基〔例如苯氧羰基甘氨酰等〕，被芳酰基(低级)烷酰基取代的氨基酸残基〔例如苯乙二酰基甘氨酰，苯甲酰丙酰基甘氨酰等〕，被芳酰基取代的氨基酸残基〔例如苯甲酰甘氨酰，萘酰甘氨酰，苯甲酰肌氨酰，丙甲酰丙氨酰等〕，被硝基-芳氧基羰基取代的氨基酸残基〔例如硝基苯氧基羰基甘氨酰等〕，被氨基甲酰取代的氨基酸残基〔例如氨基甲酰基甘氨酰，氨基甲酰基丙氨酰，氨基甲酰基肌氨酰，氨基甲酰基-β-丙氨酰等〕，被低级烷基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基甘氨酰，乙基氨基甲酰基甘氨酰，丙基氨基甲酰基甘氨酰，异丙基氨基甲酰基甘氨酰，甲基氨基甲酰基肌氨酰，乙基氨基甲酰基丙氨酰，异丙基氨基甲酰基-β-丙氨酰，戊基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基(低级)烷基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧羰基甲基氨基甲酰基甘氨酰，乙氧羰基甲基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级链烯基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙烯氨基甲酰基甘氨酰，烯丙基氨基甲酰基甘氨酰，烯丙基氨基甲酰基肌氨酰等〕，被环(低级)烷基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如环丙基氨基甲酰基甘氨酰，环己基氨基甲酰基甘氨酰，环己基氨基甲酰基肌氨酰等〕，被芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如苯基氨基甲酰基甘氨酰，萘基氨基甲酰基甘氨酰，甲苯基氨基甲酰基甘氨酰，乙苯基氨基甲酰基甘氨酰，苯基氨基甲酰丙氨酰，苯基氨基甲酰基肌氨酰等〕，被低级烷氧-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧苯基氨基甲酰基甘氨酰，乙氧苯基氨基甲酰基甘氨酰，甲氧苯基氨基甲酰基丙氨酰等〕，被卤代(低级)烷基芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如三氟甲基苯基氨基甲酰基甘氨酰，三氟甲基苯基氨基甲酰基丙氨酰，三氟甲基苯基氨基甲酰基肌氨酰等〕，被卤素-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如氯苯基氨基甲酰基甘氨酰，氟苯基氨基甲酰基甘氨酰，氟苯基氨基甲酰基丙氨酰等〕，被羟基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如羟甲基苯基氨基甲酰基甘氨酸，羟乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰，羟乙基苯基氨基甲酰基丙氨酰等〕，被硝基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如硝基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被氰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如氰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，乙基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二甲基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷酰基氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，丙酰氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，被N-(低级烷酰基)-N-(低级烷基)氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-乙酰基-N-甲基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，N-丙酰基-N-甲基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧(低级)烷酰基氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧乙酰氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，甲氧丙酰氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基(低级)烷酰基氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙氧羰基乙酰氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，甲氧羰基丙酰氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被羧基氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如羧基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基氨基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙氧羰基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被脲基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如脲基苯基氨基甲酰甘氨酰等〕，被低级烷基脲基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基脲基苯基氨基甲酰基甘氨酰，乙基脲基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被羟基亚氨基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如羟基亚氨基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧基亚氨基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧亚氨基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷基亚肼基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基亚肼基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二甲基亚肼基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰等等，被任意取代的杂环基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如氧代吡咯烷基苯基氨基甲酰基甘氨酰，氧代哌啶子基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二氧代吡咯烷基苯基氨基甲酰基甘氨酰，氧代恶唑烷基苯基氨基甲酰基甘氨酰，吡咯基苯氨基甲酰基甘氨酰等〕，被酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基，如被低级烷酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰苯基氨基甲酰基甘氨酰，丙酰苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如吗啉代羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，哌啶子基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，硫代吗啉代羰基苯基氨基甲酰基丙氨酰，吡咯烷基羰基苯基氨基甲酰甘氨酰，1，2，3，6-四氢吡啶基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被羧基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如羧基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，乙氧羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二甲基氨基甲酰苯基氨基甲酰基甘氨酰，二乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，N-乙基-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，N-异丙基-N-甲基氨基甲酰苯基氨基甲酰甘氨酰等〕，被带有低级烷基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，乙基哌嗪基羰苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被带有芳基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如苯基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被带有杂环基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被带有低级烷酰基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙酰哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被带有低级烷氧羰基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如乙氧羰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被带有低级烷基氨基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二甲基氨基哌啶子基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被带有低级烷基氨基甲酰基的杂环基羰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基甲酰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被羟基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如羟甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，羟乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二(羟乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被N-〔羟基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-(羟乙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷氧(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲氧甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，甲氧乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二(甲氧乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二(乙氧乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被N-(低级烷氧(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-(甲氧乙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基甲酰基甘氨酰，N-(甲氧丙基)-N-甲基氨基甲酰苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如甲基氨基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，二甲基氨基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被N-〔低级烷基氨基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-(二甲基氨基乙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，N-(二甲基氨基丙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被杂环基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如吗啉基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，噻吩基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，吡啶基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，嘧啶基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被N-(杂环基)-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-吡啶基-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被杂环基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，吡啶基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰，噻吩基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被N-〔杂环基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-吡啶基-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被N-〔杂环基(低级)烷基〕-N-低级烷氧低级)烷基〕氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如N-吡啶基甲基-N-甲氧乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如苯基氨基甲酰基-苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被低级烷基氨基芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如二甲基氨基苯基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等〕，等等;被芳基硫代氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如苯硫代氨基甲酰基甘氨酰，萘硫代氨基甲酰基甘氨酰，苯硫代氨基甲酰基丙氨酰，苯硫代氨基甲酰基肌氨酰等〕，被芳(低级)烷基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如苄基氨基甲酰基甘氨酰，苄基氨基甲酰基肌氨酰，苄基氨基甲酰基丙氨酰等〕，被芳酰基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如苯甲酰基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被杂环基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基氨基甲酰基甘氨酰，吡啶基氨基甲酰基丙氨酰，吡啶基氨基甲酰基肌氨酰，噻吩基氨基甲酰基甘氨酰，吡唑基氨基甲酰基甘氨酰，嘧啶基氨基甲酰基甘氨酰，喹啉基氨基甲酰基甘氨酰，异喹啉基氨基甲酰基甘氨酰等〕，被杂环基(低级)烷基氨基甲酰基取代的氨基酸残基〔例如吡啶基甲基氨基甲酰基甘氨酰，吡啶基乙基氨基甲酰基甘氨酰，噻吩基甲基氨基甲酰甘氨酰等〕，被芳氨基氨基甲酰取代的氨基酸残基如苯氨基氨基甲酰甘氨酰等，被芳族(低级)链烯基磺酰基取代的氨基酸残基如苯乙烯磺酰基甘氨酰、肉桂基磺酰基甘氨酰等，被低级烷基磺酰基取代的氨基酸残基如甲磺酰甘氨酰、乙磺酰甘氨酰、甲磺酰肌氨酰、甲磺酰丙氨酰等，被邻苯二甲酰取代的氨基酸残基如邻苯二甲酰甘氨酰、邻苯二甲酰丙氨酰、邻苯二甲酰-β-丙氨酰等，带有未取代氨基酸残基的氨基酸残基如甘氨酰甘氨酰、丙氨酰甘氨酰、肌氨酰甘氨酰、脯氨酰甘氨酰、甘氨酰肌氨酰、脯氨酰肌氨酰等，带有取代的氨基酸残基的氨基酸残基(如带有被低级烷基取代的氨基酸残基的氨基酸残基)如二甲基甘氨酰甘氨酰、二乙基甘氨酰甘氨酰、二甲基甘氨酰肌氨酰、乙基肌氨酰甘氨酰、异丙基肌氨酰甘氨酰、乙基甘氨酰甘氨酰、丙基甘氨酰甘氨酰、异丙基甘氨酰甘氨基、乙基甘氨酰丙氨酰、二甲基甘氨酰丙氨酰、二甲基丙氨酰甘氨酰、二甲基-β-丙氨酰甘氨酰等，带有被杂环基取代的氨基酸残基的氨基酸残基如吗啉代甘氨酰甘氨酰。哌啶子基甘氨酰甘氨酰、吡啶基甘氨酰甘氨酰、哌啶子基肌氨酰甘氨酰等，带有被杂环(低级)烷基取代的氨基酸残基的氨基酸残基如吡啶甲基甘氨酰甘氨酰、咪唑甲基甘氨酰甘氨酰、呋喃甲基甘氨酰甘氨酰、噻吩甲基甘氨酰等，带有被环烷基取代的氨基酸残基的氨基酸残基如环丙基甘氨酰甘氨酰、环丁基甘氨酰甘氨酰、环戊基甘氨酰甘氨酰、环己基甘氨酰甘氨酰、环庚基甘氨酰甘氨酰、环辛基甘氨酰甘氨酰、金刚烷基甘氨酰甘氨酰、环己基肌氨酰甘氨酰、环庚基肌氨酰甘氨酰、环己基甘氨酰肌氨酰，环己基甘氨酰丙氨酰等，带有被芳基取代氨基酸残基的氨基酸残基如苯基甘氨酰甘氨酰、苯基肌氨酰甘氨酰等，带有被酰基取代的氨基酸残基的氨基酸残基(如带有被烷酰基取代氨基酸残基的氨基酸残基)如乙酰甘氨酰甘氨酰、乙酰脯氨酰甘氨酰、丙酰甘氨酰甘氨酰、乙酰丙氨酰甘氨酰等，带有被低级烷氧羰基取代氨基酸残基的氨基酸残基如叔丁氧羰基甘氨酰甘氨酰、叔丁氧羰基脯氨酰甘氨酰等，带有被邻苯二甲酰取代氨基酸残基的氨基酸残基如邻苯二甲酰甘氨酰甘氨酰等，带有被芳族(低级)烷基取代氨基酸残基的氨基酸残基如苄基甘氨酰甘氨酰等，及其它类似基团。
化合物〔If〕和〔Ig〕通式的基团也包括在”酰基”内，其中R12，R13，(AA)，Y和Z分别如上定义
适宜的“带氨基的酰基”可为未取代氨基酸残基、带未取代氨基酸残基的氨基酸残基、及其它类似的基团，其优选实例可参考以上所列举的那些。
适宜的“带酰氨基的酰基”可为被酰基取代的氨基酸残基、带有被酰基取代氨基酸残基的氨基酸残基或其它类似基团，其优选实例可参考以上列举的那些。
适宜的“保护的和未保护的羟基(低级)烷基”可为羟甲基、羟乙基、羟丙基、苄氧甲基、叔丁基二苯基甲硅烷氧乙基或类似的基团。
适宜的“低级烷氧基(低级)烷基可为甲氧甲基、甲氧乙基、甲氧丙基、乙氧甲基、乙氧乙基或类似基团。
适宜的“低级烷氨基(低级)烷基”可为甲氨甲基、甲氨乙基、甲氨丙基、二甲氨甲基、二甲氨乙基、二甲氨丙基、二乙氨乙基或类似基团。
适宜的“带低级烷氨基的烷基”可为被低级烷基取代的氨基酸残基、带有被低级烷基取代氨基酸残基的氨基酸残基或类似基团，其优选实例可参考上面例举的那些。
适宜的“带芳族(低级)烷氨基的酰基”可为被芳族(低级)烷基取代的氨基酸残基、带有被芳族(低级)烷基取代氨基酸残基的氨基酸残基或类似基团，优选实例可参考以上列举的那些。
适宜的“杂环基”和以“杂环(低级)烷基”表示的杂环基可为饱和或不饱和、单环和多环的含有至少一个杂原子如氧、硫和/或氮原子的杂环基如-不饱和3-8元(优选5或6元)含有1-4个氮原子的杂环基，如吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基和其N-氧化物，嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三唑基、四唑基、二氢三唑基等;
-饱和的3-8元(优选4或6元)含有1-4个氮原子的杂环基，如氮杂环丁基、吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、吡唑烷基、哌嗪基等;
-不饱和稠合7-12元含有1-5个氮原子杂环基，如吲哚基、异吲哚基、中氮茚基、苯基咪唑基、喹啉基、异喹啉基、四氢喹啉基、吲唑基、苯并三唑基、咪唑并吡啶基等;
-不饱和3-8元(优选5或6元)含氧杂环基，如呋喃基等;
-不饱和稠合7-12元含有1-2个氧原子的杂环基，如苯并呋喃基、胡椒基等;
-不饱和3-8元(优选5或6元)含硫杂环基，如噻吩基等;
-不饱和稠合7-12元含有1-2硫原子的杂环基，如苯并噻吩基;
-不饱和3-8元(优选5或6元)含有1-2个氧原子和1-3氮原子的杂环基，如噁唑基、异噁唑基、恶二唑基等;
-饱和3-8元(优选5或6元)含有1-2个氧原子和1-3氮原子的杂环基，如吗啉基等;
-不饱和稠合7-12元含1-2个氧原子和1-3氮原子的杂环基，如苯并噁唑基、苯并噁二唑基等;
-不饱和3-8元(优选5或6元)含有1-2个硫原子和1-3个氮原子杂环基，如噻唑基、异噻唑基、噻唑啉基、噻二唑基等;
-不饱和3-8元(优选5或6元)含有1-2个硫原子和1-3氮原子的杂环基，如噻唑烷基等;
-不饱和稠合7-12元含有1-2个硫原子和1-3个氮原子的杂环基，如苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并噻嗪基、苯并噻唑啉基等或类似基团。
“带适宜取代基的芳基”或“任选带适宜取代基的杂环基”表示的适宜取代基可为上述卤素;上述卤代(低级)烷基;上述低级烷基;上述酰基;上述芳基;被卤素或氰基等取代基取代的芳基如氯苯基、氰苯基等;被羟基取代的芳族(低级)烷基如羟苄基等;低级烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基等;氧;硝基;氨基;被上述低级烷基、上述酰基、芳族(低级)烷基如苄基、苯乙基、三苯甲醇基等;杂环(低级)烷基如吡啶甲基等、羧基(低级)烷基如羧甲基、羧乙基等、低级烷氨亚甲基如二甲氨亚甲基、二乙氨亚甲基等、N-次甲吡咯烷酮基等取代的氨基;上述杂环基;被氧取代的杂环基如吡咯烷酮基等;或类似基团。
适宜的R12，R13和所连N原子形成的的“杂环基”可为吗啉代、硫代吗啉代、吡咯烷-1-基、哌啶子基、1，2，3，6-四氢吡啶-1-基、哌嗪-1-基，或类似基团。所述杂环基可被适宜取代基如上述低级烷基，上述杂环基、上述酰基、低级烷氨基、上述芳基或类似基团所取代。
优选“杂环”(低级)烷基”的实例可为吗啉代甲基、吗啉代乙基、吡啶甲基、吡啶乙基、噻吩甲基、哌啶子基甲基、咪唑甲基或类似基团。
特别是，R1，R2，R3，R4，Q和A优选实施方案如下R1为卤素如氟、氯、溴和碘;
R2和R3分别为氢;低级烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基和己基;卤代(低级)烷基如氟甲基、氯甲基、溴甲基和三氟甲基;或酰基如羧基和酯化羧基，如低级烷氧羰基如甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等;
R4为如下取代基取代的苯基-卤素如氟、氯、溴和磺，-低级烷基如甲基、乙基、丙基和异丙基，-卤代(低级)烷基如三氟甲基，-苯基，-氰苯基，-羟苯基，-低级烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基和异丙氧基，
-硝基，-下式的基团
其中R5a为氢，低级烷基如甲基、乙基、丙基和丁基，羧基(低级)烷基如羧甲基和羧乙基;和酰基如低级烷酰基如甲酰基、乙酰基、丙酰基等;羧基和酯化羧基如低级烷氧羰基如甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等，R10d为氢，低级烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基和丁基;芳族(低级)烷基如苄基;杂环(低级)烷基如吡啶(低级)烷基如吡啶甲基、吡啶乙基等;和酰基如低级烷酰基如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基等，卤代(低级)烷酰基如三氟乙酰基等，羧基，酯化羧基如低级烷氧羰基如甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等，羟基(低级)烷酰基如乙醇酰、丙醇酰、3-羟丙酰等，低级烷酰氧(低级)烷酰基如乙酰氧乙酰基、乙酰氧丙酰基等，低级烷氧(低级)烷酰基如甲氧乙酰基、甲氧丙酰基等，苯甲酰基，甲苯酰基、被低级烷氧基取代的苯甲酰基如甲氧苯甲酰基等，被酯化羧基取代的苯甲酰基如低级烷氧羰基苯甲酰基如甲氧羰基苯甲酰基，叔丁氧羰基苯甲酰基等，被卤素取代苯甲酰基如氯苯甲酰基，氟苯甲酰基等，任选被硝基取代的苯氧羰基，低级烷磺酰基如甲磺酰、乙磺酰等，氨基甲酰基，低级烷氨基甲酰基如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、异丙基氨基甲酰基等，卤代(低级)烷酰氨基甲酰如三氯乙酰氨基甲酰等，苯基氨基甲酰，未取代氨基酸残基如甘氨酰、肌氨酰、丙氨酰、β-丙氨酰等和取代氨基酸残基如被低级烷基取代如乙甘氨酰、异丙甘氨酰、二甲甘氨酰、二乙甘氨酰、乙基肌氨酰、异丙肌氨酰、甲丙氨酰、甲基-β-丙氨酰等，任选被脒基取代的氨基酸残基如脒基甘氨酰、N-乙基-N′-氰脒基甘氨酰等，被酰基，如烷酰基取代的氨基酸残基如甲酰甘氨酰、乙酰甘氨酰、乙酰肌氨酰、乙酰丙氨酰、乙酰-β-丙氨酰、丙酰甘氨酰、丁酰甘氨酰、异丁酰甘氨酰、戊酰甘氨酰、异戊酰甘氨酰、新戊酰甘氨酰、己酰甘氨酰、庚酰甘氨酰等，卤代(低级)烷酰取代的氨基酸残基如三氟乙酰甘氨酰、三氟乙酰肌氨酰、三氟乙酰丙氨酰、溴代乙酰甘氨酰、七氟丁酰甘氨酰等，羟基(低级)烷酰取代的氨基酸残基如乙醇酰甘氨酰、乙醇酰肌氨酰、丙醇酰甘氨酰、丙醇酰肌氨酰等，低级烷磺酰氧(低级)烷酰取代的氨基酸残基如甲磺酰氧乙酰甘氨酰、乙磺酰氧乙酰甘氨酰、甲磺酰氧乙酰肌氨酰等，低级烷基(低级)烷酰取代的氨基酸残基如甲氧乙酰甘氨酰、乙氧乙酰甘氨酰、甲氧乙酰肌氨酰、甲氧丙酰丙氨酰等，芳氧(低级)烷酰取代的氨基酸残基如苯氧乙酰甘氨酰、苯氧乙酰肌氨酰等、低级烷硫(低级)烷酰取代的氨基酸残基如甲硫乙酰甘氨酰、甲硫丙酰甘氨酰等，低级烷基氨基甲酰(低级)烷酰取代的氨基酸残基如甲基氨基甲酰丙酰甘氨酰、甲基氨基甲酰丙酰丙氨酰等，低级烷酰氧(低级)烷酰取代的氨基酸残基如乙酰氧乙酰甘氨酰、乙酰氧乙酰肌氨酰、丙酰氧乙酰甘氨酰、乙酰氧丙酰丙氨酰等，羧基(低级)烷酰取代的氨基酸残基如羧乙酰甘氨酰、羧丙酰甘氨酰、羧丙酰肌氨酰、羧乙酰丙氨酰等，低级烷氧(低级)烷酰取代的氨基酸残基如甲氧羰乙酰甘氨酰、乙氧羰丙酰甘氨酰、甲氧羰乙酰肌氨酰等，芳族(低级)烷酰取代的氨基酸残基如苯乙酰甘氨酰、苯丙酰甘氨酰、苯丁酰甘氨酰、苯乙酰肌氨酰、苯丙酰丙氨酰、萘乙酰甘氨酰等，被任意取代的杂环(低级)烷酰取代的氨基酸残基如吗啉代乙酰甘氨酰、吡啶乙酰甘氨酰、吗啉代丙酰丙氨酰、咪唑乙酰甘氨酰、哌啶子基乙酰甘氨酰、吡咯烷乙酰甘氨酰、六亚甲基亚胺乙酰甘氨酰、甲基哌嗪乙酰甘氨酰、吡啶哌嗪乙酰甘氨酰、硫代吗啉代乙酰甘氨酰，其氧化物或二氧化物等，低级烯酰取代的氨基酸残基如丙烯酰甘氨酰、丁烯酰甘氨酰、3-戊烯酰甘氨酰、3-丁烯酰甘氨酰、4-戊烯酰甘氨酰、3-丁烯酰肌氨酰等，芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如肉桂酰甘氨酰、α-甲基肉桂酰甘氨酰、4-甲基肉桂酰甘氨酰等，低级烷氧-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氧肉桂酰甘氨酰、乙氧肉桂酰甘氨、二甲氧肉桂酰甘酰等，低级亚烷基二氧-芳族(低级)烯酰取代氨基酸残基如亚甲基二氧肉桂酰甘氨酰、亚乙基二氧肉桂酰甘氨酰等，硝基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如硝基肉桂酰甘氨酰等，卤代-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氯代肉桂酰甘氨酰、氟代肉桂酰甘氨酰等，羟基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羟基肉桂酰甘氨酰等。羟基(低级)烷氧-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羟甲氧基肉桂酰甘氨酰、羟乙氧基肉桂酰甘氨酰等，氨基(低级)烷氧-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氨乙氧肉桂酰甘氨酰等，低级烷氨(低级)烷氧-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氨基甲氧肉桂酰甘氨酰、二甲氨基己氧肉桂酰甘氨酰等，杂环(低级)烷氧-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吡啶基甲氧肉桂酰甘氨酰等，任意取代的杂环-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吗啉代肉桂酰甘氨酰、甲基哌嗪基肉桂酰甘氨酰、吡咯烷基肉桂酰甘氨酰、氧代吡咯烷基肉桂酰甘氨酰、氧代哌啶子基肉桂酰甘氨酰、二氧代吡咯烷酮基肉桂酰甘氨酰、氧代恶唑烷基肉桂酰甘氨酰、吡咯基肉桂酰甘氨酰等，氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷氧基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氨基肉桂酰甘氨酰、二甲氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，羟基(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羟乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、羟丙酰氨基肉桂酰甘氨酰，低级烷氧(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氧乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、甲氧丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，卤代(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、溴丁酰氨基肉桂酰甘氨酰等，氨基(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氨基乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、氨基丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷氨基(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氨基乙酰氨基肉桂酰甘氨酰，二甲氨基乙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷酰氨基(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙酰氨基乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、乙酰氨基丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，羧基(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羧乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、羧丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷氧羰基(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙氧羰基乙酰氨基肉桂酰甘氨酰、乙氧羰基丙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷氧羰基(低级)烯酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙氧羰基丙烯酰氨基肉桂酰甘氨酰等，卤代(低级烷氧羰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氯乙氧羰氨基肉桂酰甘氨酰等，杂环(低级)烷酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吡啶乙酰氨基肉桂酰甘氨酰等，芳酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如苯甲酰氨基肉桂酰甘氨酰等，杂环羰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如烟酰氨基肉桂酰甘氨酰、异烟酰氨基肉桂酰甘氨酰、吗啉代羰氨基肉桂酰甘氨酰等，低级烷基磺酰氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲磺酰氨基肉桂酰甘氨酰、乙磺酰氨基肉桂酰甘氨酰等，N-(低级烷酰)-N-(低级烷基)氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如N-乙酰-N-甲氨基肉桂酰甘氨酰、N-乙酰-N-乙氨基肉桂酰甘氨酰、N-丙酰-N-甲氨基肉酰甘氨酰等，N-〔低级烷氧(低级)烷酰〕-N-(低级烷基)氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如N-甲氧乙酰-N-甲氨基肉桂酰甘氨酰、N-甲氧丙酰-N-甲氨基肉桂酰甘氨酰等，N-(低级烷酰)-N-〔杂环(低级)烷氧〕氨基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如N-乙酰-N-吡啶甲氨基肉桂酰甘氨酰等，脲基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如脲基肉桂酰甘氨酰等，低级烷脲基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲脲基肉桂酰甘氨酰、乙脲基肉桂酰芋氨酰、二甲脲基肉桂酰甘氨酰等，杂环脲基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吡啶脲基肉桂酰甘氨酰、嘧啶脲基肉桂酰甘氨酰、噻吩脲基肉桂酰甘氨酰等，低级烷酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲酰肉桂酰甘氨酰、乙酰肉桂酰甘氨酰、丙酰肉桂酰甘氨酰等，羧基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羧基肉桂酰甘氨酰等，低级烷氧羰基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氧羰肉桂酰甘氨酰、乙氧羰肉桂酰甘氨酰等，氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氨基甲酰肉桂酰甘氨酰等，低级烷基氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、乙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、二甲基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、丙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、异丙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、二乙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、N-甲基-N-乙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰等，羟基(低级)烷基氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羟乙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、双(羟乙基)氨基甲酰肉桂酰甘氨酰等，N-〔羟基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如N-羟乙基-N-甲基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰等，低级烷氧(低级)烷基氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氧甲基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、甲氧乙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、双(甲氧乙基)氨基甲酰肉桂酰甘氨酰。乙氧乙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、甲氧丙基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、双(乙氧乙基)氨基甲酰肉桂酰甘氨酰等，N-〔低级烷氧(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如N-甲氧乙基-N-甲基氨基甲酰肉桂酰甘氨酰等，杂环氨基甲酰-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吗啉氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、噻吩氨基甲酰肉桂酰甘氨酰，吡啶氨基甲酰肉桂酰甘氨酰、嘧啶氨基甲酰肉桂甘氨酰等，杂环羰基-芳族(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吗啉代羰基肉桂酰甘氨酰、吡咯烷羰基肉桂酰甘氨酰、哌啶子基羰基肉桂酰甘氨酰等，芳族(低级)炔酰取代的氨基酸残基如苯丙炔酰甘氨酰等，杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如吗啉丙烯酰甘氨酰、吡啶丙烯酰甘氨酰、噻吩丙烯酰甘氨酰等，氨基-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如氨基吡啶丙烯酰甘氨酰等，低级烷氨基-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氨基吡啶丙烯酰甘氨酰、二甲氨基吡啶丙烯酰甘氨酰等，低级烷酰氨基-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙酰氨基吡啶丙烯酰甘氨酰、丙酰氨基吡啶丙烯酰甘氨酰等，低级烷脲基-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲脲基吡啶丙烯酰甘氨酰等，羧基-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如羧吡啶丙烯酰甘氨酰等，低级烷氧羰-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如乙氧羰吡啶丙烯酰甘氨酰等，低级烷基氨基甲酰-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、乙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、二甲基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、二乙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、异丙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰等，低级烷氧(低级)烷基氨基甲酰-杂环(低级)烯酰取代的氨基酸残基如甲氧甲基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、甲氧乙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、甲氧丙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、乙氧乙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、双(甲氧乙基)氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰等，羟基(低级)烷基氨基甲酰-杂环低级烯酰取代的氨基酸残基如羟甲基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、羟乙基氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰、双(羟乙基)氨基甲酰吡啶丙烯酰甘氨酰等，杂环硫代(低级)烷酰取代的氨基酸残基如吡啶硫代乙酰甘氨酰、嘧啶硫代乙酰甘氨酰、咪唑硫代丙酰甘氨酰等，任意取代的杂环羰基取代的氨基酸残基如吗啉代羰基甘氨酰、吲哚羰基甘氨酰、4-甲基-1-哌嗪羰基甘氨酰等，环(低级)烷羰基取代的氨基酸残基如环丙羰基甘氨酰、环戊羰基甘氨酰、环己羰基甘氨酰、环己羰基肌氨酰等，低级烷氧羰基取代的氨基酸残基如甲氧羰基甘氨酰、叔丁氧羰基甘氨酰、叔丁氧羰基肌氨酰、叔丁氧羰基丙氨酰等，芳氧羰基取代的氨基酸残基如苯氧羰基甘氨酰等，芳酰(低级)烷酰取代的氨基残基如苯酰乙二酰甘氨酰、苯甲酰丙酰甘氨酰等，芳酰取代的氨基酸残基如苯甲酰甘氨酰、苯甲酰肌氨酰、萘酰甘氨酰、苯甲酰丙氨酰等，硝基-芳氧羰基取代的氨基酸残基如硝基苯氧羰基甘氨酰等，氨基甲酰取代的氨基酸残基如氨基甲酰甘氨酰、氨基甲酰丙氨酰、氨基甲酰肌氨酰、氨基甲酰-β-丙氨酰等，低级烷级氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲基氨基甲酰甘氨酰、乙基氨基甲酰甘氨酰、丙基氨基甲酰甘氨酰、异丙基氨基甲酰甘氨酰、戊基氨基甲酰甘氨酰、甲基氨基甲酰肌氨酰、乙基氨基甲酰丙氨酰、异丙基氨基甲酰-β-丙氨酰等，低级烷氧羰(低级)烷基氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲氧羰甲基氨基甲酰甘氨酰、乙氧羰甲基氨基甲酰甘氨酰等，低级烯基氨基甲酰取代的氨基酸残基如乙烯基氨基甲酰甘氨酰、烯丙基氨基甲酰甘氨酰、烯丙基氨基甲酰肌氨酰等，环(低级)烷基氨基甲酰取代的氨基酸残基如环丙基氨基甲酰甘氨酰、环己基氨基甲酰甘氨酰、环己基氨基甲酰肌氨酰等，芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如苯基氨基甲酰甘氨酰、萘基氨基甲酰甘氨酰、甲苯基氨基甲酰甘氨酰、乙苯基氨基甲酰甘氨酰，苯基氨基甲酰丙氨酰、苯基氨基甲酰肌氨酰等，低级烷氧-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲氧基氨基甲酰甘氨酰、乙氧苯氨基甲酰甘氨酰、甲氧基氨基甲酰丙氨酰等，卤代(低级)烷基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如三氟甲苯基氨基甲酰甘氨酰、三氟甲苯基氨基甲酰丙氨酰、三氟甲苯基氨基甲酰肌氨酰等，卤代-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如氯苯氨基甲酰甘氨酰、氟苯氨基甲酰甘氨酰、氟苯氨基甲酰丙氨酰等，低级烷酰-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如乙酰苯基氨基甲酰甘氨酰、丙酰苯基氨基甲酰甘氨酰等，羟基(低级)烷基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如羟甲苯基氨基甲酰甘氨酰、羟乙苯氨基甲酰甘氨酰、羟乙苯氨基甲酰基丙氨酰等，杂环羰基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如吗啉代羰基苯氨基甲酰甘氨酰、哌啶子基羰苯基氨基甲酰甘氨酰、硫代吗啉代羰苯基氨基甲酰丙氨酰、哌嗪羰苯基氨基甲酰甘氨酰、吡咯烷羰基苯氨基甲酰甘氨酰、1，2，3，6-四氢吡啶羰苯基氨基甲酰甘氨酰等，羟基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如羧苯基氨基甲酰甘氨酰等，低级烷氧羰基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲氧羰苯基氨基甲酰甘氨酰、乙氧羰苯基氨基甲酰甘氨酰等，低级烷基氨基甲酰-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲基氨基甲酰苯基氨基甲酰甘氨酰、二甲基氨基甲酰苯氨基甲酰甘氨酰，二乙基氨基甲酰苯氨基甲酰甘氨酰、N-乙基-N-甲基氨基甲酰苯氨基甲酰甘氨酰、N-异丙基-N-甲基氨基甲酰苯氨基甲酰甘氨酰等，硝基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如硝基苯氨基甲酰甘氨酰等，氰基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如氰基苯氨基甲酰甘氨酰等，氨基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如氨基苯氨基甲酰甘氨酰等，低级烷氨基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲氨基苯氨基甲酰甘氨酰、乙氨基苯氨基甲酰甘氨酰、二甲氨基苯氨基甲酰甘氨酰等，低级烷酰氨基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如乙酰氨基苯氨基甲酰甘氨酰、丙酰氨基苯氨甲酰甘氨酰等，N-(低级烷酰)-N-(低级烷基)氨基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如N-乙酰-N-甲氨基苯氨基甲酰甘氨酰、N-丙酰基-N-甲氨基苯氨基甲酰甘氨酰等，低级烷氧(低级)烷酰氨基-芳基氨基甲酰取代的氨基酸残基如甲氧乙酰氨基苯氨基甲酰甘氨酰、
甲氧丙酰酸基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有低级烷氧羰基(低组)链烷酰基氨基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如，乙氧羰基乙酰基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰、甲氧羰基丙酰基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有羧基氨基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如，羧基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有低级烷氧羰基氨基-芳基氨基甲酸基取代基的氨基酸残基(例如，乙氧羰基氨基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有脲基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如，脲基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有低级烷基脲基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如，甲基脲基苯基氨基甲酰甘氨酰，乙基脲基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有羟基亚氨基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如，羟基亚氨基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有低级烷氧基亚氨基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如，甲氧基亚氨基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有低级烷基亚肼基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如甲基亚肼基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰、二甲基亚肼基乙基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有杂环基-芳基氨基甲酰基取代基(其中杂环基上可以有取代基)的氨基酸残基(例如氧化吡咯烷基苯基氨基甲酰基甘氨酰、氧代哌啶子基苯基氨基甲酰基甘氨酰、二氧代吡咯烷基苯基氨基甲酰基甘氨酰、氧代恶唑烷基苯基氨基甲酰基甘氨酰、吡咯基苯基氨基甲酰基甘氨酰，等)，带有杂环基羰基(可带有低级烷基取代基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如甲基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、乙基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基羰基(可带有芳基取代基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如苯基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、等)，带有杂环基羰基(可带有杂环基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如吡啶基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基羰基(可带有低级链烷酰基取代基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如乙酰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基羰基(可带有低级烷氧羰基取代基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如乙氧羰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基羰基(可带有低级烷基氨基取代基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如甲基氨基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、二甲基氨基哌啶子基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环羰基(可带有低级烷基氨基甲酰基取代基)-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如甲基氨基甲酰基哌嗪基羰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有羟基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如羟甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、羟乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、双(羟乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有N-〔羟基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如N-(羟乙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酸等)，带有低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如甲氧基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、甲氧基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、双(甲氧乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、双(乙氧乙基)氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有N-〔低级烷氧基(低级)烷基〕-N-低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如N-(甲氧乙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、N-(甲氧丙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如甲基氨基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、二甲基氨基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有N-〔低级烷基氨基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如N-(二甲基氨基乙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、N-(二甲基氨基丙基)-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如吗啉基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、噻吩基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、吡啶基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、嘧啶基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有N-(杂环基)-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如N-吡啶基-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基(低级)烷基氨基甲酸基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如吡啶基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、吡啶基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰、噻吩基甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有N-〔杂环基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如N-吡啶基甲基-N-甲基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有N-杂环基(低级)烷基〕-N-〔低级烷氧基(低级)烷基〕氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如N-吡啶基甲基-N-甲氧基乙基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如苯基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有低级烷基氨基芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如二甲基氨基苯基氨基甲酰基苯基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有芳基硫代氨基甲酰取代基的氨基酸残基(例如苯基硫代氨基甲酰基甘氨酰、萘基硫代氨基甲酰基甘氨酰、苯基硫代氨基甲酰基丙氨酸、苯基硫代氨基甲酰基肌氨酰等)，带有芳基(低级)烷基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如苯甲基氨基甲酰基甘氨酰、苯甲基氨基甲酰基肌氨酰、苯甲基氨基甲酰基丙氨酰等)，带有芳酰基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如苯甲酰氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如吡啶基氨基甲酰基甘氨酰、吡啶基氨基甲酰基丙氨酰、吡啶基氨基甲酰基肌氨酰、噻吩基氨基甲酰基甘氨酰、吡唑基氨基甲酰基甘氨酰、嘧啶基氨基甲酰基甘氨酰、喹啉基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有杂环基(低级)烷基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如吡啶基甲基氨基甲酰基甘氨酰、吡啶基乙基氨基甲酰基甘氨酰，噻吩基甲基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有芳基氨基氨基甲酰基取代基的氨基酸残基(例如苯基氨基氨基甲酰基甘氨酰等)，带有芳基(低级)链烯基磺酰基取代基的氨基酸残基(例如苯乙烯基磺酰基甘氨酰等)，带有低级烷基磺酰基取代基的氨基酸残基(例如甲磺酰基甘氨酰、乙磺酰基甘氨酰、甲磺酰基肌氨酰、甲磺酰基丙氨酰等)，带有邻苯二甲酰基取代基的氨基酸残基(例如邻苯二甲酰基甘氨酰、邻苯二甲酰基丙氨酰、邻苯二甲酰基-β-丙氨酸等)，带有无取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如甘氨酰基甘氨酰、丙氨酰基甘氨酰、肌氨酰基甘氨酰、脯氨酸基甘氨酰，甘氨酰基肌氨酸、脯氨酰基肌氨酰等)，带有含取代基的氨基酸残基(如含低级烷基取代基的氨基酸残基)取代基的氨基酸残基(例如二甲基甘氨酰基甘氨酰、二乙基甘氨酰基甘氨酰、二甲基甘氨酰基肌氨酰、乙基肌氨酰基甘氨酰、异丙基肌氨酰基甘氨酰、乙基甘氨酰基甘氨酰、丙基甘氨酰基甘氨酰、异丙基甘氨酰基甘氨酰、乙基甘氨酰基丙氨酰、二甲基甘氨酰基丙氨酰、二甲基丙氨酰基甘氨酰、二甲基-β-丙氨酰基甘氨酰等)，带有含杂环取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如吗啉代甘氨酰基甘氨酰、哌啶子基甘氨酰基甘氨酰、吡啶基甘氨酰基甘氨酰、哌啶子基肌氨酰基甘氨酰等)，带有含杂环基(低级)烷基取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如吡啶基甲基甘氨酰基甘氨酰、咪唑基甲基甘氨酰基甘氨酰、呋喃基甲基甘氨酰基甘氨酰、噻吩基甲基肌氨酰基甘氨酰等)，带有含环烷基取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如环丙基甘氨酰基甘氨酰、环丁基甘氨酰基甘氨酰、环戊基甘氨酰基甘氨酰、环己基甘氨酰基甘氨酰、环庚基甘氨酰基甘氨酰、环辛基甘氨酰基甘氨酰、金刚烷基甘氨酰基甘氨酰、环己基肌氨酸基甘氨酰、环庚基肌氨酰基甘氨酰、环己基甘氨酰基肌氨酰、环己基甘氨酰基丙氨酰等)，带有芳基取代的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如苯基甘氨酰基甘氨酰、苯基肌氨酰基甘氨酰等)，带有含低级链烷酰基取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(乙酰基甘氨酰基甘氨酰、乙酰基脯氨酰基甘氨酰、丙酰基甘氨酰基甘氨酰、乙酰基丙氨酰基甘氨酰等)，带有含低级烷氧羰基取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如叔丁氧羰基甘氨酰基甘氨酰、叔丁氧羰基脯氨酰基甘氨酰等)，带有含芳基(低级)烷基取代基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如苯甲基甘氨酰基甘氨酰等)，以及带有含邻苯二甲酰基的氨基酸残基取代基的氨基酸残基(例如邻苯二甲酰基甘氨酰基甘氨酰等)，等等)等等〕-酰基，如羧等、酯化的羧基〔例如低级烷氧基羰基(如甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等)，等〕、芳酰基〔如苯甲酰基等〕以及可以带有低级烷基取代基的杂环基羰基〔例如吗啉代羰基、4-甲基-1-哌嗪基羰基等〕，
-低级烷基氨基亚甲基氨基，如二甲基氨基亚甲基氨基和二乙基氨基亚甲基氨基，-杂环基，如吡咯烷基，-含氧代基团的杂环基，如吡咯烷酮基，和/或-N-甲基亚吡咯烷基氨基;
或杂环基，如噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑啉基，苯并噻嗪基和胡椒基，这些基团可以带有下列取代基，如卤素〔例如氟、氯、溴和碘〕、低级烷基〔例如甲基、乙基、丙基、异丙基等〕、卤代芳基〔如氯代苯基等〕和/或氧化基团;
Q是O或N-R11，其中R11是氢;或者酰基，如低级链烷酰基〔例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基等〕;
A为低级亚烷基，如亚甲基、亚乙基、甲基亚甲基和亚丙基。
适用的“离去基团”可以是常用的酸残基，如卤素〔例如氟、氯、溴和碘〕、芳基磺酰氧基〔例如苯磺酰氧基、甲苯磺酰氧基等〕、烷基磺酰氧基〔例如甲磺酰氧基、乙磺酰氧基，等〕等等。
本发明化合物(Ⅰ)的合适的医药上可接受的盐是常用的无毒性的盐，其中包括金属盐，如碱金属盐〔例如钠盐、钾盐等〕和碱土金属盐(例如钙盐、镁盐等)、铵盐、有机碱盐(例如三甲胺盐、三乙胺盐、吡啶盐、甲基吡啶基、二环己基胺盐、N，N′-二苄基亚乙基二胺盐等)、有机酸加成盐(例如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐等)、无机酸加成盐(例如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等)、与氨基酸生成的盐(例如精氨酸盐、天冬氨酸盐、谷氨酸盐等)、分子内盐等。
需要指出的是，方法3至6中出现的化合物(Ⅰa)至(Ⅰg)落在化合物(Ⅰ)的范围之内，因此，这些化合物的盐的合适的例子可以参见在介绍本发明化合物(Ⅰ)时所列举的例子。
下文详细介绍制备本发明化合物(Ⅰ)的方法。
方法1可以通过使化合物(Ⅱ)或其盐卤化的方法制备化合物(Ⅰ)或其盐。
适用的化合物(Ⅱ)的盐可以与在介绍化合物(Ⅰ)时列举的盐相同。
卤化过程是在卤化剂存在的条件下进行的。
该反应中适用的卤化剂可以包括常用卤化剂，如N-卤代琥珀酰亚胺(例如N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺等)，等等。可以根据所用的起始化合物(Ⅱ)的种类选择卤化剂。
该反应一般在常用溶剂中进行。常用溶剂的例子有氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇、二恶烷等。
反应温度并非关键性因素。反应一般在室温或加温或加热的条件下进行。
方法2可以通过使化合物(Ⅲ)或其盐与化合物(Ⅳ)或其盐反应制备本发明化合物(Ⅰ)或其盐。
化合物(Ⅲ)和(Ⅳ)的合适的盐可以与介绍化合物(Ⅰ)时列举的盐相同。
该反应宜在碱的存在下进行。碱的例子有碱金属(例如锂、钠、钾等)、这些金属的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐(例如氢氧化钠、碳酸钾、碳酸氢钾等)、碱金属的醇盐(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)，等等。
该反应一般在常用的溶剂(如四氢呋喃、二恶烷、N-N-二甲基甲酰胺、丙酮等)中进行。
反应温度并非关键因素。反应一般在冷却至加热的条件下进行。
方法3可以通过使化合物(Ⅰa)或其盐酰化的方法制备本发明化合物(Ⅰb)或其盐。
酰化反应在酰化剂的存在下进行。
适用的酰化剂是分子式为R-OH的相应的羧酸或磺酸(其中R为酰基)和它们的反应活性衍生物，以及相应的异氰酸类或异硫氰酸类化合物。
作为适用的所述活性衍生物，可以例举酰卤、酸酐、活性酰胺和活性酯。适用的例子有酰卤(如酰氯和酰溴)、与各种酸(例如取代的磷酸(如二烷基磷酸)、硫酸、脂肪族羧酸、芳香族羧酸等)的混合酸酐、对称酸酐、与各种咪唑生成的活性酰胺、以及活性酯(如对硝基苯基酯和N-羟基琥珀酰亚胺脂)。可以根据所要引入的酰基的种类来选择活性衍生物的种类。
反应一般在常用的溶剂(如二氯甲烷、氯仿、吡啶、二恶烷、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺等)中进行。酰化剂是液体时，其自身也可作为溶液。若所用的酰化剂是游离酸形式或盐形式的羧酸或磺酸，则宜使反应在常用的缩合剂(如N，N′-二环己基碳化二亚胺等)存在的条件下进行。
反应温度不是关键性因素。反应可以在冷却条件下、室温下、或加热的条件下进行。
该反应以在有常用的无机碱或常用的有机碱存在条件下进行为宜。
方法4可以通过使化合物(Ⅰc)或其盐酰化的方法制备本发明化合物(Ⅰd)或其盐。
该反应可以按与方法3基本相同的方法进行。因此，该反应的反应方式和反应条件可参照方法3中介绍的内容。
方法5可以通过使化合物(Ⅰc)或其盐烷基化的方法制备本发明化合物(Ⅰe)或其盐。
该烷基化反应在有烷基化剂存在的条件下进行。
用于本反应中的合适的烷基化剂可以是卤代化合物，例如低级烷基卤化物(如碘代甲烷、碘代乙烷、碘代丙烷、碘代丁烷等)或芳基(低级)烷基卤化物(如苄基溴等)、醛类化合物、酮类化合物等。
若用卤化物作为烷基化剂，该反应一般在碱的存在下进行。所述碱的例子包括碱金属(例如钠、钾等)、碱土金属(例如镁、钙等)、上述金属的氢化物或氢氧化物、碱金属的醇盐(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)，等等。
用醛类化合物或酮类化合物作为烷基化剂时，反应一般在酸性条件下，并且在还原剂存在(如甲酸、氰基硼氢化钠(sodiumcyanoborohydride)等)的条件下进行。
该反应通常在常用的溶剂(例如甲醇、乙醇、四氢呋喃、二恶烷、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜等)中进行。若上述烷基化剂是液态的，则其自身也可以作为溶剂。
反应温度不是关键性因素。反应一般在冷却、室温、或加温或加热的条件下进行。
方法6可以通过使化合物(Ⅰf)或其在羧基位置上的反应活性衍生物或其盐与化合物(Ⅰx)或其在氨基位置上反应活性衍生物或其盐进行反应来制备本发明化合物(Ⅰg)。
化合物(Ⅰf)在羧基位置上的适用的反应活性衍生物可以包括酰卤、酸酐、活性酰胺、活性酯等。这类反应活性衍生物的适用的例子可以是酰氯、酰基叠氮、与酸(如二烷基磷酸、硫酸、脂肪族羧酸或芳香族羧酸)的混合酸酐、对称酸酐、与咪唑所成的活性酰胺、或活性酯(例如对硝基苯基酯等)。可以视所用的化合物(Ⅰf)的种类选择这些反应活性衍生物。
化合物(Ⅰx)的在氨基位置上的适用的反应活性衍生物可以是化合物(Ⅸ)与甲硅烷基化合物(如双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺或单(三甲基甲硅烷基)乙酰胺等)反应生成的甲硅烷基衍生物。
化合物(Ⅸ)和其反应活性衍生物的适用的盐可以参照上文介绍化合物(Ⅰ)时列举的有机或无机酸加成盐。
该反应可以按与方法3基本相同的方法进行。因此，该反应的反应方式和反应条件可以参照方法3部分介绍的内容。
起始化合物(Ⅱ)或(Ⅲ)或其盐可按下述反应路线来制备。
方法A
其中R1、R2、R3、R4、Q、A和X的定义与上文相同。
下文将详细介绍上面提到的起始化合物的制备方法。
方法A通过合化合物(Ⅴ)或其盐与化合物(Ⅵ)或其盐反应可以制备化合物(Ⅱ)或其盐。
化合物(Ⅴ)和(Ⅵ)的合适的盐可以与介绍化合物(Ⅰ)时列举的盐相同。
本反应一般在常用溶剂中进行，例如可用甲醇、乙醇、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等。
反应温度不是关键性因素。反应一般在室温或加热或加温条件下进行。
方法B通过使化合物(Ⅶ)或其盐与化合物(Ⅳ)或其盐反应可以制备化合物(Ⅴ)或其盐。
化合物(Ⅶ)的合适的盐与介绍化合物(Ⅰ)时介绍的盐相同。
该反应可以按与方法2基本相同的方法进行。因此，该反应的反应方式和反应条件可参照方法2中介绍的内容。
方法C通过使化合物(Ⅷ)或其盐与化合物(Ⅳ)或其盐反应可以制备化合物(Ⅱ)或其盐。
化合物(Ⅷ)的适用的盐与介绍化合物(Ⅰ)时例举的盐相同。
该反应可以按与方法2基本相同的方法进行。因此，该反应的方式和反应条件可以参照方法2的内容。
方法D通过使化合物(Ⅷ)卤化可以制备化合物(Ⅲ)。
该反应可以按与方法1基本相同的方法进行。因此，该反应的反应方式和反应条件可参照1的内容。
本发明化合物(Ⅰ)和起始化合物也可以按照下文介绍的实施例和制备方案中介绍的方法制备，或者按与其类似的方法或常用方法制备。
可以用常用方法，如粉化、重结晶、层析、重沉淀等，使由上述方法获得的化合物分离、纯化。
需要指出的是，由于有不对称碳原子和双键，化合物(Ⅰ)和其它化合物可能会有一种或多种立体异构体和几何异构体。所有这些异构体和它们的混合物都在本发明的范围之内。
本发明化合物(Ⅰ)及其医药上可接受的盐具有很强的缓激肽拮抗活性，因而可以用来治疗和/或预防缓激肽或与其有关的类似疾病，如过敏反应、炎症、自身免疫性疾病、休克、疼痛等，尤其可用于预防和/或治疗哮喘、咳嗽、支气管炎、鼻炎、鼻溢、阻碍性肺病(例如肺气肿等)、痰盛、肺炎、全身性炎症反应综合症(SIRS)、败血性休克、内毒素休克、过敏反应休克、成年人呼吸困难综合症、扩散性脉管栓塞、关节炎、风湿症、骨关节炎、腰痛、炎症引起的骨吸收、结膜炎、春季结膜炎、眼色素层炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、头痛、偏头疼、牙疼、背痛、表皮疼痛、癌症引起的疼痛、手术后疼痛、腱痛、外伤(如创伤、灼伤等)、皮疹、红斑、湿疹、皮炎(如接触性皮炎、特应性皮炎等)、荨麻疹、疱疹、骚痒、牛皮癣、苔癣、炎症型肠胃病(例如溃疡性结肠炎、克-金-奥三氏病等)、腹泻、肝炎、胰腺炎、胃炎、食管炎、食物过敏反应、溃疡、过敏性肠胃综合症、肾炎、咽痛、牙根膜炎、浮肿、遗传性血管神经性浮肿、脑浮肿、低血压、血栓形成、心肌梗塞、脑血管痉挛、充血、凝结、痛风、神经中枢系统损伤、早产、动脉硬化、胃切除手术后排泄综合症、类癌综合症、改变了的精子迁移能力、糖尿病类神经病、神经痛、器官移植引起的移植物排斥症状等。以下适应症不仅指)，亦包括动物。
此外，人们已知缓激肽与介体(如前列腺素、白三烯(leukotrienes)、速激肽(tachykinins)、组胺、凝血氧烷等)的释放有关。因此，估计化合物(Ⅰ)可用于预防和/或治疗此类介体引起的疾病。
为了说明本发明化合物(Ⅰ)的实用性，下文给出了化合物(Ⅰ)的一些有关代表性的化合物的药理学试验数据。
3H缓激肽受体结合(ⅰ)试验方法(a)粗回肠膜的制备把雄性哈特利(Hartly)豚鼠用断头的方法处死。取出回肠，并将其在缓冲溶液(50mM三甲基氨基乙磺酸(TES)，1mM1，10菲咯啉，pH为6.8)中均化。将均浆离心分离(1000xg，20分钟)，除去组织碎块，并将上清液离心分离(100，000xg，60分钟)，得到一个丸。将此丸重新悬浮于缓冲液中(50mMTES，1mM1，10-菲咯啉，(40毫克/升杆菌肽、1mM＝硫苏糖醇、0.1%牛血清白蛋白，pH为6.8)，并用玻璃一特氟隆均化器均化，得到被称为粗膜悬浮液的一种悬浮液。将得到的粗膜悬浮液在-80℃条件下贮存，直至使用。
(b)3H缓激肽与膜的结合将冷冻的粗膜悬浮液解冻。在结合分析中，将3H-缓激肽(0.06nM)和药(1×10-5m)在50微升所述膜悬浮液中孵育，条件为室温、60分钟，最终总体积为250微升。用迅即真空过滤的方法把与受体结合的3H-缓激肽与游离的3H缓激肽分离开，并用5毫升冰冷的缓冲溶液(50mM Tris-HCl，pH为7.5)洗三次。0.1μm缓激肽的结合被定为非特异结合。用液体闪烁计数器确定漂洗过的过滤器上的放射性。
(ⅱ)试验结果试验化合物3H缓激肽结合抑制%(实施例号 (浓度1×10-5m)
化合物(Ⅰ)对缓激肽诱导的支气管缩小和角叉莱胶诱导的手脚水肿的效果是按照与《英国药理学杂志》第102期，774-777页(1991年)上记载的方法相类似的方法测定的。
为治疗疾病，本发明化合物(Ⅰ)和其医药上可接受的盐可以以药物制剂的形式使用，其中含有一种作为活性成份的所述化合物，和与之相混合的医药上可接受的载体(如有机或无机固态、半固态或液态赋形剂)，以使其适于口服、非肠道给药(如静脉给药、肌内给药、皮下给药或关节内给药)、外部给药(如局部给药)、肠内给药、直肠内给药、经阴道给药、吸入式给药、经眼给药、经鼻给药、舌下给药等。药用制剂可以是胶囊、片剂、糖衣丸、粒剂、栓剂、溶液、洗剂、混悬剂、软膏剂、凝胶、乳油、乳剂、等等。如果需要的话，在制剂中可含有辅助性物质、稳定剂、润湿剂或乳化剂、缓冲液以及其它常用添加剂。
化合物(Ⅰ)的剂量要随患者的年龄和状况而变化，但化合物(Ⅱ)的平均单剂量约0.1毫克、1毫克、10毫克、50毫克、100毫克、250毫克、500毫克和1000毫克对预防和/或治疗上文提到的疾病将是有效的。一般来讲，每日用量可以是0.1毫克/每人至约1000毫克/每人。
下述制备和实施例用来阐述本发明。
制备1.
冰水浴冷却下把浓硫酸(218ml)滴加到70%的硝酸(410ml)中。仍在冰水浴冷却下把该混合物在20分钟内滴加到2，4，6-三氯苯甲酸(5.13g)与浓硫酸(23ml)组成的溶液中。反应混合物在室温下搅拌16小时，然后缓缓倾入冰水(300ml)中。该混合物再室温搅拌1小时。减压抽滤收集沉淀，並用水洗，得2，4，6-三氯-3-硝基苯甲酸(5.26g)，为无色细结晶。
mp162-164℃NMR(CDCl3，δ)5.72(1H，br s)，7.60(1H，s)制备2.
往2，6-二氯-3-硝基甲苯(50g)，乙酸(400ml)和乙酸(200ml)组成的溶液中加铁粉(67.8g)，反应混合物在氮气保护下回流1.5小时。滤去不溶物，滤液浓缩。往残留物中加饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用乙酸乙酯萃取3次。合并有机层並用饱和碳酸氢钠水溶液洗3次和饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得2，4-二氯-3-甲基苯胺(41g)mp54-56℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，4.06(2H，br s)，6.58(1H，d，J＝9Hz)，7.07(1H，d，J＝9Hz)
制备3.
(1).2，4-二氯-6-巯基-3-甲基苯胺(861mg)、碳酸氢钠(1.16g)、四氢呋喃(9ml)和水(9ml)组成的溶液在冰水冷却下，滴加氯乙酰氯(0.36ml)。反应混合物先在冰水浴下搅拌15分钟，然后在回流温度下加热1小时。反应混合物冷却后倾入二氯甲烷和饱和食盐水的混合物中。水层和不溶性沉淀四二氯甲烷和甲醇的混合物(4∶1，v/v)萃取两次。合并有机层和萃取物，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到黄色粉状的2H-5，7-二氯-6-甲基-1，4-苯并噻嗪-3(4H)-酮(801mg)。该粉末不经纯化，直接用于下步反应。
(2)在冰水冷却下往2H-5，7-二氯-6-甲基-1，4-苯并噻嗪-3(4H)-酮(846mg)与N，N-二甲基甲酰胺(17ml)组成的溶液中，加氢化钠(40%在油中，150mg)。反应混合物室温搅拌30分钟，然后加入碘甲烷(0.4ml)。搅拌30分钟后，混合物在乙酸乙酯和饱和食盐水之间分配。水层用乙酸乙酯萃取。合并有机层，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-正己烷洗脱)，然后用正己烷结晶，得2H-5，7-二氯-4，6-二甲基-1，4-苯并噻嗪-3(4H)-酮(590mg)，为灰黄色结晶。
mp98-99℃NMR(CDCl3，δ)2.50(3H，s)，3.35(2H，s)，3.40(3H，s)，7.39(1H，s)制备4.
室温下往2，4-二氯-6-巯基-3-甲基苯胺(2.08g)与二氯甲烷(40ml)组成的溶液中加1，1′-羰基二咪唑(1.78g)。反应混合物室温搅拌1小时。抽滤收集生成的沉淀，用二氯甲烷洗涤后干燥，得4，6-二氯-5-甲基-2-苯并噻唑啉酮(1.40g)。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)2.42(3H，s)，7.26(1H，s)制备5.
按照与制备3-(2)相同的方法，得到下述化合物(1)4，6-二氯-3，5-二甲基-2-苯并噻唑啉酮mp120-122℃NMR(CDCl3，δ)2.52(3H，s)，3.87(3H，s)，7.33(1H，s)(2)4，6-二氯-3-乙基-5-甲基-2-苯并噻唑啉酮mp101-103℃NMR(CDCl3，δ)1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，2.53(3H，s)，4.49(2H，q，J＝7.5Hz)，7.36(1H，s)制备6.
按照与后面叙述的实施例14或15相同的方法，制得下述化合物(1)3-乙酰氨基-2，6-二氯甲苯mp118-119℃NMR(CDCl3，δ)2.24(3H，s)，2.49(3H，s)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.63(1H，br s)，8.20(1H，d，J＝9Hz)
(2)3-(4-氯丁酰基)氨基-2，6-二氯甲苯mp103-105℃NMR(CDCl3，δ)2.23(2H，m)，2.49(3H，s)，2.66(2H，t，J＝8Hz)，3.69(2H，t，J＝8Hz)，7.30(1H，d，J＝8Hz)，7.69(1H，br s)，8.19(1H，d，J＝8Hz)(3)3-乙酰氧乙酰氨基-2，6-二氯甲苯mp111-112℃NMR(CDCl3，δ)2.25(3H，s)，2.50(3H，s)，4.73(2H，s)，7.31，8.27(each 1H，d，J＝9Hz)，8.52(1H，br s)(4)2，6-二氯-3-(邻苯二甲酰抱亚胺基乙酰基)氨基甲苯mp245-246℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，4.59(2H，s)，7.27(1H，d，J＝9Hz)，7.70-7.96(4H)，8.00(1H，br s)，8.12(1H，d，J＝9Hz)制备7.
按照与后面叙述的实施例23相同的方法，制得下述化合物(1)3-(N-乙酰基-N-甲氨基)-2，6-二氯甲苯mp118-119℃NMR(CDCl3，δ)1.80(3H，s)，2.53(3H，s)，3.18(3H，s)，7.10(1H，d，J＝9Hz)，7.38(1H，d，J＝9Hz)(2)3-(N-乙酰氧乙酰基-N-甲氨基)-2，6-二氯甲苯mp107-108℃NMR(CDCl3，δ)2.13(3H，s)，2.55(3H，s)，3.20(3H，s)，4.16，4.44(each 1H，d，J＝15Hz)，7.19，7.40(each 1H，d，J＝9Hz)(3)2，6-二氯-3-〔N-(邻苯二甲酰抱亚胺基乙酰基)-N-甲氨基〕-甲苯mp193-194℃NMR(CDCl3，δ)2.58(3H，s)，3.21(3H，s)，4.10(2H，s)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.65-7.91(4H)制备85℃，往3-(4-氯丁酰基)氨基-2，6-二氯甲苯(2.80g)与N，N-二甲基甲酰胺(30ml)组成的溶液中，一次加入氢化钠(60%，悬浮于油中，440mg)。反应混合物先于5℃搅拌10分钟，然后在60℃搅拌2小时。冷混合物倾入冰水中。析出的油状物用二氯甲烷萃取。有机层用水洗3次，干燥，减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化，得1-(2，4-二氯-3-甲苯基)-2-吡咯烷酮(1.95g)。
mp77-82℃NMR(CDCl3，δ)2.25(2H，m)，2.50(3H，s)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，3.75(2H，t，J＝8Hz)，7.08(1H，d，J＝8Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)
4，6-二氯-3，5-二甲基-2-苯并噻唑啉酮(1.30g)、N-溴代丁二酰亚胺(1.03g)、2，2′-偶氮双-(2，4-二甲基-4-甲氧戊腈)(65mg)和二氧甲烷(26ml)的混合物回流加热2小时。再加入N-溴代丁二酰亚胺(500mg)，並回流加热4小时。反应混合物用水洗2次和饱和食盐水洗1次、无水硫酸钠干燥，减压浓缩。残留物用乙醚结晶，得5-溴甲基-4，6-二氯-3-甲基-2-苯并噻唑啉酮(1.20g)结晶。
mp142-143℃NMR(CDCl3，δ)3.89(3H，s)，4.82(2H，s)，7.40(1H，s)制备10.
按照与制备9相同的方法，制得下述化合物(1)3-溴甲基-2，4-二氯-N-三氟乙酰基-N-甲基苯胺NMR(CDCl3，δ)3.31(3H，s)，4.78(2H，s)，7.23(1H，d，J＝9Hz)，7.43(1H，d，J＝9Hz)(2)N-乙酰基-3-溴甲基-2，4-二氯-N-甲基苯胺mp123℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)1.81(3H，s)，3.19(3H，s)，4.79(2H，s)，7.22(1H，d，J＝9Hz)，7.43(1H，d，J＝9Hz)(3)1-(3-溴甲基-2，4-二氯苯基)-2-吡咯烷酮mp106-109℃NMR(CDCl3，δ)2.17-2.38(2H，m)，2.59(2H，t，J＝8Hz)，3.79(2H，t，J＝6Hz)，4.77(2H，s)，7.21，7.40(each 1H，d，J＝9Hz)
(4)N-乙酰氧乙酰基-3-溴甲基-2，4-二氯-N-甲基苯胺mp92-93℃NMR(CDCl3，δ)2.12(3H，s)，3.21(3H，s)，4.16，4.44(each 1H，d，J＝15Hz)，4.79(2H，s)，7.31，7.48(each 1H，d，J＝9Hz)(5)3-溴甲基-2，4-二氯-N-甲基-N-(邻苯二甲酰抱亚胺基乙酰基)苯胺mp211℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)3.24(3H，s)，4.09(2H，s)，4.81(2H，s)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.51(1H，d，J＝9Hz)，7.68-7.91(4H)(6)N，N-二-(叔丁氧羰基)-2，4-二氯-3-溴甲基苯胺NMR(CDCl3，δ)1.40(18H，s)，4.79(2H，s)，7.13(1H，d，J＝9Hz)，7.35(1H，d，J＝9Hz)(7)5-溴甲基-4，6-二氯-3-乙基-2-苯并噻唑啉酮mp120-126℃NMR(CDCl3，δ)1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，4.50(2H，q，J＝7.5Hz)，4.85(2H，s)，7.42(1H，s)(8)2H-6-溴甲基-5，7-二氯-4-甲基-1，4-苯并噻嗪-3(4H)-酮NMR(CDCl3，δ)3.38(2H，s)，3.42(3H，s)，4.78(2H，s)，7.44(1H，s)
制备11.
在-78℃下用注射器往2，4-二氯-1-异丙氧苯(3.53g)与四氢呋喃(35ml)组成的溶液中加正丁基锂(1.6摩尔浓度的正己烷溶液，11ml)。-78℃搅拌1小时后，反应混合物于数分钟内倾入到含有粉状干冰的无水乙醚(50ml)中。升温至室温后，减压浓缩。残留物在乙醚(50ml)和10%的氢氧化钠水溶液(100ml)之间分配。水层用10%盐酸调PH至2。析出的油用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗，干燥，减压浓缩。残留物用正己烷结晶，得2，6-二氯-3-异丙氧苯甲酸(3.0g)。
mp133-138℃NMR(CDCl3，δ)1.39(6H，d，J＝6Hz)，4.55(1H，m)，6.95(1H，d，J＝10Hz)，7.29(1H，d，J＝10Hz)制备12.
室温下用注射器往2，6-二氯-3-异丙氧苯甲酸(2.49g)与四氢呋喃(30ml)组成的溶液中，加甲硼烷-二甲硫醚络合物(2ml，10摩尔浓度的溶液)。混合物回流30分钟，冷却、用饱和氯化铵水溶液终止反应。有机层干燥並减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化，得2，6-二氯-3-异丙氧苄醇，为无色油状物(1.66g)。
NMR(CDCl3，δ)1.38(6H，d，J＝5Hz)，2.15(1H，t，J＝7.5Hz)，4.52(1H，m)，4.97(2H，d，J＝7.5Hz)，6.87(1H，d，J＝10Hz)，7.25(1H，d，J＝10Hz)制备13.
按照与制备12相同的方法，制得下述化合物。
(1)2，6-二氯-3-甲氧苄醇mp99-101℃NMR(CDCl3，δ)2.12(1H，br s)，3.90(3H，s)，4.98(2H，s)，6.86(1H，d，J＝9Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)(2)2，4，6-三氯-3-硝基苄醇mp121-124℃NMR(CDCl3，δ)2.08(1H，t，J＝6Hz)，4.98(2H，d，J＝6Hz)，7.57(1H，s)(3)2，6-二氯-3-硝基苄醇mp99-100℃NMR(CDCl3，δ)5.03(2H，s)，7.50(1H，d，J＝8Hz)，7.72(1H，d，J＝8Hz)制备14.
5℃下，数分钟内往2，6-二氯-3-异丙氧苄醇(1.65g)、三乙胺(808mg)和二氯甲烷的混合物中加甲磺酰氯(884mg)。5℃搅拌30分钟后，混合物用先用稀盐酸洗，再用碳酸氢钠水溶液洗，干燥，减压浓缩。残留物用正己烷重结晶，得甲磺酸2，6-二氯-3-异丙氧苄酯(2.07g)。
mp78-81℃NMR(CDCl3，δ)1.49(6H，d，J＝5Hz)，3.10(3H，s)，4.56(1H，m)，5.54(2H，s)，6.98(1H，d，J＝10Hz)，7.31(1H，d，J＝10Hz)
制备15.
按照与制备14相同的方法，制得下述化合物。
(1)甲磺酸2，6-二氯-3-甲氧苄基酯NMR(CDCl3，δ)3.10(3H，s)，3.91(3H，s)，5.53(2H，s)，6.98(1H，d，J＝9Hz)，7.46(1H，d，J＝9Hz)(2)甲磺酸2，4，6-三氯-3-硝基苄酯mp113-114℃NMR(CDCl3，δ)3.12(3H，s)，5.50(2H，s)，7.63(1H，s)(3)甲磺酸2，6-二氯-3-硝基苄酯mp78-80℃NMR(CDCl3，δ)3.13(3H，s)，5.60(2H，s)，7.57(1H，d，J＝8Hz)，7.85(1H，d，J＝8Hz)制备16.
8-羟基-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(207mg)，2，6-二氯-3-硝基溴苄(400mg)和碳酸钾(580mg)以及N，N-二甲基甲酰胺(8ml)的混合物在60℃搅拌2小时。反应混合物冷却后用水稀释。析出的油用二氯甲烷萃取。有机层用水洗，干燥，减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化，得结晶性8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(120mg)。
mp183-185℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，5.50(2H，s)，6.59(1H，d，J＝7.5Hz)，6.66(1H，t，J＝7.5Hz)，7.32(1H，s)，7.52(1H，d，J＝9Hz)，7.75(1H，d，J＝7.5Hz)，7.79(1H，d，J＝9Hz)制备17.
8-羟基-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(296mg)、1，3-二氯-2-(2-甲磺酰氧乙基)苯(645mg)、碳酸钾(828mg)和N，N-二甲基甲酰胺(12ml)的混合物在70℃搅拌6小时。反应混合物按照与制备16相同的方法处理，得8-〔2-(2，6-二氯苯基)乙氧基〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)。
mp92-94℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，3.69(2H，m)，4.29(2H，m)，6.49(1H，d，J＝7.5Hz)，6.61(1H，t，J＝7.5Hz)，7.15(1H，dd，J＝7Hz and 5Hz)，7.29-7.35(3H，m)，7.69(1H，d，J＝7.5Hz)制备18.
按照与制备16或17相同的方法，制得下述化合物。
(1)2-氨基-3-(2，6-二氯苄氧)-6-甲基吡啶.
mp140-141℃NMR(CDCl3，δ)2.35(3H，s)，4.61(2H，br s)，5.28(2H，s)，6.49(1H，d，J＝8Hz)，7.08(1H，d，J＝8Hz)，7.20-7.41(3H)
(2)8-〔1-(2，6-二氯苯基)乙氧基〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶.
mp173-174℃NMR(CDCl3，δ)1.93(3H，d，J＝7Hz)，2.48(3H，s)，6.06-6.22(2H)，6.42(1H，t，J＝7Hz)，7.06-7.32(4H)，7.59(1H，d，J＝7Hz)(3)8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶.
mp159-161℃NMR(CDCl3，δ)1.86(3H，s)，2.44(3H，s)，3.20(3H，s)，5.50(2H，s)，6.55-6.75(2H)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.33(1H，s)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.74(1H，d，J＝7Hz)(4)8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-三氟乙酰氨基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶.
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.31(3H，s)，5.48(2H，s)，6.57-6.70(2H，m)，7.30(1H，d，J＝10Hz)，7.33(1H，s)，7.46(1H，d，J＝10Hz)，7.74(1H，dd，J＝7.5Hz and 2Hz)(5)8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-叔丁氧羰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
(6)8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.04(3H，s)，3.29(3H，s)，5.45(2H，s)，6.58-6.72(2H，m)，7.32(1H，s)，7.42(1H，d，J＝10Hz)，7.49(1H，d，J＝10Hz)，7.74(1H，dd，J＝7.5Hz and 1.5Hz)(7)8-〔2，6-二氯-3-(2-吡咯烷酮-1-基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp190-191℃NMR(CDCl3，δ)2.13-2.35(2H，m)，2.42(3H，s)，2.59(2H，t，J＝9Hz)，3.76(2H，t，J＝9Hz)，5.43(2H，s)，6.54-6.75(2H，m)，7.21-7.48(3H，m)，7.73(1H，d，J＝6Hz)(8)8-(2，6-二氯-3-甲氧苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp179-180℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.91(3H，s)，5.46(2H，s)，6.55-6.72(2H)，6.92(1H，d，J＝9Hz)，7.24-7.36(2H)，7.71(1H，d，J＝7Hz)(9)8-(2，6-二氯-3-异丙氧苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.40(6H，d，J＝5Hz)，2.45(3H，s)，4.57(1H，m)，5.45(2H，s)，6.59-6.70(2H，m)，6.92(1H，d，J＝10Hz)，7.25-7.31(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝7.5Hz and 1.5Hz)
(10)8-(2，4，6-三氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp184-186℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.47(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8Hz)，6.67(1H，t，J＝8Hz)，7.33(1H，s)，7.58(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8Hz)(11)8-〔2-氯-5-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，3.21(3H，s)，5.43(2H，s)，6.40(1H，d，J＝7.5Hz)，6.58(1H，t，J＝7.5Hz)，7.10(1H，dd，J＝10Hz and 1.5Hz)，7.37(1H，s)，7.46(1H，d，J＝10Hz)，7.49(1H，d，J＝1.5Hz)，7.74(1H，d，J＝7.5Hz)(12)8-〔3-(N-乙酰氧乙酰基-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp118-119℃NMR(CDCl3，δ)2.14(3H，s)，2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，4.19，4.48(each 1H，d，J＝15Hz)，5.49(1H，s)，6.54-6.72(2H)，7.32(1H，s)，7.40-7.49(each 1H，d，J＝9Hz)，7.74(1H，d，J＝7Hz)(13)8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-邻苯二甲酰抱亚胺乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp221-223℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，4.11(2H，s)，5.52(2H，s)，6.59-6.73(2H)，7.32(1H，s)，7.52(2H，s)，7.67-7.92(4H)
(14)2-甲基-8-(2-三氟甲基苄氧基)咪唑〔1，2-a〕吡啶mp131-132℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，5.38(2H，s)，6.35(1H，d，J＝7Hz)，6.55(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，s)，7.61(5H，s)，7.69(1H，d，J＝7Hz)(15)8-(2-甲氧羰基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp88-89℃NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，3.92(3H，s)，5.77(2H，s)，6.38(1H，d，J＝7.5Hz)，6.55(1H，d，J＝7.5Hz)，7.33(1H，s)，7.37(1H，t，J＝7.5Hz)，7.53(1H，t，J＝7.5Hz)，7.67(1H，d，J＝7.5Hz)，7.88(1H，d，J＝7.5Hz)，8.05(1H，d，J＝7.5Hz)(16)8-(2-苯基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp90-92℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，5.19(2H，s)，6.14(1H，d，J＝7.5Hz)，6.48(1H，t，J＝7.5Hz)，7.31-7.45(9H，m)，7.63(1H，d，J＝7.5Hz)，7.75(1H，m)(17)8-(2，6-二氟苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp114-116℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.31(2H，s)，6.56-6.67(2H，m)，6.86-6.99(2H，m)，7.25-7.41(1H，m)，7.32(1H，s)，7.70(1H，d，J＝7.5Hz)(18)8-(2，6-二溴苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp159-162℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，5.49(2H，s)，6.59(1H，d，J＝7Hz)，6.67(1H，t，J＝7Hz)，7.08(1H，t，J＝8Hz)，7.30(1H，s)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.71(1H，d，J＝7Hz)(19)8-(2-氯-6-氟苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp150-151℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.38(2H，s)，6.59(1H，d，J＝7Hz)，6.63(1H，t，J＝7Hz)，7.02(1H，t，J＝8Hz)，7.20-7.38(3H)，7.70(1H，d，J＝7Hz)(20)8-(4-溴-2-氟苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp150-151℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，5.31(2H，s)，6.42(1H，d，J＝7.5Hz)，6.58(1H，t，J＝7.5Hz)，7.23-7.33(3H，m)，7.49(1H，t，J＝7.5Hz)，7.69(1H，d，J＝7.5Hz)
(21)8-(2-氯-5-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp134-135℃NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，5.48(2H，s)，6.41(1H，d，J＝7Hz)，6.60(1H，t，J＝7Hz)，7.36(1H，s)，7.60(1H，d，J＝9Hz)，7.74(1H，d，J＝7Hz)，8.16(1H，dd，J＝9Hz and 2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)(22)8-〔2-氯-6-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.90(3H，s)，2.41(3H，s)，3.23(3H，s)，5.19(1H，d，J＝10Hz)，5.26(1H，d，J＝10Hz)，6.55(1H，d，J＝7.5Hz)，6.67(1H，t，J＝7.5Hz)，7.18(1H，dd，J＝7.5Hz and 2Hz)，7.33(1H，s)，7.48-7.54(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝7.5Hz and 2Hz)(23)8-(2-氯-6-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp162-163℃NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，5.62(2H，s)，6.51-6.69(2H)，7.30(1H，s)，7.48(1H，t，J＝8Hz)，7.63-7.75(2H)，7.85(1H，d，J＝7Hz)(24)8-〔3-(N，N-二叔丁氧羰基氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp180-181℃NMR(CDCl3，δ)1.41(18H，s)，2.42(3H，s)，5.53(2H，s)，6.51-6.68(2H)，7.20(1H，d，J＝9Hz)，7.30(1H，s)，7.38(1H，d，J＝9Hz)，7.70(1H，d，J＝7Hz)(25)2-甲基-8-(2，4，6-三氯苄氧)咪唑〔1，2-a〕-吡啶mp187-189℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，5.40(2H，s)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，6.67(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，s)，7.49(2H，s)，7.71(1H，d，J＝7Hz)(26)8-(2，3，6-三氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp148-149℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，5.48(2H，s)，6.52-6.71(2H)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.31(1H，s)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)(27)8-(2，6-二溴-4-甲氧羰苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp153-154℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.97(3H，s)，5.51(2H，s)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，6.68(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，s)，7.74(1H，d，J＝7Hz)，8.21(2H，s)
(28)8-(4-苯甲酰-2-氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，5.49(2H，s)，6.40(1H，d，J＝8Hz)，6.60(1H，d，J＝8Hz)，7.35(1H，s)，7.44-7.88(9H)(29)8-(2，6-二氯-4-苯甲酰基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.50(2H，s)，6.57-6.72(2H)，7.28-7.92(9H)(30)8-〔4-(2-氰基苯基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，5.38(2H，s)，6.44(1H，d，J＝8Hz)，6.58(1H，t，J＝8Hz)，7.32(1H，s)，7.38-7.82(9H)(31)8-(6-氯胡椒基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp141-142℃NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，5.31(2H，s)，5.96(2H，s)，6.38(1H，d，J＝7Hz)，6.58(1H，t，J＝7Hz)，6.86(1H，s)，7.11(1H，s)，7.31(1H，s)，7.68(1H，d，J＝7Hz)(32)8-(2-溴噻吩-4-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp127-128℃NMR(CDCl3，δ)2.46(3H，s)，5.42(2H，s)，6.48(1H，d，J＝7Hz)，6.59(1H，t，J＝7Hz)，7.09(1H，s)，7.16-7.35(2H)，7.69(1H，d，J＝7Hz)(33)8-(3-氯苯并呋喃-2-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp141-143℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.44(2H，s)，6.56-6.66(2H，m)，7.29-7.71(6H，m)(34)8-〔3-(4-氯苯基)-5-甲基苯并呋喃-2-基〕-甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp140-141℃NMR(CDCl3，δ)2.45(6H，s)，5.33(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7Hz)，6.58(1H，t，J＝7Hz)，7.12-7.56(8H)，7.70(1H，d，J＝7Hz)(35)8-(4，6-二氯-3-甲基-2-苯并噻唑啉酮-5-基)-甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp236-237℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.87(3H，s)，5.50(2H，s)，6.56-6.72(2H，m)，7.32(1H，s)，7.42(1H，s)，7.72(1H，d，J＝7Hz)(36)8-(4，6-二氯-3-乙基-2-苯并噻唑啉酮-5-基)-甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp202-205℃NMR(CDCl3，δ)1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，2.45(3H，s)，4.49(2H，q，J＝7.5Hz)，5.53(2H，s)，6.59-6.72(2H，m)，7.31(1H，s)，7.44(1H，s)，7.74(1H，dd，J＝7.5Hz and 1.5Hz)(37)8-(5，7-二氯-4-甲基-1，4-苯并噻嗪-3(4H)-酮-6-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.40(2H，s)，3.43(3H，s)，5.45(2H，s)，6.58(1H，d，J＝8Hz)，6.67(1H，t，J＝8Hz)，7.32(1H，s)，7.47(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)制备19.
2-氨基-3-(2，6-二氯苄氧)吡啶(1.345g)、3-溴-1，1，1-三氟丙酮(1.147g)和乙醇(26ml)的混合物回流5小时，冷却，减压浓缩。残留物在乙酸乙酯和碳酸氢钠水溶液之间分配。有机层用水洗，干燥，减压浓缩，得到的固体产物用闪式硅胶柱层析纯化，得8-(2，6-二氯苄氧)-2-三氟甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(803mg)，为白色固体。
mp184-185℃NMR(CDCl3，δ)5.50(2H，s)，6.75(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.23-7.38(3H，m)，7.83(1H，d，J＝7.5Hz)，7.88(1H，s)制备20.
按照与制备19相同的方法，制得下述化合物
(1)8-(2，6-二氯苄氧)-2-乙基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp153-154℃NMR(CDCl3，δ)1.30(3H，t，J＝7Hz)，2.84(2H，q，J＝7Hz)，5.46(2H，s)，6.55-6.71(2H)，7.19-7.42(4H)，7.73(1H，d，J＝7Hz)(2)8-(2，6-二氯苄氧)咪唑〔1，2-a〕吡啶-2-羧酸乙酯mp176-178℃NMR(CDCl3，δ)1.40(3H，t，J＝7Hz)，4.42(2H，q，J＝7Hz)，5.49(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，t，J＝7Hz)，7.21-7.43(3H)，7.81(1H，d，J＝7Hz)，8.18(1H，s)(3)8-(2，6-二氯苄氧)-2，5-二甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp140-141℃NMR(CDCl3，δ)2.47(6H，s)，5.44(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7Hz)，6.60(1H，d，J＝7Hz)，7.15-7.40(4H)(4)8-氨基-2，7-二甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐mp＞250℃NMR(CDCl3，δ)2.25(3H，s)，2.46(3H，s)，6.82(2H，br s)，7.10(1H，d，J＝7Hz)，7.90(1H，s)，8.03(1H，d，J＝7Hz)
制备21.
按照与后面叙述的实施例10相同的方法，将8-氨基-2，7-二甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)与2，6-二氯苯甲醛(191mg)反应，制得8-(2，6-二氯苯基)甲氨基-2，7-二甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)。
mp87-88℃NMR(CDCl3，δ)2.26(3H，s)，2.40(3H，s)，4.46(1H，br s)，4.99(2H，d，J＝5Hz)，6.41(1H，d，J＝7Hz)，7.07-7.40(4H)，7.53(1H，d，J＝7Hz)制备22.
按照与制备21相同的方法，制得8-(2，6-二氯苯基)甲氨基-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp119-121℃NMR(CDCl3，δ)2.38(3H，s)，4.69(2H，d，J＝4Hz)，5.19(1H，t，J＝4Hz)，6.29(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，t，J＝7.5Hz)，7.15-7.36(3H，m)，7.32(1H，s)，7.47(1H，d，J＝7.5Hz)制备23往氢化钠(60%，分散在油中，17mg)的悬浮液中加8-乙酰氨基-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(73mg)，得到的反应混合物搅拌30分钟后，加入2，6-二氯溴苄(97mg)，混合物再搅拌1小时。加水，所得的混合物用二氯甲烷萃取3次。合并有机层，用水洗4次和饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩残留物用乙醚结晶，得8-〔N-(2，6-二氯苯基)甲基-N-乙酰氨基〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(85mg)。
mp177-178℃NMR(CDCl3，δ)1.95(3H，s)，2.48(3H，s)，4.92(1H，br d，J＝15Hz)，6.00(1H，br d，J＝15Hz)，6.36(1H，d，J＝7Hz)，6.45(1H，t，J＝7Hz)，7.00-7.21(3H)，7.38(1H，s)，7.98(1H，d，J＝7Hz)制备24.
在冰冷却下，往8-〔2，6-二氯-3-(2-吡咯烷酮-1-基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(120mg)和四氢呋喃(3ml)的溶液中，加氢化锂铝，混合物搅拌2小时。加入饱和氯化铵水溶液，滤去不溶物。滤液浓缩，残留物用制备薄层层析纯化(5%甲醇的二氯甲烷溶液洗脱)，得8-〔2，6-二氯-3-(1-吡咯烷基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(23mg)。
NMR(CDCl3，δ)1.86-2.01(4H，m)，2.41(3H，s)，3.26-3.40(4H，m)，5.44(2H，s)，6.57-6.72(2H，m)，6.90，7.19(each 1H，d，J＝9Hz)，7.31(1H，s)，7.72(1H，d，J＝7Hz)制备25按照与后面叙述的实施例4相同的方法，制得8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.27(3H，s)，5.30(2H，s)，5.70(2H，s)，6.64-7.00(3H)，7.24(1H，d，J＝8Hz)，7.65(1H，s)，8.09(1H，d，J＝7Hz)
制备26按照与后面叙述的实施例7相同的方法，制得8-(2，6-二氯-3-甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp167-168℃NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，2.91(3H，d，J＝5Hz)，4.41(1H，br d，J＝5Hz)，5.48(2H，s)，6.56-6.78(3H)，7.18(1H，d，J＝9Hz)，7.33(1H，br s)，7.80(1H，br d，J＝6Hz)制备27按照与后面叙述的实施例14相同的方法，制得8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp159-161℃NMR(CDCl3，δ)1.86(3H，s)，2.44(3H，s)，3.20(3H，s)，5.50(2H，s)，6.55-6.75(2H)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.33(1H，s)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.74(1H，d，J＝7Hz)制备28按照与后面叙述的实施例18相同的方法，制得8-〔2，6-二氯-3-(N-甲氧羰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.21(3H，s)，3.68(3H，s)，5.45(2H，s)，6.59-6.82(2H)，7.21-7.49(3H)，7.81(1H，d，J＝6Hz)
制备29在冰-四氯化碳浴冷却下，往乙酰肌氨酸(264mg)、N-甲基吗啉(0.22ml)及N-甲基吡咯烷酮(30ml)的混合物中滴加特戊酰氯。该反应混合物先在冰冷却下搅拌10分钟，然后在干冰-四氯化碳浴冷却下加入8-〔3-氨基-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(500mg)。反应混合物室温搅拌22小时。混合物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液之间分配，水层用乙酸乙酯萃取2次。合并的有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩，残留物用闪式硅胶柱层析纯化(二氯甲烷∶甲醇，50∶1，v/v，洗脱)，得8-〔3-(乙酰肌氨酰氨)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(260mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.18(3H，s)，2.42(3H，s)，3.09(0.3H，s)，3.19(2.7Hz，s)，4.19(2H，s)，5.45(2H，s)，6.55-6.72(2H)，7.30(1H，s)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，8.38(1H，d，J＝9Hz)，8.81(1H，br s)制备30按照与后面叙述的实施例26相同的方法，制得8-〔2，6-二氯-3-(N-乙基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(DMSO-d6，δ)1.10(3H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.75(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，5.59(2H，s)，7.28-7.62(3H)，7.71(1H，d，J＝7Hz)，8.16(1H，br s)，8.55(1H，d，J＝7Hz)
制备31(1)按照与实施例15相同的方法，由3，5-二氯苯胺和苯甲酰氯，制得3，5′-二氯苯叉苯胺。
mp148-149℃NMR(CDCl3，δ)7.15(1H，t，J＝0.5Hz)，7.44-7.60(3H，m)，7.51(2H，d，J＝0.5Hz)，7.76-7.97(3H，m)(2)按照与实施例23相同的方法，制得3′，5′-二氯-N-甲基苯叉苯胺。
NMR(CDCl3，δ)3.46(3H，s)，6.94(2H，d，J＝0.5Hz)，7.13(1H，t，J＝0.5Hz)，7.20-7.41(5H，m)(3)在冰浴冷却下，往搅拌的3′，5′-二氯-N-甲基苯叉苯胺(2.317g)的四氢呋喃溶液中，加氢化锂铝(380mg)，得到的悬浮液在冰浴下搅拌1小时。反应混合物用饱和氯化铵水溶液处理，以便终止反应，然后用塞里塑料垫过滤。塞里塑料垫上的无机物用乙酸乙酯洗。往滤液中加甲醇並室温搅拌30分钟。有机层用水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化，用乙酸乙酯-正己烷(1∶19，v/v)洗脱，得无色油状3，5-二氯-N-甲基苯胺(1.38g)。
NMR(CDCl3，δ)2.81(3H，s)，3.87(1H，br s)，6.94(2H，d，J＝0.5Hz)，6.66(1H，t，J＝0.5Hz)(4)3，5-二氯-N-甲基苯胺(345mg)，过量溴苄、三乙胺和乙腈(7ml)的混合物回流4小时。反应混合物用乙酸乙酯和水分离，有机层用水洗，干燥，减压浓缩，得N-苄基-3，5-二氯-N-甲基苯胺(532mg)NMR(CDCl3，δ)3.01(3H，s)，4.50(2H，s)，6.57(2H，d，J＝0.5Hz)，6.67(2H，t，J＝0.5Hz)，7.10-7.46(5H，m)(5)往N，N-二甲基甲酰胺(70ml)中滴加磷酰氯(12.7ml)，混合物室温搅拌30分钟。往该混合物中滴加N-苄基-3，5-二氯-N-甲基苯胺(7.26g)和N，N-二甲基甲酰胺(30ml)的溶液，混合物先室温搅拌30分钟，然后50℃搅拌30分钟。反应混合物用，N氢氧化钠水溶液中和，並用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化(乙酸乙酯∶正己烷，1∶6 v/v洗脱)，得N-苄基-3，5-二氯-4-甲酰基-N-甲基苯胺(5.70g)。
mp66-70℃NMR(CDCl3，δ)3.10(3H，s)，4.60(2H，s)，6.65(2H，s)，6.98-7.42(5H，m)，10.30(1H，s)(6)在氮气保护下往N-苄基-3，5-二氯-4-甲酰基-N-甲基苯胺(820mg)和乙酸乙酯(10ml)组成的溶液中加氢氧化钯(80mg)。该混合物在室温与搅拌下，用压力为大气压的氢气氢化1小时30分钟。沉淀溶入氯仿並用塞里特塑料垫过滤，滤液减压浓缩。残留固体悬浮到二异丙醚中，並升温至90℃。搅拌並冷却后，过滤收集沉淀，得3，5-二氯-4-甲酰基-N-甲基苯胺(470mg)，为浅棕色固体。
mp172-174℃NMR(CDCl3，δ)2.90(3H，t，J＝5Hz)，4.50(1H，br s)，6.50(2H，s)，10.32(1H，s)(7)往3，5-二氯-4-甲酰基-N-甲基苯胺(242mg)与甲醇(3ml)、四氢呋喃(3ml)组成的溶液中加硼氢化钠(45mg)，生成的混合物室温搅拌30分钟。反应混合物中加入饱和氯化铵的水溶液以便终止反应，然后加入乙酸乙酯有机层用饱和氯化铵水溶液洗，干燥，减压浓缩，得3，5-二氯-4-羟甲基-N-甲基苯胺(246mg)。
mp108-111℃NMR(CDCl3，δ)1.85(1H，t，J＝6Hz)，2.81(3H，d，J＝5Hz)，3.91(1H，br s)，4.84(2H，d，J＝6Hz)，6.51(2H，s)(8)按照与实施例14相同的方法，制得3，5-二氯-4-羟甲基-N-甲基乙酰苯胺。
NMR(CDCl3，δ)1.97(3H，br s)，2.18(1H，t，J＝7Hz)，3.26(3H，s)，4.96(2H，d，J＝7Hz)，7.23(2H，s)(9)先按照与制备14然后按与制备17相同的方法，制得8-〔2，6-二氯-4-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.04(3H，br s)，2.44(3H，s)，3.27(3H，s)，5.42(2H，s)，6.60(1H，dd，J＝7Hz and 0.5Hz)，6.68(1H，t，J＝7Hz)，7.24(2H，s)，7.33(1H，s)，7.73(1H，dd，J＝7Hz and 0.5Hz)
制备32按照与实施例34相同的方法，制得8-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp144-147℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.00(1H，d，J＝17Hz)，3.12(1H，d，J＝17Hz)，3.22(3H，s)，5.49(2H，s)，6.56-6.72(2H)，7.25(1H，d，J＝9Hz)，7.31(1H，s)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)制备33按照与下面叙述的实施例69相同的方法，制得8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N，N-二甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.31(6H，s)，2.42(3H，s)，2.94(2H，s)，3.25(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.86(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.59-6.72(2H)，7.31(1H，s)，7.33(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br s)实施例1室温下往8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(85mg)、乙醇(1ml)和1，4-二氧六环(1ml)的溶液中，一次加入N-溴代丁二酰亚胺(43mg)。室温搅拌1小时后，混合物过滤，得3-溴-8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(85mg)，为黄色固体。
mp217-219℃NMR(DMSO-d6，δ)2.31(3H，s)，5.50(2H，s)，7.0-7.04(2H，m)，7.89-7.98(2H，m)，8.23(1H，d，J＝9Hz)实施例2室温下往8-(2，6-二氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)和乙醇(2ml)的溶液中，一次加入N-氯代丁二酰亚胺(65.3mg)。室温搅拌1小时后，加水，混合物用氯代甲烷萃取。有机层用饱和食盐水洗，干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化，用含1%甲醇的二氯甲烷洗脱。期望的残留物用苯和正己烷的混合物重结晶，得3-氯-8-(2，6-二氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(63mg)。
mp185-186℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，5.48(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.40(3H，m)，7.69(1H，d，J＝7Hz)实施例3按照与实施例1或2相同的方法制得下述化合物。
(1)3-溴-8-(2，6-二氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp173-174℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.48(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.41(3H，m)，7.75(1H，d，J＝7Hz)(2)3-氯-8-(2，6-二氯苄氧)-2-三氟甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp213-5℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)5.53(2H，s)，6.98(1H，d，J＝7.5Hz)，7.12(1H，t，J＝7.5Hz)，7.31-7.46(3H，m)，7.93(1H，d，J＝7.5Hz)(3)3-氯-8-(2，6-二氯苄氧)-2-乙基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp169-170℃NMR(CDCl3，δ)1.30(3H，t，J＝7Hz)，2.81(2H，q，J＝7Hz)，5.49(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.72(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.41(3H，m)，7.71(1H，d，J＝7Hz)(4)3-氯-8-(2，6-二氯苄氧)咪唑〔1，2-a〕吡啶-2-羧酸乙酯。
mp207-208℃NMR(CDCl3，δ)1.41(3H，t，J＝7Hz)，4.47(2H，q，J＝7Hz)，5.50(2H，s)，6.77(1H，d，J＝7Hz)，6.96(1H，t，J＝7Hz)，7.21-7.44(3H，m)，7.82(1H，d，J＝7Hz)
(5)3-氯-8-(2，6-二氯苄氧)-2，5-二甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp181-182℃NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，2.89(3H，s)，5.40(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7Hz)，6.53(1H，d，J＝7Hz)，7.19-7.39(3H，m)(6)3-溴-8-〔1-(2，6-二氯苯基)乙氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp135-136℃NMR(CDCl3，δ)1.93(3H，d，J＝7Hz)，2.49(3H，s)，6.11-6.27(2H)，6.60(1H，t，J＝7Hz)，7.13(1H)，7.22-7.32(2H)，7.61(1H，d，J＝7Hz)(7)3-氯-8-(2，6-二氯苄氨基)-2，7-二甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp144-145℃NMR(CDCl3，δ)2.38(3H，s)，2.40(3H，s)，4.44(1H，br s)，5.00(2H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝7Hz)，7.09-7.42(3H，m)，7.51(1H，d，J＝7Hz)(8)3-溴-8-〔N-(2，6-二氯苄基)-N-乙酰胺基〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp141-142℃NMR(CDCl3，δ)1.90(3H，s)，2.49(3H，s)，4.90(1H，br d，J＝14Hz)，5.99(1H，br d，J＝14Hz)，6.45(1H，d，J＝7Hz)，6.61(1H，t，J＝7Hz)，7.01-7.21(3H，m)，7.98(1H，d，J＝7Hz)
(9)3-氯-8-〔2-(2，6-二氯苯基)乙氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp131-134℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，3.66(2H，m)，4.33(2H，m)，6.58(1H，d，J＝7.5Hz)，6.78(1H，t，J＝7.5Hz)，7.15(1H，dd，J＝7Hz and 5Hz)，7.32(2H，d，J＝7.5Hz)，7.66(1H，d，J＝7.5Hz)(10)3-氯-8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp203-205℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，5.55(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.54(1H，d，J＝9Hz)，7.74(1H，d，J＝7.5Hz)，7.82(1H，d，J＝9Hz)(11)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp212-213℃NMR(CDCl3，δ)1.87(3H，s)，2.48(3H，s)，3.20(3H，s)，5.51(2H，s)，6.74(1H，br d，J＝7Hz)，6.90(1H，br t，J＝7Hz)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-三氟乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp175-176℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.33(3H，s)，5.52(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.46(1H，d，J＝8Hz)，7.79(1H，dd，J＝7.5Hz and 1.5Hz)
(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲氧羰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp178-179℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，3.22(3H，s)，3.65(3H，s)，5.49(2H，s)，6.78(1H，br d，J＝7Hz)，6.90(1H，br t，J＝7Hz)，7.25(1H，d，J＝9Hz)，7.39(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)(14)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-叔丁氧羰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp122-123℃Mass(M+1)516(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp161-164℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.07(3H，s)，3.30(3H，s)，5.48(2H，m)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.52(1H，d，J＝10Hz)，7.60(1H，d，J＝10Hz)，7.77(1H，d，J＝7.5Hz and 1.5Hz)(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙基-N-甲氨基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐mp128-130℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)1.30(3H，t，J＝7Hz)，2.64(3H，s)，3.39(3H，s)，3.80(2H，q，J＝7Hz)，5.69(2H，s)，7.49(2H，d，J＝4Hz)，7.65(1H，d，J＝9Hz)，8.01-8.21(2H)
(17)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(2-吡咯烷酮-1-基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp219-220℃NMR(CDCl3，δ)2.16-2.35(2H，m)，2.42(3H，s)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，3.78(2H，t，J＝7Hz)，5.47(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.28，7.42(each 1H，d，J＝9Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)(18)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(1-吡咯烷基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp113-114℃NMR(CDCl3，δ)1.88-2.02(4H，m)，2.42(3H，s)，3.25-3.41(4H，m)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，6.90，7.20(each 1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)(19)3-溴-8-(2，6-二氯-3-甲氧苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp175-176℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.91(3H，s)，5.48(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，6.92(1H，d，J＝9Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)(20)3-溴-8-(2，6-二氯-3-异丙氧苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp115-117℃NMR(CDCl3，δ)1.40(6H，d，J＝5Hz)，2.44(3H，s)，4.53(1H，m)，5.45(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7.5Hz)，6.81(1H，t，J＝7.5Hz)，6.93(1H，d，J＝10Hz)，7.27(1H，d，J＝10Hz)，7.73(1H，dd，J＝7.5Hz and 1.5Hz)(21)3-溴-8-(2，4，6-三氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp167-168℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.48(2H，s)，6.68(1H，d，J＝8Hz)，6.83(1H，t，J＝8Hz)，7.60(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8Hz)(22)3-溴-8-〔2-氯-5-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp141-145℃NMR(CDCl3，δ)1.78(3H，s)，2.50(3H，s)，3.20(3H，s)，5.45(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.5Hz)，6.77(1H，t，J＝7.5Hz)，7.13(1H，dd，J＝10Hz and 1.5Hz)，7.42-7.52(2H，m)，7.75(1H，d，J＝10Hz)(23)3-溴-8-〔3-(N-乙酰氧乙酰基-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.14(3H，s)，2.43(3H，s)，3.21(2H，s)，4.18，4.49(each 1H，d，J＝15Hz)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.39，7.49(each 1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(24)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-邻苯二甲酰抱亚氨基乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp229-230℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，4.12(2H，s)，5.53(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，d，J＝7Hz)，7.52(2H，s)，7.68-7.92(5H)(25)8-〔3-(乙酰基肌氨酰)氨基-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.20(3H，s)，2.42(3H，s)，3.19(3H，s)，4.19(2H，s)，5.48(2H，s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.83(1H，t，J＝8Hz)，7.35(1H，d，J＝9Hz)，7.75(1H，d，J＝8Hz)，8.37(1H，d，J＝9Hz)，8.82(1H，br s)(26)3-氯-8-(2-三氟甲基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp164-165℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，5.40(2H，s)，6.44(1H，d，J＝7Hz)，6.71(1H，t，J＝7Hz)，7.55-7.71(5H)(27)3-氯-8-(2-甲氧羰苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp141-144℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，3.92(3H，s)，5.79(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.5Hz)，6.72(1H，t，J＝7.5Hz)，7.39(1H，t，J＝7.5Hz)，7.55(1H，t，J＝7.5Hz)，7.67(1H，d，J＝7.5Hz)，7.85(1H，d，J＝7.5Hz)，8.08(1H，d，J＝7.5Hz)(28)8-(2-苯基苄氧)-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp121-122℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.19(2H，s)，6.21(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，t，J＝7.5Hz)，7.30-7.41(8H，m)，7.61(1H，d，J＝7.5Hz)，7.72(1H，m)(29)3-氯-8-(2，6-二氟苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp168-170℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.33(2H，s)，6.68(1H，d，J＝7.5Hz)，6.80(1H，t，J＝7.5Hz)，6.87-7.00(2H，m)，7.28-7.41(1H，m)，7.70(1H，d，J＝7.5Hz)(30)3-氯-8-(2，6-二溴苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp157-158℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.51(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.08(1H，t，J＝8Hz)，7.57(2H，d，J＝8Hz)，7.70(1H，d，J＝7Hz)(31)3-溴-8-(2-氯-6-氟苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp130-131℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，5.38(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，t，J＝7Hz)，7.02(1H，t，J＝8Hz)，7.20-7.38(2H)，7.73(1H，d，J＝7Hz)(32)8-(4-溴-2-氟苄氧)-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp182-123℃NMR(CDCl3，δ)2.47(3H，s)，5.32(2H，s)，6.51(1H，d，J＝7.5Hz)，6.75(1H，t，J＝7.5Hz)，7.29(2H，d，J＝7.5Hz)，7.48(1H，t，J＝7.5Hz)，7.66(1H，d，J＝7.5Hz)(33)3-溴-8-(2-氯-5-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp155-156℃NMR(CDCl3，δ)2.50(3H，s)，5.48(2H，s)，6.53(1H，d，J＝7Hz)，6.78(1H，t，J＝7Hz)，7.60(1H，d，J＝7Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.15(1H，dd，J＝9Hz and 2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)
(34)3-溴-8-〔2-氯-6-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp135-136℃NMR(CDCl3，δ)1.89(3H，s)，2.41(3H，s)，3.23(3H，s)，5.21(1H，d，J＝10Hz)，5.26(1H，d，J＝10Hz)，6.68(1H，d，J＝7.5Hz)，6.82(1H，t，J＝7.5Hz)，7.18(1H，d，J＝7.5Hz)，7.38-7.53(2H，m)，7.74(1H，d，J＝7.5Hz)(35)3-溴-8-(2-氯-6-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp157-158℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，5.66(2H，s)，6.67(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.49(1H，t，J＝8Hz)，7.72(2H，t，J＝8Hz)，7.85(1H，d，J＝7Hz)(36)3-溴-8-〔3-(N，N-二叔丁氧羰氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp154-155℃NMR(CDCl3，δ)1.40(18H，s)，2.43(3H，s)，5.58(2H，s)，6.68(1H，d，J＝7Hz)，6.79(1H，t，J＝7Hz)，7.20(1H，d，J＝8Hz)，7.38(1H，d，J＝8Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)(37)3-溴-8-(2，4，6-三氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp170-172℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.42(2H，s)，6.68(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，t，J＝7Hz)，7.49(2H，s)，7.76(1H，d，J＝7Hz)(38)3-溴-8-(2，3，6-三氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp183-184℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)(39)3-氯-8-(2，4，6-三甲基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp154-155℃NMR(CDCl3，δ)2.29(3H，s)，2.38(6H，s)，2.43(3H，s)，5.21(2H，s)，6.63(1H，d，J＝7Hz)，6.75-6.90(3H)，7.69(1H，d，J＝7Hz)(40)3-溴-8-(2，6-二溴-4-甲氧羰苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp189-190℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.96(3H，s)，5.52(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)，8.21(2H，s)
(41)3-溴-8-(4-苯甲酰基-2-氯苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.50(3H，s)，5.50(2H，s)，6.52(1H，d，J＝8Hz)，6.78(1H，t，J＝8Hz)，7.45-7.90(9H)(42)3-溴-8-(2，6-二氯-4-苯甲酰苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp129-130℃NMR(CDCl3，δ)2.46(3H，s)，5.53(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.42-7.91(7H)(43)3-溴-8-〔4-(2-氰基苯基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp138-140℃NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，5.40(2H，s)，6.55(1H，d，J＝8Hz)，6.75(1H，t，J＝8Hz)，7.40-7.81(9H)(44)3-溴-8-(6-氯胡椒基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp185-186℃NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，5.32(2H，s)，5.96(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7Hz)，6.74(1H，t，J＝7Hz)，6.88(1H，s)，7.09(1H，s)，7.70(1H，d，J＝7Hz)
(45)8-(2-溴噻酚-4-基)甲氧-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp124-125℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，5.45(2H，s)，6.56(1H，d，J＝7Hz)，6.75(1H，t，J＝7Hz)，7.09(1H，s)，7.20(1H，s)，7.69(2H，d，J＝7Hz)(46)3-氯-8-(3-氯苯并呋喃-2-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp132-134℃NMR(CDCl3，δ)2.46(3H，s)，5.48(2H，s)，6.71-6.82(2H，m)，7.31-7.71(5H，m)(47)3-溴-8-〔3-(4-氯苯基)-5-甲基苯并呋喃-2-基〕甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp167-170℃NMR(CDCl3，δ)2.44(6H，s)，5.38(2H，s)，6.59(1H，d，J＝7Hz)，6.72(1H，t，J＝7Hz)，7.18(1H，br d，J＝8Hz)，7.32-7.52(6H)，7.71(1H，d，J＝7Hz)(48)3-溴-8-(4，6-二氯-3-甲基-2-苯并噻唑啉酮-5-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp225-227℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.87(3H，s)，5.51(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.42(1H，s)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(49)3-溴-8-(4，6-二氯-3-乙基-2-苯并噻唑啉酮-5-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp219-220℃NMR(DMSO-d6，δ)1.35(3H，t，J＝7.5Hz)，2.35(3H，s)，4.43(2H，q，J＝7.5Hz)，5.52(2H，s)，6.93-7.02(2H，m)，7.83-7.89(2H，m)(50)3-溴-8-(5，7-二氯-4-甲基-1，4-苯并噻嗪-3(4H)-酮-6-基)甲氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.39(2H，s)，3.41(3H，s)，5.47(2H，s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，t，J＝8Hz)，7.48(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8Hz)实施例4由3-溴-8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(215mg)、铁粉(84mg)、浓盐酸(1ml)和甲醇(1ml)构成的悬浮液回流30分钟。混合物放冷后倾入冰水(15ml)中。收集沉淀並用水洗，得8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐，为灰白色固体。
mp181-183℃NMR(DMSO-d6，δ)2.42(3H，s)，5.48(2H，s)，6.95(1H，d，J＝7.5Hz)，7.24(1H，d，J＝7.5Hz)，7.42(1H，t，J＝7.5Hz)，7.62(1H，d，J＝7.5Hz)，8.25(1H，d，J＝7.5Hz)
实施例5在冰水浴冷却下，20分钟内，向3-溴-8-(2-氯-6-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(300mg)，含6分子结晶水的二价氯化镍(360mg)和甲醇(9ml)的混合物中，分次加入硼氢化钠(114mg)。搅拌30分钟后，反应混合物减压浓缩，並用水稀释。将混合物的PH调节为3，过滤收集沉淀出来的结晶。把结晶溶入二氯甲烷中，得到的溶液用饱和碳酸氢钠水溶液洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物先用硅胶柱层析纯化(含3%甲醇的二氯甲烷洗脱)，再用制备薄层层析纯化(也用含3%甲醇的二氯甲烷溶液展开)，接着用乙醚结晶，得8-(2-氨基-6-氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(40mg)。
mp177-178℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，4.64(2H，br s)，5.51(2H，s)，6.57(1H，d，J＝7Hz)，6.71-6.85(3H)，7.02(1H，t，J＝7Hz)，7.71(1H，m)实施例6按照与实施例4或5相同的方法，制得下述化合物。
(1)8-(3-氨基2，4，6-三氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp217-219℃NMR(DMSO-d6，δ)2.30(3H，s)，5.35(2H，s)，6.99(2H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，s)，7.92(1H，t，J＝8Hz)
(2)8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(DMSO-d6，δ)2.29(3H，s)，5.31(2H，s)，5.70(2H，s，D2O exchangeable)，6.84-7.04(3H)，7.23(1H，d，J＝8Hz)，7.90(1H，d，J＝5Hz)(3)8-(5-氨基-2-氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐mp＞250℃(dec.)NMR(DMSO-d6，δ)2.45(3H，s)，4.21(2H，br s)，5.41(2H，s)，7.03(1H，d，J＝9Hz)，7.29-7.52(4H)，8.22(1H，d，J＝6Hz)实施例7往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-三氟乙酰氨基)苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(560mg)与甲醇(6ml)的悬浮液加28%的甲氧钠甲醇溶液(1.93g)。混合物回流1小时后冷却。过滤收集沉淀出的固体，用甲醇洗涤，干燥，得3-溴-8-(2，6-二氯-3-甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(350mg)，为结晶性产物。
mp184-187℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，2.91(2H，d，J＝6Hz)，4.46(1H，m)，5.46(2H，s)，6.69(1H，d，J＝8.5Hz)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.83(1H，t，J＝7.5Hz)，7.24(1H，d，J＝8.5Hz)，7.73(1H，d，J＝7.5Hz)
实施例8按照与实施例7相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-(2-氯-5-甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp156-159℃NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，2.76(3H，s)，5.38(2H，s)，6.43-6.52(2H，m)，6.73(1H，t，J＝7.5Hz)，6.85(1H，d，J＝2Hz)，7.19(1H，d，J＝9Hz)，7.69(1H，d，J＝7.5Hz)(2)3-氯-8-(2，6-二氯-3-甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp187-188℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，2.90(3H，d，J＝6Hz)，4.46(1H，br q，J＝6Hz)，5.45(2H，s)，6.62(1H，d，J＝9Hz)，6.68(1H，d，J＝8Hz)，6.82(1H，t，J＝8Hz)，7.24(1H，d，J＝9Hz)，7.69(1H，d，J＝8Hz)实施例98-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(100mg)、甲醛(200mg、37%，重量百分浓度的水溶液)和90%甲酸水溶液(1ml)的混合物回流40分钟。混合物冷却后减压浓缩。残留物在乙酸乙酯和碳酸氢钠水溶液之间分配。有机层干燥並减压浓缩，得油状产物，用硅胶制备薄层层析纯化(乙酸乙酯-正己烷，2∶1，v/v展开)，得3-溴-8-(2，6-二氯-3-二甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(31mg)，为白色固体。
mp120-122℃NMR(DMSO-d6，δ)2.29(3H，s)，2.76(6H，s)，5.41(2H，s)，6.97-7.03(2H，m)，7.33(1H，d，J＝9Hz)，7.52(1H，d，J＝9Hz)，7.90(1H，m)实施例10将8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(100mg)与，丙酮(116mg)溶于3摩尔浓度的氯化氢甲醇溶液(2ml)混合，往该混合物中一次加入氰基硼氢化钠(25mg)。反应混合物室温搅拌2小时，然后减压浓缩。残留物在乙酸乙酯与碳酸氢钠水溶液之间分配。有机层干燥，减压浓缩，得到的油状物用硅胶制备薄层层析纯化(乙酸乙酯-正己烷，1∶2，v/v展开)，得3-溴-8-(2，6-二氯-3-异丙基氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(50mg)，为白色固体。
mp133-134℃NMR(CDCl3，δ)1.26(6H，d，J＝5Hz)，2.45(3H，s)，3.66(1H，m)，4.22(1H，d，J＝7Hz)，5.42(2H，s)，6.63(1H，d，J＝7.5Hz)，6.70(1H，d，J＝7.5Hz)，6.83(1H，t，J＝7.5Hz)，7.19(1H，d，J＝7.5Hz)，7.73(1H，d，J＝7.5Hz)实施例11按照与实施例10相同的方法，制得下述化合物。
(1)8-(3-苄胺基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp126-127℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5Hz)，4.89(1H，t，J＝5Hz)，5.46(2H，s)，6.58(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.83(1H，t，J＝7.5Hz)，7.15(1H，d，J＝7.5Hz)，7.29-7.43(5H，m)，7.72(1H，d，J＝7.5Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(4-吡啶甲基)氨基苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp214-215℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，4.47(2H，d，J＝6Hz)，5.05(1H，t，J＝5Hz)，5.46(2H，s)，6.41(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.83(1H，t，J＝7.5Hz)，7.12(1H，d，J＝7.5Hz)，7.25-7.29(2H，m)，7.74(1H，d，J＝7.5Hz)，8.59(2H，m)实施例12往8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(100mg)，吡啶(0.5ml)和N，N-二甲基甲酰胺(1.5ml)的悬浮液中，一次加入甲磺酰氯(27mg)。反应混合物在60-70℃搅拌1.5小时，冷却、倾入冰水中。析出的油状物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗，干燥、减压浓缩，得到的棕色油状物然后用硅胶制备薄层层析纯化(用5%甲醇的二氯甲烷溶液展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔(N，N-二甲氨基亚甲基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(65mg)，为结晶性产物。
mp163-165℃NMR(CDCl3，δ)1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.44(2H，s)，3.18-3.61(4H，m)，5.49(2H，s)，6.68-6.85(3H，m)，7.23(1H，d，J＝7.5Hz)，7.38(1H，s)，7.71(1H，d，J＝7.5Hz)实施例13按照与实施例12相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔(N，N-二甲氨基亚甲基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp165-167℃NMR(DMSO-d6，δ)2.29(3H，s)，2.97(3H，s)，3.06(3H，s)，5.40(2H，s)，6.95-7.02(2H，m)，7.14(1H，d，J＝7.5Hz)，7.40(1H，d，J＝7.5Hz)，7.78(1H，s)，7.91(1H，m)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(1-甲基-2-吡咯烷亚基氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp178-179℃NMR(CDCl3，δ)1.97(2H，m)，2.32(2H，t，J＝7.5Hz)，2.45(3H，s)，2.98(3H，s)，3.40(2H，t，J＝7.5Hz)，5.47(2H，s)，6.69-6.82(2H，m)，6.83(1H，d，J＝7.5Hz)，7.19(1H，d，J＝7.5Hz)，7.72(1H，d，J＝7.5Hz)
实施例148-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(100mg)、乙酸酐(100mg)和无水吡啶(2ml)的混合物于90℃搅拌1小时。反应混合物冷却后倾入冰水(10ml)中。收集沉淀的固体，用水洗，真空干燥，得8-(3-乙酰氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(65mg)，为固体产物。
mp210-212℃NMR(DMSO-d6，δ)2.13(3H，s)，2.29(3H，s)，5.44(2H，s)，6.99-7.04(2H，m)，7.59(1H，d，J＝7.5Hz)，7.84(1H，d，J＝7.5Hz)，7.92(1H，m)，9.72(1H，s)实施例15往8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(200mg)、吡啶(1ml)和N-甲基吡咯烷酮(3ml)的悬浮液中加入丙酰氯(78mg)，混合物于60℃搅拌1小时。反应混合物冷却后加水，过滤收集沉淀，並溶入氯仿中。有机层分别用水和饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。过滤收集残留物，並用乙酸乙酯洗，得3-溴-8-(2，6-二氯-3-丙酰氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(158mg)。
mp205-207℃NMR(CDCl3，δ)1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.48(2H，q，J＝7Hz)，5.49(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.37(1H，d，J＝9Hz)，7.69(1H，br s)，7.76(1H，d，J＝7Hz)，8.42(1H，d，J＝9Hz)实施例16按照与实施例14或15相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(4-甲基苯甲酰氨基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp222-223℃NMR(CDCl3，δ)2.43(6H，s)，5.51(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.31(2H，d，J＝9Hz)，7.41(1H，d，J＝9Hz)，7.70-7.85(3H)，8.44(1H，br s)，8.60(1H，d，J＝9Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(4-甲氧苯甲酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp211-212℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.89(3H，s)，5.51(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.81(1H，t，J＝7Hz)，7.00(2H，d，J＝9Hz)，7.41(1H，d，J＝9Hz)，7.75(1H，d，J＝7Hz)，7.88(2H，d，J＝9Hz)，8.40(1H，br s)，8.59(1H，d，J＝9Hz)(3)8-(3-苯甲酰氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶
mp208-210℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，5.52(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.40-7.66(4H)，7.75(1H，d，J＝7Hz)，7.87-7.96(2H)，8.49(1H，br s)，8.60(1H，d，J＝9Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(4-甲氧羰苯甲酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp238-239℃NMR(DMSO-d6，δ)2.31(3H，s)，3.92(3H，s)，5.49(2H，s)，6.97-7.08(2H，m)，7.69(1H，d，J＝8.5Hz)，7.77(1H，d，J＝8.5Hz)，7.95(1H，dd，J＝7.5Hz and 2Hz)，8.13(4H，s)(5)3-溴-8-〔3-(4-氯苯甲酰氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp201-213℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，5.52(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.84(1H，t，J＝7.5Hz)，7.43(1H，d，J＝8.5Hz)，7.52(2H，d，J＝8.5Hz)，7.76(1H，d，J＝8.5Hz)，7.86(2H，d，J＝8.5Hz)，8.41(1H，br s)，8.57(1H，d，J＝8.5Hz)(6)8-(3-二乙酰氨基-2，4，6-三氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp141-142℃NMR(CDCl3，δ)2.34(6H，s)，2.45(3H，s)，5.48(2H，s)，6.69(1H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，t，J＝8Hz)，7.61(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8Hz)
(7)3-溴-8-〔2-氯-5-(N-甲基-N-三氟乙酰基氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp142-143℃NMR(CDCl3，δ)2.50(3H，s)，3.31(3H，s)，5.48(2H，s)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.75(1H，d，J＝7.5Hz)，7.18(1H，dd，J＝9Hz and 2Hz)，7.46-7.53(1H，m)，7.76(1H，d，J＝7.5Hz)(8)3-溴-8-〔2-氯-5-(N-甲基-N-丙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp133-135℃NMR(CDCl3，δ)0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.97(2H，q，J＝7.5Hz)，2.50(3H，s)，3.19(3H，s)，5.45(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.5Hz)，6.76(1H，t，J＝7.5Hz)，7.11(1H，dd，J＝9Hz and 2Hz)，7.45(1H，s)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.75(1H，d，J＝7.5Hz)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(邻苯二甲酰抱亚胺乙酰氨基)苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp228-230℃NMR(CDCl3，δ)2.42(1.2Hz，s)，2.46(1.8H，s)，4.60(1.8H，s)，4.71(1.2H，s)，5.47(1.8Hz)，5.54(1.2H，s)，6.68(1H，d，J＝8Hz)，6.81(1H，t，J＝8Hz)，7.32(0.6H，d，J＝8Hz)，7.56(0.4H，d，J＝5Hz)，7.70-7.98(5.6H)，8.28-8.40(1.4H)
(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(2-邻苯二甲酰抱亚胺丙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(DMSO-d6，δ)1.62(3H，d，J＝6Hz)，2.28(3H，s)，5.01(1H，q，J＝6Hz)，5.43(2H，s)，6.93-7.04(2H)，7.60(2H，s)，7.82-7.97(5H)，9.92(1H，s)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(3-邻苯二甲酰抱亚氨丙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp207-209℃NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，2.90(2H，t，J＝6Hz)，4.12(2H，t，J＝6Hz)，5.45(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.35(1H，d，J＝9Hz)，7.61-7.94(6H)，8.31(1H，d，J＝7Hz)(12)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(邻苯二甲酰抱亚胺乙酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp139-141℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.25(3H，s)，4.12(2H，s)，5.53(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，d，J＝7Hz)，7.52(2H，s)，7.68-7.92(5H)实施例17室温下往3-溴-8-(2，6-二氯-3-甲基氨基苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(70mg)与甲酸(1ml)的溶液中加乙酸酐(35mg)。反应混合物室温搅拌30分钟后减压浓缩。残留物在碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯之间分配。有机层干燥后减压浓缩，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-甲酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(29mg)。
mp207-209℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.23(3H，s)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.26(1H，d，J＝10Hz)，7.45(1H，d，J＝10Hz)，7.76(1H，d，J＝7.5Hz)，8.15(1H，s)实施例18室温下往3-溴-8-(2，6-二氯-3-甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(68mg)、吡啶(0.5ml)和二氯甲烷(2ml)的溶液中加入氯代甲酸4-硝基酚酯(40mg)。搅拌1小时后，混合物在二氯甲烷和水之间分配。水层用二氯甲烷萃取2次。合并有机层，用水洗2次和饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用乙醚结晶，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(4-硝基苯氧羰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(84mg)，为结晶性产物。
mp229-230℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.41(3H，s)，3.32(3H，s)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，5.57(1H，d，J＝10Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.57(4H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.20(2H，d，J＝10Hz)实施例195℃下，往3-溴-8-(2-氯-5-甲氨基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(60mg)、吡啶(16mg)、4-二甲氨基吡啶(10mg)及二氯甲烷(2ml)的溶液中一次加入甲磺酰氯(22mg)，得到的混合物室温搅拌9小时。滤出沉淀，残渣分别用二氯甲烷和乙醚洗。滤液减压浓缩，残留物用硅胶制备薄层层析纯化(用甲醇-二氯甲烷，1∶10，V/V，展开)，得3-溴-8-〔2-氯-5-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(25mg)。
mp158-162℃NMR(CDCl3，δ)2.49(3H，s)，2.74(3H，s)，3.26(3H，s)，5.44(2H，s)，6.53(1H，d，J＝7.5Hz)，6.78(1H，t，J＝7.5Hz)，7.32-7.46(2H，m)，7.60(1H，d，J＝2Hz)，7.73(1H，d，J＝7.5Hz)实施例20往8-(3-氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(100mg)，吡啶(0.5ml)和N-甲基吡咯烷酮(1.5ml)的混合物中加入异氰酸乙酯(0.10ml)。混合物于60℃搅拌6小时。滤出不溶物並用水洗。合并滤液和洗涤液，析出沉淀、过滤收集沉淀。得到的沉淀先用硅胶制备薄层层析纯化(用20%甲醇的二氯甲烷溶液展开)，然后用正己烷重结晶，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N′-乙基脲基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(13mg)，为结晶性产物。
mp238-239℃NMR(CDCl3，δ)1.00(3H，t，J＝7Hz)，2.38(3H，s)，3.16-3.31(2H)，5.32(2H，s)，6.67(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.32(2H)，7.71(1H，d，J＝7Hz)，7.90(1H，br s)，8.34(1H，d，J＝9Hz)实施例213-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(4-硝基苯氧羰基)氨基〕-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(63mg)，和30%甲胺的甲醇溶液(2ml)的混合物回流加热3小时。再加入30%甲胺的甲醇溶液(1ml)后，反应混合物继续回流1小时。减压浓缩，残留物用乙酸乙酯萃取。萃取物减压浓缩，残留物用制备薄层层析纯化(用5%甲醇的二氯甲烷溶液展开)，接着用乙醚结晶，得结晶性的3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N′-甲基脲基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(28mg)。
mp192-193℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，2.79(3H，d，J＝5Hz)，3.20(3H，s)，4.20(1H，br d，J＝5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例22按照与实施例20或21相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N′-苯基脲基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)2.30(3H，s)，5.45(2H，s)，6.91-7.10(3H)，7.31(2H，t，J＝9Hz)，7.41-7.62(3H)，7.92(1H，m)，8.34(1H，m)，8.52(1H，br s)，9.50(1H，br s)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N′-三氯乙酰基脲基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp160-164℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.33(3H，s)，5.54(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.41(1H，d，J＝10Hz)，7.52(1H，d，J＝10Hz)，7.81(1H，d，J＝7.5Hz)实施例23室温下往8-(3-乙酰氨基-2，6-二氯苄氧)-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(222mg)的N，N-二甲基甲酰胺(2ml)溶液中，一次加入氢化钠(24mg，60%油悬浮液)。反应混合物室温搅拌30分钟后，加入碘代甲烷(142mg)。再搅拌30分钟后，反应混合物倾入水中。析出的油用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗，干燥，减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化，得到3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙酰基-N-甲氨)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(135mg)，为固体。
mp201-204℃NMR(CDCl3，δ)1.88(3H，s)，2.46(3H，s)，3.19(3H，s)，5.52(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.31(1H，d，J＝8Hz)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.80(1H，d，J＝7.5Hz)实施例24按照与实施例23相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp161℃NMR(CDCl3，δ)1.15(3H，t，J＝7.5Hz)，1.83(3H，s)，2.45(3H，s)，3.30(1H，m)，4.12(1H，m)，5.51(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.25(1H，d，J＝7.5Hz)，7.46(1H，d，J＝7.5Hz)，7.78(1H，d，J＝7.5Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-丙基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp142-144℃NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.68(2H)，1.81(3H，s)，2.45(3H，s)，3.14(1H，dt，J＝9Hz and 7Hz)，4.03(1H，dt，J＝9Hz and 7Hz)，5.51(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.24(1H，d，J＝9Hz)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)
(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(4-甲氧苯甲酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp168-169℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.35(3H，s)，3.78(3H，s)，5.45(2H，s)，6.59-6.86(4H)，7.03-7.40(4H)，7.76(1H，d，J＝7Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-丙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp170-171℃NMR(CDCl3，δ)1.08(3H，t，J＝7Hz)，2.01(2H，q，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.20(3H，s)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.84(1H，t，J＝7Hz)，7.28(1H，d，J＝9Hz)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(5)3-溴-8-〔2，4，6-三氯-3-〔N-甲基-N-乙酰基-氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.84(2.7H，s)，2.30(0.3H，S)，2.44(3H，s)，3.15(2.7H，s)，3.28(0.3H，S)，5.41(0.2H，s)，5.47(1.8H，s)，6.70(1H，S，J＝8Hz)，6.84(1H，t，J＝8Hz)，7.53(0.1H，S，7.59(0.9H，s)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-邻苯二甲酰抱亚胺乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp229-230℃
(7)8-〔3-〔N-(乙酰基肌氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.98(0.5H，s)，2.11(2.5H，s)，2.43(3H，s)，2.90(0.5H，s)，3.07(2.5H，s)，3.21(2.5H，s)，3.24(0.5H，s)，3.30(1H，d，J＝16Hz)，4.27(1H，d，J＝16Hz)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，t，J＝8Hz)，7.33(0.17H，d，J＝8Hz)，7.48(1.6H，s)，7.51(0.17H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝8Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙基-N-(邻苯二甲酰抱亚胺乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp185-188℃NMR(DMSO-d6，δ)1.08(3H，t，J＝7Hz)，2.29(3H，s)，3.88(1H，d，J＝16Hz)，4.11(1H，d，J＝16Hz)，5.50(2H，s)，6.95-7.09(3H)，7.80-8.00(6H)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(2-邻苯二甲酰抱亚胺丙酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.51-1.65(6H)，2.41(0.9H，s)，2.42(2.1H，s)，3.22(3H，s)，4.78(0.3H，d，J＝10Hz)，4.83(1H，q，J＝6Hz)，5.17(0.3H，d，J＝10Hz)，5.51(1.4H，s)，6.46(0.3H，d，J＝8Hz)，6.70-6.90(1.7H)，7.00(1H，d，J＝8Hz)，7.08(1H，d，J＝8Hz)，7.31(0.3H，d，J＝8Hz)，7.48(0.3H，d，J＝8Hz)，7.67-7.82(5H)
(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(3-邻苯二甲酰抱亚胺丙酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp213-215℃NMR(CDCl3，δ)2.28-2.58(2H)，2.41(3H，s)，3.20(3H，s)，3.82-4.12(2H)，5.41(1H，d，J＝9Hz)，5.50(1H，d，J＝9Hz)，6.69(2H，d，J＝7Hz)，6.84(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.43(1H，d，J＝9Hz)，7.61-7.90(5H)实施例25室温下往3-溴-8-(2，6-二氯-3-乙酰胺基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(222mg)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)的溶液中，加氢化钠(24mg，60%的油悬浮液)。混合物室温搅拌30分钟，然后一次加入溴乙酸乙酯(100mg)。反应混合物室温搅拌2小时，然后倾入水中。析出的油状物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗，干燥，减压浓缩。残留物用闪式硅胶柱层析纯化，得到油状物，该油状物溶入乙醇(10ml)和1N氢氧化钠溶液(2ml)的混合物中。所得溶液回流1.5小时。减压除去有机溶剂。水层用稀盐酸调PH至4，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-羧甲基-N-乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)，为白色固体。
mp225-227℃(dec.)NMR(DMSO-d6，δ)1.79(3H，s)，2.31(3H，s)，3.78(1H，d，J＝17Hz)，4.64(1H，d，J＝17Hz)，5.45(2H，s)，6.96-7.06(2H，m)，7.76(2H，s)，7.95(1H，m)实施例265℃下，往3-溴-8-〔2-氯-6-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(103mg)和四氢呋喃(2ml)的溶液中，分数次加入氢化锂铝(16mg)。加完后，混合物5℃搅拌2小时，然后用饱和氯化铵水溶液处理，以便终止反应。有机层用饱和氯化铵水溶液洗，干燥、减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(用乙酸乙酯-正己烷，1∶2，V/V展开)，得3-溴-8-〔2-氯-6-(N-乙基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(41mg)。
mp124-126℃NMR(CDCl3，δ)1.02(3H，t，J＝7.5Hz)，2.44(3H，s)，2.71(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7.5Hz)，5.41(2H，s)，6.73(1H，d，J＝7.5Hz)，6.81(1H，t，J＝7.5Hz)，7.01-7.28(3H，m)，7.71(1H，dd，J＝7Hz and 1.5Hz)实施例273-溴-8-〔3-(N-乙酰氧乙酰基-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(1.42g)、碳酸钾(761mg)、甲醇(7ml)和四氢呋喃(7ml)的混合物室温搅拌1小时。混合物在二氯甲烷和水之间分配。水层用二氯甲烷萃取两次。合并有机层並用饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用乙醇结晶，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(1.16g)，为结晶性产物。
mp217-218℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.19-3.32(4H)，3.69，3.82(each 1H，d，J＝15Hz)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例28按照与实施例27相同的方法，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp163-165℃NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.21(3H，s)，3.29(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.94(2H，s)，4.32(1H，dd，J＝17Hz and 9Hz)，5.31(1H，d，J＝10Hz)，5.59(1H，d，J＝10Hz)，6.30(1H，br s)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.10(1H，br s)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.29(1H，d，J＝7Hz)实施例29往氢化钠(60%的油悬浮液，9mg)与N，N-二甲酰胺(1ml)的悬浮液中加3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)。搅拌10分钟后，加碘甲烷(36mg)，反应混合物室温搅拌1小时。再往该反应混合物中加碘甲烷(36mg)和N，N-二甲基甲酰胺(1ml)。反应混合物60℃搅拌2小时。反应混合物倾入水中，然后用乙酸乙酯萃取3次。合并有机层，並用水洗4次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，20∶1，V/V展开)，然后用乙醇-乙醚结晶，得3-溴-8-〔3-(N-甲氧乙酰基-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(20mg)，为结晶性产物。
mp145-146℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.21(3H，s)，3.35(3H，s)，3.68，3.32(each 1H，d，J＝15Hz)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.29，7.46(each 1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例30在冰浴冷却下，往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(乙醇酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)、三乙胺(76mg)和二氯甲烷(2ml)的溶液中滴加甲磺酰氯(52mg)，混合物冰浴下搅拌1小时。反应混合物用水洗两次、饱和食盐水溶液洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲磺酰氧乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(221mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.48(3H，s)，3.19(3H，s)，3.28(3H，s)，3.61(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.86(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.18(2H，s)，5.50(2H，s)，6.78(1H，d，J＝7Hz)，6.91(1H，t，J＝7Hz)，7.25(1H，br s)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.51(1H，d，J＝9Hz)，7.80(1H，d，J＝7Hz)实施例31往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N-甲磺酰氧乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)和甲醇(2ml)的溶液中加甲氧基钠(317mg)，混合物搅拌1小时。加甲氧基钠(200mg)，混合物搅拌3小时。往反应混合物中加水，混合物用二氯甲烷萃取3次。合并萃取液，用饱和食盐水溶液洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，V/V洗脱)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲氧乙酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(60mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.27(3H，s)，3.59(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.78-3.95(3H)，5.48(1H，d，J＝9Hz)，5.52(1H，d，J＝9Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.39(1H，br s)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例32在冰浴冷却下，往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙醇酰-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(700mg)、三乙胺(269mg)和二氯甲烷(14ml)的溶液中加甲磺酰氯(224mg)，混合物在室温下搅拌1小时。反应混合物用水洗2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲磺酰氧乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。残留物溶于N，N-二甲基甲酰胺(7ml)中，室温下、氮气保护下加入邻苯二甲酰亚胺钾(362mg)。混合物搅拌1天加水。过滤收集沉淀，干燥后得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-邻苯二甲酰抱亚胺乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(629mg)。
mp229-230℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，4.12(2H，s)，5.53(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.52(2H，s)，7.68-7.92(5H，m)实施例33按照与实施例32相同的方法，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(邻苯二甲酰抱亚胺乙酰甘氨酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp148-150℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，3.53(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.39(2H，s)，5.48(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.78(1H)，6.84(1H，t，J＝7Hz)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.62-7.92(5H)
实施例343-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-邻苯二甲酰抱亚胺乙酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(450mg)、水合肼(41mg)和甲醇(5ml)的混合物回流30分钟后，加入水合肼(41mg)，反应混合物再回流1.5小时。滤除生成的沉淀，滤液减压浓缩。残留物溶于氯仿中，所得溶液用水洗2次，饱和食盐水溶液洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用乙醚结晶，得8-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(338mg)。
mp175-178℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，2.92-3.20(2H)，3.23(3H，s)，5.49(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.29，7.47(each 1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)实施例35按照与实施例34相同的方法，制得下述化合物。
(1)8-〔3-(N-甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.22(3H，s)，3.41(3H，s)，3.60(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.84(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)
(2)8-〔3-(N-甘氨酰-N-乙氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp169-171℃NMR(CDCl3，δ)1.16(3H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，2.92-3.40(3H)，4.18(1H)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.83(1H，t，J＝7Hz)，7.22(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-DL-丙氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.11(1.8H，d，J＝6Hz)，1.15(1.2H，d，J＝6Hz)，2.45(3H，s)，3.20(0.4H，q，J＝6Hz)，3.22(3H，s)，3.36(0.6H，q，J＝6Hz)，5.43-5.56(2H)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，t，J＝8Hz)，7.30(0.6Hz，d，J＝8Hz)，7.33(0.4H，d，J＝8Hz)，7.45(0.4H，d，J＝8Hz)，7.48(0.6H，d，J＝8Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(4)8-〔3-(N-β-丙氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp163-165℃NMR(CDCl3，δ)2.10-2.25(2H)，2.41(3H，s)，2.85-2.99(2H)，3.20(3H，s)，5.50(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(5)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp184-186℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.01(1H，d，J＝17Hz)，3.12(1H，d，J＝17Hz)，3.22(3H，s)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)实施例36往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)和二氯甲烷(2ml)的溶液中加吡啶(17mg)、4-二甲氨基吡啶(10mg)和乙酸酐(32mg)，混合物搅拌1.5小时。混合物用水洗2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，5∶1，V/V洗脱)，得8-〔3-〔N-(乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(74mg)mp187-189℃NMR(CDCl3，δ)2.01(3H，s)，2.43(3H，s)，3.24(3H，s)，3.51，3.78(each 1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.45(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.30，7.49(each 1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)
实施例37室温下往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)、吡啶(25mg)和二氯甲烷(2ml)的混合物中加丙酰氯(0.02ml)，反应混合物在室温下搅拌30分钟。反应混合物在二氯甲烷和水之间分配，有机层用水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(丙酰甘氨酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(111mg)。
NMR(CDCl3，δ)1.25(3H，t，J＝6Hz)，2.27(2H，q，J＝6Hz)，2.43(2.8Hz，s)，3.30(0.2H，s)，3.52(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，5.48(2H，s)，6.43(1H，t like)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝8Hz)，7.47(1H，d，J＝8Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)实施例38在干冰-四氯化碳浴冷却下，往叔丁氧羰基-L-脯氨酸(77mg)，N-甲基吗啉(0.04ml)和二氯甲烷(3ml)的混合物中滴加特戊酰氯(0.04ml)。该混合物在冰水浴冷却下搅拌5分钟，然后用干冰-四氯化碳浴冷却。往该混合物中加8-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(139mg)与二氯甲烷(4ml)的浴液。反应混合物室温搅拌30分钟，然后用碳酸氢钠饱和水溶液洗，水洗。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，19∶1，v/v，展开)，得3-溴-8-〔3-〔N-(叔丁氧羰基-L-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(72mg)(化合物A)，和3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-特戊酰甘氨酰氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(93mg)(化合物B)。
化合物ANMR(CDCl3，δ)1.45(9H，br s)，1.78-2.22(4H)，2.43(3H，s)，3.23(3H，s)，3.32-3.90(4H)，4.25(1H，m)，5.48(2H，s)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)化合物BNMR(CDCl3，δ)1.20(9H，s)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.49(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.77(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.48(2H，s)，6.64(1H，t，like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，t，J＝8Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)实施例393-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)，4-戊烯酸(33mg)，N-乙基-N′-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚氨盐酸盐(77mg)、1-羟基苯并三唑(64mg)以及N，N-二甲基甲酰胺(115ml)的混合物室温搅拌2小时。反应混合物加水，得到的混合物用二氯甲烷萃取3次。合并有机层，用水洗4次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，30∶1，v/v，洗脱)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(4-戊烯酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(172mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.24-2.42(4H)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝17 and 4Hz)，4.96-5.16(2H)，5.49(2H，s)，5.70-5.92(1H，m)，6.46(1H，br s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例40按照与实施例36至39相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔3-〔N-(丁酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7Hz)，1.65(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.41(1H，t like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(2)3-溴-8-〔3-〔N-(异丁酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.14(6H，d，J＝6Hz)，2.42(1H，m)，2.44(3H，s)，3.25(3H，s)，3.50(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.45(1H，t like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(环丙基羰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)0.70-1.00(4H)，1.47(1H，m)，2.44(3H，s)，3.25(3H，s)，3.54(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.81(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.48(2H，s)，6.58(1H，t like)，6.7(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(三氟乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.29(3H，s)，3.61(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.83(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.48(1H，d，J＝7Hz)，5.53(1H，d，J＝7Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.41(1H，br s)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(5)8-〔3-〔N-(苯甲酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶mp126℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.73(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.99(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.48(1H，d，J＝7Hz)，5.54(1H，d，J＝7Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.18(1H，br s)，7.31-7.59(5H)，7.72-7.88(3H)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(环己基羰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.14-1.94(10H)，2.14(1H，m)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.50(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.78(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.43(1H，t like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(苯基乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.21(3H，s)，3.49(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.59(2H，s)，3.75(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.40(1H，t like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.21-7.43(6H)，7.46(1H，d，J＝8Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)
(8)3-溴-8-〔3-〔N-(叔丁氧羰-D-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.45(9H，br s)，1.78-2.22(4H)，2.43(3H，s)，3.23(3H，s)，3.32-3.90(4H)，4.25(1H，m)，5.48(2H，s)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(9)8-〔3-〔N-(乙酰氧乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)2.20(3H，s)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.59(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.82(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，4.59(2H，s)，5.46(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.11(1H，br s)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(10)8-〔3-〔N-(乙酰甘氨酰)-N-乙氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶NMR(CDCl3，δ)1.19(3H，t，J＝7Hz)，2.00(3H，s)，2.42(3H，s)，3.29(1H)，3.48(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.72(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.21(1H)，5.49(2H，s)，6.46(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.22(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(11)8-〔3-〔N-(乙酰基-DL-丙氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.18(1.5H，d，J＝6Hz)，1.20(1.5Hz，d，J＝6Hz)，1.95(1.5H，s)，1.99(1.5H，s)，2.43(3H，s)，3.22(3H，s)，4.26-4.51(1H)，5.47(1H，s)，5.51(1H，s)，6.15(0.5H，d，J＝8Hz)，6.43(1H，d，J＝8Hz)，6.65-6.90(2H)，7.30(0.5H，d，J＝8Hz)，7.47(0.5H，d，J＝8Hz)，7.50(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8Hz)(12)8-〔3-〔N-(乙酰基-β-丙氨酰基)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.94(3H，s)，2.10-2.30(2H)，2.42(3H，s)，3.20(3H，s)，3.39-3.56(2H)，5.49(2H，s)，6.39(1H，br s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.26(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲氧羰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，3.49(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.67(3H，s)，3.72(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，5.54(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(14)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(戊酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝7Hz)，1.34(2H，m)，1.61(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，3.26(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.48(2H，s)，6.41(1H，t like)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，dd，J＝8Hz and 7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(异戊酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.96(6H，d，J＝7Hz)，2.02-2.17(3H)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.39(1H，t like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，dd，J＝8Hz and 7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(2-吡啶基乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.22(3H，s)，3.54(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.76(2H，s)，3.81(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.16-7.32(3H)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.68(1H，t，J＝7Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)，7.93(1H，br t，J＝5Hz)
(17)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(3-吡啶基乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.22(3H，s)，3.51(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.58(2H，s)，3.79(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.50(1H，br t，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.21-7.32(2H)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.66(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.49-8.59(2H)(18)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(3-乙氧羰丙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.26(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.49-2.69(4H)，3.25(3H，s)，3.53(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，5.50(2H，s)，6.56(1H，t like)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，dd，J＝8Hz and 6Hz)，7.30(1H，d，J＝10Hz)，7.48(1H，d，J＝10Hz)，7.77(1H，d，J＝6Hz)(19)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(溴乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.57(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.88(2H，s)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.39(1H，br t，J＝4Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(20)3-溴-8-〔2，6-二氯-〔N-(邻苯二甲酰抱亚胺乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp211-213℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.22(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，4.40(2H，s)，5.49(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.78(1H，br t，J＝5Hz)，6.82(1H，t，J＝7Hz)，7.29(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝7Hz)，7.69-7.80(3H)，7.82-7.92(2H)(21)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(4-硝基苯氧羰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp166-168℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.29(3H，s)，3.60(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.81(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.05(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.22-7.38(3H)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.22(2H，d，J＝9Hz)
(22)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(苯基乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp198-200℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.49(1H，dd，J＝15Hz and 4Hz)，3.60(2H，s)，3.76(1H，dd，J＝15Hz and 4Hz)，5.46(2H，s)，6.40(1H，t like)，6.69(1H，d，J＝8Hz)，6.84(1H，dd，J＝8Hz and 7Hz)，7.20-7.50(7H)，7.71(1H，d，J＝6Hz)(23)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(丁酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp103-104℃NMR(CDCl3，δ)0.93(3H，t，J＝7Hz)，1.54-1.77(2H)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，3.23(3H，s)，3.51(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.41(1H，br t，J＝4Hz)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.71(1H，d，J＝7Hz)实施例41往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)与甲酸(1ml)的悬浮液中加乙酸酐(65mg)，混合物搅拌1.5小时。加入乙酸酐(40mg)，混合物搅拌3小时。混合物减压浓缩，加饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取3次。合并有机层，用饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，5∶1，v/v，展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(102mg)。
mp211-212℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.58(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.47(1H，d，J＝7Hz)，5.52(1H，d，J＝7Hz)，6.61(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.20(1H，s)实施例42往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(98mg)和二氯甲烷(2ml)的溶液中加异氰酸甲酯(0.02ml)，混合物室温搅拌1小时。反应混合物减压浓缩，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(N′-甲基脲基乙酰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(9.5mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，2.74(3H，d，J＝5Hz)，3.23(3H，s)，3.58(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，4.76(1H，br s)，5.35(1H，t like)，5.49(2H，s)，6.74(1H，d，J＝8Hz)，6.88(1H，t，J＝8Hz)，7.35(1H，d，J＝8Hz)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝8Hz)
实施例433-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(4-硝基苯氧羰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)，3-氨基吡啶(18mg)和二氧六环(1ml)的混合物在氮气保护下回流1.5小时。反应混合物用水洗4次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，v/v，展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-吡啶基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(58mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.22(3H，s)，3.82(2H，d，J＝5Hz)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.07(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，7.11(1H，dd，J＝9Hz and 5Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.41(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.86(1H，d，J＝9Hz)，8.18(1H，d，J＝5Hz)，8.31(1H，br s)，8.41(1H，br s)实施例44按照与实施例42或43相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-乙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp126-127℃NMR(CDCl3，δ)1.20(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，3.09-3.33(5H)，3.56(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.71(1H，br t，J＝5Hz)，5.32(1H，br t，J＝5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-(N′-苯基脲基乙酰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp144-147℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，3.70(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.86(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，5.79(1H，br t，J＝4Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.02(1H)，7.19-7.30(5H)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-环己基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.98-2.01(10H)，2.43(3H，s)，3.22(3H，s)，3.42(1H，m)，3.52(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.56(1H，d，J＝8Hz)，5.26(1H，br t，J＝5Hz)，5.48(2H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.87(1H，t，J＝8Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝8Hz)
(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(α-萘基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.16(3H，s)，3.61(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.87(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.42(2H，s)，6.01(1H，br t，J＝4Hz)，6.69(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，t，J＝8Hz)，7.18(1H，br s)，7.25(1H，d，J＝9Hz)，7.40(1H，d，J＝9Hz)，7.42-7.56(4H)，7.62-7.92(3H)，7.99-8.10(1H，m)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苄基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.11(3H，s)，3.57(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.32(2H，d，J＝5Hz)，5.30(1H，br t，J＝5Hz)，5.48(2H，s)，5.58(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.18-7.39(6H)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(间-甲苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.29(3H，s)，2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.85(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.47(2H，s)，5.96(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.80-6.91(2H)，7.00-7.39(4H)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.43(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(对-甲苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.30(3H，s)，2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.62(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.85(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.47(2H，s)，5.91(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.01-7.21(5H)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.43(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-甲氧苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.62(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.78(3H，s)，3.83(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，5.78(1H，br t，J＝5Hz)，6.68-6.96(5H)，7.12-7.25(2H)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-三氟甲基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.22(3H，s)，3.72(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.86(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.43(1H，d，J＝9Hz)，5.51(1H，d，J＝9Hz)，6.18(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，7.26-7.45(6H)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.42(1H，br s)(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′(4-氟苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.83(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，5.91(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.81-7.00(3H)，7.16-7.29(2H)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.58(1H，br s)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-正丙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.59(2H)，2.43(3H，s)，3.10(2H，q，J＝6Hz)，3.22(3H，s)，3.54(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，4.73(1H，br t，J＝6Hz)，5.32(1H，br t，J＝4Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-异丙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.12(6H，d，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝17Hz and 4Hz)，3.70-3.88(2H)，4.51(1H，br d，J＝7Hz)，5.23(1H，br t，J＝4Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-烯丙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.22(3H，s)，3.57(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.70-3.89(3H)，4.94(1H，br t，J＝5Hz)，5.04-5.28(2H)，5.42-5.55(3H)，5.83(1H，m)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(14)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-吡啶基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.20(3H，s)，3.80(2H，d，J＝5Hz)，5.41(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，6.19(1H，br t，J＝5Hz)，6.76(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.19(2H，d，J＝6Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.40(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.28(2H，d，J＝6Hz)，8.95(1H，br s)(15)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-苯基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp230-231℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.23(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.85(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，5.93(1H，t like)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，dd，J＝8Hz and 7Hz)，7.20-7.37(7H)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.74(1H，d，J＝7Hz)(16)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-环己基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp137-140℃NMR(CDCl3，δ)0.98-1.47(6H)，1.50-1.78(2H)，1.81-2.00(2H)，2.43(3H，s)，3.23(3H，s)，3.43(1H，m)，3.52(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，4.50(1H，d，J＝10Hz)，5.21(1H，t like)，5.48(2H，s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，dd，J＝8Hz and 7Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.47(1H，d，J＝8Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)(17)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-乙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.11(3H，t，J＝6Hz)，2.42(3H，s)，3.09-3.28(5H)，3.53(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.70(1H，br t，J＝5Hz)，5.32(1H，br t，J＝5Hz)，5.49(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.71(1H，d，J＝7Hz)实施例4540℃下，往8-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)、乙酸(0.5ml)和水(110ml)的混合物中加氰化钠(138mg)和水(1ml)的溶液。混合物在40℃搅拌1小时，减压浓缩。残留物在二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液之间分配，然后分出有机层。水层用二氯甲烷萃取2次。合并有机层，並用饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，v/v，展开)，然后用乙酸乙酯-乙醚结晶，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(脲基乙酰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(72mg)，为结晶性产物。
mp147-149℃NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.23(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.80(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，4.76(2H，br s)，5.49(2H，s)，5.82(1H，t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.33(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)实施例46往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)和二氯甲烷(3ml)的溶液中加异硫氰酸苯酯(86mg)，混合物在氮气保护下回流1小时。反应混合物减压浓缩，残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，40∶1，v/v，洗脱)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苯基硫脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(190mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，4.21(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.88(1H，t，J＝8Hz)，7.16(1H，br s)，7.21-7.56(7H)，7.71-7.87(2H)实施例47按照与实施例46相同的方法，制得3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苯基硫脲基乙酰基)-N-甲氨基〕-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp135-137℃NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.22(3H，s)，3.85(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，4.22(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.51(2H，s)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，6.87(1H，dd，J＝8Hz and 7Hz)，7.16(1H，t like)，7.21-7.54(6H)，7.68-7.80(2H)实施例483-溴-8-〔3-〔N-(叔丁氧羰-L-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(67mg)溶于4N氯化氢的乙酸乙酯溶液(3ml)。溶液减压浓缩，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(L-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(64mg)，为无色玻璃体。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.00-2.20(4H)，2.56(3H，s)，3.26(2.5H，s)，3.31-3.97(4.5H)，4.38(1H，t like)，5.70(2H，s)，7.41-7.71(4H)，8.23(1H，d，J＝8Hz)
实施例49按照与实施例48相同的方法，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(D-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.00-2.20(4H)，2.54(3H，s)，3.26(2.5H，s)，3.31-3.95(4.5H)，4.38(1H，t like)，5.72(2H，s)，7.49-7.71(4H)，8.29(1H，d，J＝8Hz)实施例503-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(L-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐(40mg)、乙酸酐(0.01ml)、吡啶(0.03ml)和二氯甲烷(2ml)的混合物室温搅拌2小时。混合物用水洗2次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得8-〔3-〔N-(乙酰基-L-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(31mg)。
NMR(CDCl3，δ)1.82-2.37(7H)，2.44(3H，s)，3.24(3H，s)，3.34-3.89(4H)，4.58(1H，br s)，5.48(2H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，t，J＝8Hz)，7.29-7.53(2H)，7.77(1H，d，J＝8Hz)实施例51按照与实施例50相同的方法，制得下述化合物。
(1)8-〔3-〔N-(乙酰基-D-脯氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.82-2.37(7H)，2.44(3H，s)，3.24(3H，s)，3.34-3.89(4H)，4.58(1H，br s)，5.48(2H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，t，J＝8Hz)，7.29-7.53(2H)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(2)8-〔3-〔N-(乙酰基甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp220-222℃NMR(CDCl3，δ)2.04(3H，s)，2.41(3H，s)，3.22(3H，s)，3.53(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.84(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.38-4.00(2H)，5.51(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.40(1H，d，J＝9Hz)，7.52(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)实施例52按照与实施例9或10相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N，N-二甲基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.27(6H，s)，2.45(3H，s)，2.72(1H，d，J＝15Hz)，2.91(1H，d，J＝15Hz)，3.20(3H，s)，5.49(1H，d，J＝7Hz)，5.55(1H，d，J＝7Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.79(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(异丙基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.98-1.09(6H)，2.43(3H，s)，2.72(1H)，3.00(1H，d，J＝16Hz)，3.18(1H，d，J＝16Hz)，3.22(3H，s)，5.51(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(异丙基甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.10(6H，d，J＝6Hz)，2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.29(2H，s)，3.56(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)，8.08(1H，br t，J＝5Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(N，N-二甲基甘氨酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.32(6H，s)，2.43(3H，s)，2.96(2H，s)，3.25(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.85(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br t，J＝4Hz)
(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(苄基甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.28(3H，s)，3.31(2H，s)，3.58(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.80(2H，s)，3.84(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.40(7H)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.27(1H，d，J＝7Hz)，7.97(1H，br t，J＝5Hz)实施例533-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(溴乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)和30%甲胺的甲醇溶液(2ml)的混合物，室温下搅拌1小时。混合物减压浓缩，残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，V/V，洗脱)。得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(肌氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(103mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.48(3H，s)，3.26(5H，s)，3.59(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.83(1H，dd，J＝17.5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br t，J＝5Hz)实施例54按照与实施例53相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(乙基甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.12(3H，t，J＝6Hz)，2.43(3H，s)，2.69(2H，q，J＝6Hz)，3.26(3H，s)，3.30(2H，s)，3.58(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.99(1H，br t，J＝5Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(N-苯基甘氨酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.60(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.80(2H，s)，3.83(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，4.39(1H，br s)，5.49(2H，s)，6.60(2H，d，J＝6Hz)，6.68-6.90(3H)，7.12-7.41(4H)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(吗啉代乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.50-2.62(4H)，3.02(2H，s)，3.26(3H，s)，3.57(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.70-3.92(5H)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.92(1H，br t，J＝5Hz)
实施例553-溴-8-(2，6-二氯-4-苄酰苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(80mg)、硼氢化钠(18.5mg)和乙醇(2ml)的混合物室温搅拌1小时。反应混合物在二氯甲烷和水之间分配，水层用二氯甲烷萃取2次。有机层合并，用饱和食盐水洗、无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用乙醚结晶，得3-溴-8-〔2，6-二氯-4-(α-羟苄基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(73mg)，为结晶性产物。
mp178-179℃NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，2.73(1H，br s)，5.45(2H，dd，J＝10Hz and 9Hz)，6.28(1H，s)，6.69(1H，d，J＝7Hz)，6.80(1H，t，J＝7Hz)，7.23-7.48(6H)，7.60-7.80(2H)实施例56按照与实施例19相同的方法，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲磺酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.97(2.7Hz，s)，3.02(0.3H，s)，3.27(2.7H，s)，3.30(0.3H，s)，3.50(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，3.67(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.18(1H，t like)，5.51(2H，s)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，6.87(1H，t，J＝8Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.51(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝8Hz)
实施例57往3-溴-8-(2，6-二溴-4-甲氧羰苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(550mg)、甲醇(10ml)和四氢呋喃(5ml)的混合物中加1N的氢氧化钠水溶液(1.135ml)，混合物于60℃搅拌1小时。反应混合物用1N盐酸调PH至4，然后加水。过滤收集沉淀，得3-溴-8-(2，6-二溴-4-羧基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(518mg)。
mp241-242℃NMR(DMSO-d6，δ)2.41(3H，s)，5.62(2H，s)，7.54(1H，t，J＝7Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.19(2H，s)，8.32(1H，d，J＝7Hz)实施例58按照与实施例57相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-氯-8-(2，6-二氯苄氧)咪唑〔1，2-a〕吡啶-2-羧酸。
mp212-213℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)5.50(2H，s)，6.82(1H，d，J＝7Hz)，7.02(1H，t，J＝7Hz)，7.22-7.48(3H)，7.86(1H，d，J＝7Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(3-羧基丙酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.30(3H，s)，2.44(4H，s)，3.12(3H，s)，3.68-3.86(2H)，5.40(2H，s)，6.69(1H，d，J＝8Hz)，6.81(1H，dd，J＝8Hz and 6Hz)，7.46(2H，s)，7.69(1H，d，J＝6Hz)实施例59往3-溴-8-(2，6-二溴-4-羧基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(100mg)、二氯甲烷(2ml)和N，N-二甲基甲酰胺(1滴)的混合物中加草酰氯(49mP)，混合物搅拌30分钟后浓缩。残留物溶于二氯甲烷中，然后加入三乙胺(0.5ml)和1-哌嗪(23mg)，混合物搅拌1小时。反应混合物加水，混合物用二氯甲烷萃取3次。合并有机层並用饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(用5%甲醇的二氯甲烷溶液洗脱)，得3-溴-8-〔2，6-二溴-4-(N-甲基哌嗪基羰基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(102mg)。
mp188-190℃NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.48(3H，s)，2.49-2.79(4H)，3.56-4.02(4H)，5.50(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.61(2H，s)，7.77(1H，d，J＝7Hz)实施例60往3-溴-8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)与乙醇(2ml)的悬浮液中加氯化氢的乙醇溶液(3.5摩尔浓度，1ml)。溶液在减压下浓缩至一半体积。过滤收集析出的沉淀，並用乙醇洗涤，得3-溴-8-(2，6-二氯-3-硝基苄氧)-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐(175mg)，为灰白色固体。
mp195-197℃NMR(DMSO-d6，δ)2.39(3H，s)，5.60(2H，s)，7.39(1H，t，J＝7.5Hz)，7.56(1H，d，J＝7.5Hz)，7.92(1H，d，J＝7.5Hz)，8.25(2H，d，J＝7.5Hz)实施例61按照与实施例60相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙酰基-N-甲氨基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp148-150℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)1.88(3H，s)，2.68(3H，s)，3.22(3H，s)，5.62(1H，d，J＝9Hz)，5.70(1H，d，J＝9Hz)，7.32-7.61(4H)，8.09(1H，d，J＝6Hz)(2)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-乙酰基-N-甲氨基)-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp145-149℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)1.89(3H，s)，2.70(3H，s)，3.22(3H，s)，5.61(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，7.25-7.59(4H)，8.01(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-(N-丙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp146-148℃NMR(CDCl3，δ)1.08(3H，t，J＝7Hz)，2.09(2H，q，J＝7Hz)，2.74(3H，s)，3.26(3H，s)，5.66(2H，br t，J＝12Hz)，7.16-7.58(4H)，8.00(1H)(4)3-溴-8-〔2，4，6-三氯-3-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp116-120℃NMR(CDCl3，δ)1.90(2.6H，s)，2.29(0.4H，s)，2.70(2.6H，s)，2.72(0.4H，s)，3.22(2.6H，s)，3.43(0.4H，s)，5.50-5.70(2H)，7.18(1H，d，J＝8Hz)，7.30(1H，t，J＝8Hz)，7.52(0.13H，s)，7.62(0.87H，s)，7.98(1H，d，J＝8Hz)(5)8-〔3-〔N-(乙酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp175-176℃NMR(DMSO-d6，δ)1.83，2.40，3.12(each 3H，s)，3.37，3.67(each 1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.59(2H，s)，7.31-7.83(4H)，8.10(1H，t，J＝5Hz)，8.25(1H，d，J＝7Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(丙酰甘氨酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)1.13(3H，t，J＝6Hz)，2.23(2H，q，J＝6Hz)，2.71(3H，s)，3.33(2.8H，s)，3.47(0.2H，s)，3.66(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，3.80(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.61(1H，d，J＝10Hz)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，6.74(1H，t like)，7.20-7.44(3H)，7.50(1H，d，J＝8Hz)，8.00(1H，d，J＝7Hz)(7)3-溴-8-〔3-〔N-(丁酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝7Hz)，1.49(2H，m)，2.10(2H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，3.13(2.4H，s)，3.30(0.6H，s)，3.36(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，3.68(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.60(2H，s)，7.37-7.86(4H)，8.03(1H，t like)，8.28(1H，d，J＝6Hz)(8)3-溴-8-〔3-〔N-(异丁酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)0.97(6H，d，J＝6Hz)，2.40(3H，s)，2.45(1H，m)，3.12(2.3H，s)，3.28(0.7H，s)，3.34(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，3.67(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.58(2H，s)，7.36-7.84(4H)，7.99(1H，t like)，8.27(1H，d，J＝7Hz)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(环丙基羰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)0.53-0.72(4H)，1.68(1H，m)，2.39(3H，s)，3.12(2.5H，s)，3.28(0.5H，s)，3.40(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，3.70(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.59(2H，s)，7.33-7.89(4H)，8.26(1H，d，J＝7Hz)，8.34(1H，t，J＝6Hz)(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(三氟乙酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp194-195℃NMR(DMSO-d6，δ)2.39(3H，s)，3.14(3H，s)，3.51(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.78(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.58(2H，s)，7.39(1H，t，J＝6Hz)，7.59(1H)，7.81(2H，s)，8.25(1H，d，J＝6Hz)，9.71(1H，t，J＝6Hz)(11)8-〔3-〔N-(苯甲酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp138℃(dec.)NMR(DMSO-d6，δ)2.39(3H，s)，3.15(3H，s)，3.58(1H，dd，J＝16Hz and 6Hz)，3.89(1H，dd，J＝16Hz and 6Hz)，5.59(2H，s)，7.34-7.64(5H)，7.77-7.93(4H)，8.28(1H，d，J＝6Hz)，8.72(1H，t，J＝6Hz)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(环己基羰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)1.02-1.79(10H)，2.18(1H，m)，2.39(3H，s)，3.11(2.6H，s)，3.27(0.4H，s)，3.31(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，3.65(1H，dd，J＝16Hz and 5Hz)，5.58(2H，s)，7.31-7.82(4H)，7.92(1H，t，J＝5Hz)，8.26(1H，d，J＝7Hz)(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(苯乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)2.38(3H，s)，3.13(2.5H，s)，3.27(0.5H，s)，3.30-3.76(4H)，5.56(2H，s)，7.14-7.85(9H)，8.24(1H，d，J＝7Hz)，8.32(1H，t，J＝5Hz)(14)8-〔3-〔N-(乙酰氧乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.21(3H，s)，2.61(3H，s)，3.25(3H，s)，3.59-3.88(2H)，4.09(1H，br s)，4.59(1H，br s)，5.69(2H，br s)，7.35-7.68(4H)，8.11(1H，br s)(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-乙醇酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.28(3H，s)，3.78(2H，s)，4.09(2H，s)，5.54-5.81(2H)，7.47-7.68(4H)，8.14(1H，br s)
(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲氧乙酰甘氨酰)乙酰-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp175-177℃NMR(DMSO-d6，δ)2.40(3H，s)，3.12(3H，s)，3.32(3H，s)，3.42(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.70(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.82(2H，s)，5.59(2H，s)，7.34-7.79(5H)，8.26(1H，d，J＝7Hz)(17)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(邻苯二甲酰抱亚氨乙酰甘氨酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.57(3H，s)，3.26(3H，s)，3.65(1H，d，J＝15Hz)，3.78(1H，d，J＝15Hz)，4.32(1H，d，J＝15Hz)，4.46(1H，d，J＝15Hz)，5.66(2H，s)，7.35-7.64(4H)，7.70-7.92(4H)，8.08(1H，d，J＝5Hz)(18)8-〔3-〔N-(乙酰甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3+CD3OD，δ)2.01(3H，s)，2.52(3H，s)，3.22(3H，s)，3.56-3.70(2H)，3.84(2H，s)，5.70(2H，br s)，7.51-7.72(5H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(19)8-〔3-〔N-(乙酰甘氨酰)-N-乙氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)1.20(3H，t，J＝7Hz)，2.00(3H，s)，2.71(3H，s)，3.43-3.88(3H)，4.14(1H)，5.68(2H，s)，6.88(1H，br s)，7.18-7.58(3H)，8.00(1H，br s)(20)8-〔3-〔N-(乙酰基-DL-丙氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)1.11(3H，d，J＝6Hz)，1.94(3H，s)，2.68(3H，s)，3.30(3H，s)，4.36(1H，m)，5.53-5.76(2H)，6.60-6.80(1H)，7.13-7.60(4H)，7.93-8.06(1H)(21)8-〔3-〔N-(乙酰-β-丙氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp188-190℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)2.01(3H，s)，2.12-2.72(2H)，3.63(3H，s)，3.20(3H，s)，3.30-3.68(2H)，5.58(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，7.32-7.61(4H)，8.11(1H，d，J＝5Hz)(22)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N，N-二甲基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp162-164℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)2.66(3H，s)，3.00-3.19(6H)，3.28(3H，s)，4.01(1H，d，J＝17Hz)，4.36(1H，d，J＝17Hz)，5.49(1H，d，J＝9Hz)，5.75(1H，d，J＝9Hz)，7.32-7.56(2H)，7.61(1H，d，J＝9Hz)，7.75(1H，d，J＝9Hz)，8.09(1H，d，J＝5Hz)(23)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(异丙基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3+CD3OD，δ)1.41(6H，br s)，2.67(3H，br s)，3.29(3H，br s)，3.60-3.98(3H)，5.51(1H，br s)，5.76(1H，br s)，7.32-8.14(5H)(24)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲氧羰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp176-177℃NMR(CDCl3+CD3OD，δ)2.68(3H，s)，3.29(3H，s)，3.50-3.79(5H)，5.68(2H，s)，7.31-7.60(4H)，8.02(1H，d，J＝6Hz)(25)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甲磺酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp174-176℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.63(3H，s)，3.03(3H，s)，3.27(3H，s)，3.60(1H，d，J＝16Hz)，3.70(1H，d，J＝16Hz)，5.62(1H，d，J＝12Hz)，5.70(1H，d，J＝12Hz)，7.33-7.51(3H)，7.58(1H，d，J＝8Hz)，8.06(1H，d，J＝6Hz)(26)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(脲基乙酰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)2.40(3H，s)，3.12(3H，s)，3.39(1H，d，J＝17Hz)，3.61(1H，d，J＝17Hz)，5.57(1H，d，J＝8Hz)，5.67(1H，d，J＝8Hz)，7.49(1H，t，J＝7Hz)，7.69(1H，d，J＝7Hz)，7.81(2H，s)，8.31(1H，d，J＝7Hz)(27)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(N′-甲基脲基乙酰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp153-155℃NMR(CDCl3，δ)2.63(3H，s)，2.74(3H，s)，3.23(3H，s)，3.85(1H，d，J＝16Hz)，3.98(1H，d，J＝16Hz)，5.57(1H，d，J＝10Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，7.30-7.60(4H)，8.04(1H，d，J＝7Hz)(28)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-乙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，t，J＝7Hz)，2.41(3H，s)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.11(3H，s)，3.30(1H，d，J＝17Hz)，3.61(1H，d，J＝17Hz)，5.56(1H，d，J＝9Hz)，5.67(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，t，J＝7Hz)，7.70(1H，d，J＝7Hz)，7.81(2H，s)，8.31(1H，d，J＝7Hz)它的二盐酸盐，m.p173-175℃(29)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(N′-苯基脲基乙酰基)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)2.38(3H，s)，3.16(2.5H，s)，3.29(0.5H，s)，3.42(1H，d，J＝16Hz)，3.70(1H，d，J＝16Hz)，5.58(2H，s)，6.45(1H，br s)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，7.13-7.90(8H)，8.26(1H，d，J＝7Hz)，8.97(1H，s)(30)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(4-戊烯酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.20-2.32(4H)，2.46(3H，s)，3.17(3H，s)，3.56(1H，s)，3.59(1H，s)，4.83-5.06(2H)，5.56-5.84(3H)，7.42-7.62(4H)，8.19(1H，d，J＝6Hz)
(31)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(戊酰甘氨酰)-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝7Hz)，1.32(2H，m)，1.60(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.72(3H，s)，3.33(3H，s)，3.58-3.87(2H)，5.60(1H，d，J＝11Hz)，5.68(1H，d，J＝11Hz)，6.76(1H，br s)，7.21-7.45(3H)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，8.00(1H，d，J＝6Hz)(32)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(异戊酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)0.93(6H，d，J＝6Hz)，2.00-2.20(3H)，2.73(3H，s)，3.33(3H，s)，3.60-3.88(2H)，5.65(2H，s)，6.77(1H，br s)，7.20-7.44(3H)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，8.00(1H，d，J＝6Hz)(33)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(2-吡啶基乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.53(3H，s)，3.25(3H，s)，3.35(2H，s)，3.62(1H，d，J＝17Hz)，3.82(1H，d，J＝17Hz)，5.72(2H，s)，7.48-7.72(4H)，7.87-8.03(2H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)，8.48(1H，t，J＝7Hz)，8.75(1H，d，J＝6Hz)(34)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(3-吡啶基乙酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.56(3H，s)，3.25(3H，s)，3.60(1H，d，J＝17Hz)，3.80(1H，d，J＝17Hz)，3.93(2H，s)，5.72(2H，s)，7.52-7.73(4H)，8.07(1H，dd，J＝7Hz and 5Hz)，8.29(1H，d，J＝7Hz)，8.60(1H，d，J＝7Hz)，8.75(1H，d，J＝5Hz)，8.89(1H，br s)(35)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(3-乙氧羰丙酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)1.23(3H，t，J＝7Hz)，2.44-2.66(4H)，2.70(3H，s)，3.30(3H，s)，3.63(1H，dd，J＝15Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝15Hz and 4Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.58(1H，d，J＝11Hz)，5.67(1H，d，J＝11Hz)，6.89(1H，br s)，7.09-7.43(3H)，7.51(1H，d，J＝9Hz)，7.96(1H，d，J＝5Hz)(36)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(肌氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.28(3H，s)，2.46(3H，s)，2.98(3H，s)，3.34(1H，d，J＝16Hz)，3.52(2H，s)，3.59(1H，d，J＝16Hz)，5.43(2H，s)，7.22-7.42(4H)，8.00(1H，d，J＝6Hz)(37)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(乙基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.38(3H，t，J＝6Hz)，2.56(3H，s)，3.10(2H，q，J＝6Hz)，3.27(3H，s)，3.61(1H，d，J＝16Hz)，3.82(2H，s)，3.88(1H，d，J＝16Hz)，5.72(2H，s)，7.50-7.74(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(38)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(N-苯基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.26(3H，s)，3.61-3.78(2H)，4.00(2H，s)，5.71(2H，br s)，7.02-7.20(3H)，7.30-7.41(2H)，7.53-7.70(4H)，8.26(1H，d，J＝6Hz)(39)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(吗啉代乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.53(3H，s)，3.21(3H，s)，3.30-3.48(4H)，3.59(1H，d，J＝16Hz)，3.81(1H，d，J＝16Hz)，3.85-4.07(6H)，5.69(2H，s)，7.50-7.69(4H)，8.24(1H，d，J＝6Hz)(40)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(异丙基甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.38(6H，d，J＝6Hz)，2.56(3H，s)，3.28(3H，s)，3.81-3.48(3H)，3.82(2H，s)，5.72(2H，s)，7.49-7.73(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(41)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N，N-二甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.29(3H，s)，2.68(6H，s)，2.97(3H，s)，3.35(1H，d，J＝17Hz)，3.58(1H，d，J＝17Hz)，3.71(2H，s)，5.42(2H，s)，7.25-7.44(4H)，7.99(1H，d，J＝6Hz)(42)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(苄基甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.25(3H，s)，3.62(1H，d，J＝17Hz)，3.70-3.92(3H)，4.22(2H，s)，5.72(2H，s)，7.40-7.75(9H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(43)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-环己基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.03-1.92(10H)，2.58(3H，s)，3.27(3H，s)，3.44(1H，m)，3.60(1H，d，J＝17Hz)，3.71(1H，d，J＝17Hz)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.53-7.72(4H)，8.79(1H，d，J＝6Hz)
(44)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(α-萘基脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.99(3H，s)，3.00(3H，s)，3.45(1H，d，J＝17Hz)，3.62(1H，d，J＝17Hz)，5.40(2H，s)，7.02-7.50(10H)，7.69(1H，d，J＝9Hz)，7.91(1H，d，J＝5Hz)(45)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苄基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.48(3H，s)，3.28(3H，s)，3.70(2H，s)，4.30(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，6.79(1H，d，J＝10Hz)，7.16-7.35(5H)，7.54-7.72(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(46)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(间-甲苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.30(3H，s)，2.52(3H，s)，3.29(3H，s)，3.72(2H，s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，6.82(1H，m)，7.09-7.19(3H)，7.51-7.71(4H)，8.26(1H，d，J＝5Hz)(47)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(对甲基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.18(3H，s)，2.42(3H，s)，3.19(3H，s)，3.62(2H，s)，5.59(1H，br d，J＝10Hz)，5.69(1H，br d，J＝10Hz)，6.93(2H，d，J＝9Hz)，7.10(2H，d，J＝9Hz)，7.43-7.62(4H)，8.18(1H，d，J＝6Hz)(48)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-甲氧苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.52(3H，s)，3.29(3H，s)，3.72(2H，s)，3.79(3H，s)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，6.80(2H，d，J＝10Hz)，7.22(2H，d，J＝10Hz)，7.52-7.73(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(49)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-三氟甲基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.54(3H，s)，3.29(3H，s)，3.66(1H，d，J＝17Hz)，3.76(1H，d，J＝17Hz)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.76(1H，d，J＝10Hz)，7.49-7.71(8H)，8.28(1H，d，J＝6Hz)(50)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-氟苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.52(3H，s)，3.28(3H，s)，3.68(1H，d，J＝16Hz)，3.78(1H，d，J＝16Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，6.89-7.02(2H)，7.22-7.36(2H)，7.55-7.75(4H)，8.80(1H，d，J＝5Hz)(51)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-正丙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp168-171℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.92(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(2H)，2.55(3H，s)，3.08(2H，t，J＝6Hz)，3.22(3H，s)，3.58(1H，d，J＝17Hz)，3.71(1H，d，J＝17Hz)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.53-7.77(4H)，8.31(1H，d，J＝6Hz)(52)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-异丙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.12(6H，d，J＝6Hz)，2.56(3H，s)，3.25(3H，s)，3.57-3.32(3H)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.51-7.71(4H)，8.28(1H，d，J＝6Hz)(53)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-烯丙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.51(3H，s)，3.20(3H，s)，3.57-3.79(4H)，5.00-5.21(2H)，5.57-2.90(3H)，7.50-7.68(4H)，8.22(1H，d，J＝6Hz)(54)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-吡啶基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.48(3H，s)，3.19(3H，s)，3.52(1H，d，J＝17Hz)，3.73(1H，d，J＝17Hz)，5.62(2H，s)，7.44-7.62(4H)，7.81(1H，m)，8.15-8.29(3H)，9.12(1H，s)(55)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(4-吡啶基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55(3H，s)，3.28(3H，s)，3.62(1H，d，J＝17Hz)，3.84(1H，d，J＝17Hz)，5.72(2H，s)，7.50-7.72(4H)，7.98(2H，d，J＝6Hz)，8.26(1H，d，J＝6Hz)，8.39(2H，d，J＝6Hz)(56)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苯基硫脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.26(3H，s)，3.92(1H，d，J＝17Hz)，4.18(1H，d，J＝17Hz)，5.74(2H，s)，7.20-7.72(9H)，8.27(1H，d，J＝6Hz)(57)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苯基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp157-162℃NMR(DMSO-d6，δ)2.40(3H，s)，3.16(3H，s)，3.42(1H，d，J＝16Hz)，3.70(1H，d，J＝16Hz)，5.60(2H，s)，6.48(1H，br s)，6.89(1H，t，J＝8Hz)，7.12-7.90(8H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)，9.00(1H，s)(58)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-环己基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp170-172℃NMR(DMSO-d6，δ)0.91-1.80(10H)，2.43(3H，s)，3.12(3H，s)，3.20-3.40(2H)，3.62(1H，d，J＝16Hz)，5.58(1H，d，J＝10Hz)，5.66(1H，dd，J＝10Hz)，7.45-7.85(4H)，8.37(1H，d，J＝6Hz)(59)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-乙基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.10(3H，t，J＝6Hz)，2.57(3H，s)，3.15(2H，q，J＝6Hz)，3.27(3H，s)，3.66(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.54-7.72(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(60)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(苯基乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)2.39(3H，s)，3.12(2.2H，s)，3.27(0.8H，s)，3.48(1H，dd，J＝16Hz and 6Hz)，3.47(2H，s)，3.69(1H，dd，J＝16Hz and 6Hz)，5.58(2H，s)，7.14-7.84(9H)，8.23-8.37(2H)(61)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(丁酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.98(3H，t，J＝6Hz)，1.53-1.75(2H)，2.23(2H，t，J＝6Hz)，2.57(3H，s)，3.27(3H，s)，3.68(1H，s)，3.70(1H，s)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.56-7.75(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(62)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-苯基硫脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp150-155℃NMR(DMSO-d6，δ)2.40(3H，s)，3.18(3H，s)，3.80(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，4.23(1H，dd，J＝16Hz and 4Hz)，5.61(2H，s)，7.11(1H，t，J＝8Hz)，7.27-7.92(8H)，7.97(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝6Hz)，10.15(1H，br s)(63)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(甘氨酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.56(3H，s)，3.25(3H，s)，3.69(1H，d，J＝17Hz)，3.72(2H，s)，3.86(1H，d，J＝17Hz)，5.72(2H，s)，7.50-7.78(4H)，8.31(1H，d，J＝6Hz)实施例62按照与实施例1或2相同的方法，用N-碘代丁二酰亚胺代替N-溴代丁二酰亚胺成N-氯代丁二酰亚胺，制得下述化合物。
(1)8-〔2，6-二氯-3-〔N-N-〔N，N-二甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-3-碘-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.31(6H，s)，2.48(3H，s)，2.96(2H，s)，3.25(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.85(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br s)(2)8-〔2，6-二氯-3-(N-乙酰基-N-甲氨基)-苄氧〕-3-碘代-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp190-192℃NMR(CDCl3，δ)1.84(3H，s)，2.49(3H，s)，3.20(3H，s)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.80(1H，d，J＝7Hz)
实施例63按照与实施例1或2相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-4-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp82-88℃NMR(CDCl3，δ)2.06(3H，br s)，2.45(3H，s)，3.28(3H，s)，5.45(2H，s)，6.73(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.25(2H，s)，7.77(1H，d，J＝7.5Hz)(2)3-氯-8-〔2，6-二氯-4-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp74-78℃NMR(CDCl3，δ)2.04(3H，br s)，2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，5.45(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.84(1H，t，J＝7.0Hz)，7.25(2H，s)，7.71(1H，d，J＝7Hz)实施例64按照与实施例42或43相同的方法，制备下述化合物(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-甲氧苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.22(3H，s)，3.61-3.91(5H)，5.47(2H，s)，5.95(1H，br t，J＝4Hz)，6.58(1H，dd，J＝7Hz and 1Hz)，6.58-6.91(3H)，7.01(1H，t，J＝1Hz)，7.13(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(2)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-氯苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp151-152℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.88(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，4.21(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.18-7.42(6H)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.01(1H，br s)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-三氟甲基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.22(3H，s)，3.82(2H，br d，J＝5Hz)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.07(1H，br t，J＝5Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，7.11-7.46(5H)，7.65(1H，br s)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.22(1H，br s)
(4)8-〔3-〔N-〔N′-(3-乙酰苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，2.54(3H，s)，3.37(3H，s)，3.76(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.89(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.44(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.09(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.28(1H，t，J＝7Hz)，7.39(1H，d，J＝9Hz)，7.43(1H，d，J＝9Hz)，7.54(2H，d，J＝7Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.86(1H，br s)，8.00(1H，br s)(5)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-氰基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.21(3H，s)，3.81(2H，d，J＝5Hz)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.08(1H，br t，J＝5Hz)，6.76(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.11-7.26(2H)，7.31-7.42(3H)，7.66(1H，br s)，7.80(1H，d，J＝7Hz)，8.63(1H，br s)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(邻甲苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.25(3H，s)，2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.58(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.85(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，5.72(1H，br s)，6.37(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.05-7.51(6H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-氟苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.21(3H，s)，3.79(2H，br t，J＝5Hz)，5.43(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，6.02(1H，br t，J＝5Hz)，6.58-6.94(4H)，7.03-7.28(2H)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.41(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.98(1H，br s)(8)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-乙基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.20(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.60(2H，q，J＝7Hz)，3.22(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.87(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，5.91(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.01-7.26(4H)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
(9)8-〔3-〔N-(N′-苯甲酰基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp187-190℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.28(3H，s)，3.71(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.96(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.36(1H，d，J＝9Hz)，7.40-7.62(4H)，7.77(1H，d，J＝7Hz)，7.83(2H，d，J＝8Hz)，8.45(1H，br s)，9.23(1H，br t，J＝5Hz)(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-硝基苯基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp160-168℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.25(3H，s)，3.83(2H，d，J＝5Hz)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.16(1H，br t，J＝5Hz)，6.77(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.23(1H，t，J＝8Hz)，7.40(2H，s)，7.52(1H，d，J＝8Hz)，7.70(1H，dd，J＝8Hz and 1Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.14(1H，t，J＝1Hz)，8.79(1H，s)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-乙氧羰苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.35(3H，t，J＝7Hz)，2.41(3H，s)，3.25(3H，s)，3.80(2H，dd，J＝7Hz and 5Hz)，4.32(2H，q，J＝7Hz)，5.44(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，6.01(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.36(1H，d，J＝9Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.56-7.69(2H)，7.72-7.89(3H)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-乙氧羰基甲基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp194-196℃NMR(CDCl3，δ)1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，3.57(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.80(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.92(2H，d，J＝5Hz)，4.20(2H，q，J＝7Hz)，5.38(1H，br t，J＝5Hz)，5.49(2H，s)，5.62(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例652-噻酚羧酸(60mg)，三乙胺(52mg)，二苯基磷酰叠氮(135mg)和无水甲苯(0.6ml)的混合物回流1小时后冷却，然后加入8-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)和无水二氯甲烷(1ml)的溶液，反应混合物室温搅拌1小时。往该混合物中加2-噻酚羧酸(60mg)、三乙胺(52mg)和二苯基磷酰叠氮(135mg)的混合物。混合物回流1小时。反应混合物用水洗2次，饱和食盐水洗1次。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物先用硅胶柱层析纯化(乙酸乙酯-甲醇，50∶1，v/v，洗脱)，再用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，v/v，展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(2-噻嗯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(201mg)，为无定形结晶产物。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.29(3H，s)，3.71(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.97(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.00(1H，br s)，7.09(1H，dd，J＝5Hz and 4Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.42-7.60(3H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例66按照与实施例57相同的方法，制得3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-羧基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp248-250℃NMR(DMSO-d6，δ)2.30(3H，s)，3.18(3H，s)，3.43(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.69(1H，dd，J＝18Hzand 5Hz)，5.49(2H，s)，6.42(1H，br t，J＝5Hz)，6.94-7.07(2H)，7.32(1H，t，J＝7Hz)，7.42-7.62(2H)，7.30(2H，s)，7.93(1H，m)，8.02(1H，br s)，9.09(1H，s)实施例67往3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-羧基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)、盐酸二甲胺(31mg)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)的溶液中加N-乙基-N′-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺(64mg)和1-羟基苯并三唑(64mg)，得到的混合物室温搅拌1小时。反应混合物加水，然后用乙酸乙酯萃取3次。有机层用水洗数次，用饱和食盐水洗1次。无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，20∶1，v/v，洗脱)，得到3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-〔3-(N，N-二甲基氨基甲酰基)苯基〕-脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(189mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，2.95(3H，br s)，3.09(3H，br s)，3.22(3H，s)，3.64(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.06(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，6.99(1H，d，J＝8Hz)，7.20(1H，t，J＝8Hz)，7.30-7.49(4H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.11(1H，s)
实施例68按照与实施例67相同的方法，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔3-(N-甲基氨基甲酰基)丙酰基〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40-2.63(7H)，2.79(3H，d，J＝5Hz)，3.25(3H，s)，3.52，3.80(each 1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.48(2H，s)，6.01(1H，br s)，6.62-6.76(2H)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31，7.48(each 1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例69在干冰-丙酮浴冷却下往8-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)、三乙胺(0.1ml)和二氯甲烷(2ml)的混合物中加溴乙酰氯(0.042ml)。20分钟后往混合物中加50%的二甲胺水溶液(0.42ml)。混合物室温搅拌1小时。反应混合物用碳酸氢钠水溶液洗、水洗、和饱和食盐水溶液洗。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，20∶1，v/v，洗脱)，得3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N，N-二甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(191mg)，为无色结晶。
mp171-172℃NMR(CDCl3，δ)2.31(6H，s)，2.44(3H，s)，2.96(2H，s)，3.23(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz，and 4Hz)，3.85(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.72(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br s)实施例70按照与实施例53或69相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N-乙基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp168-170℃NMR(CDCl3，δ)1.09(3H，t，J＝7Hz)，2.30(3H，s)，2.43(3H，s)，2.50(2H，q，J＝7Hz)，2.99(2H，s)，3.25(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，3.85(1H，dd，J＝17Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.01(1H，br s)(2)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环丙基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.39-0.53(4H)，2.22(1H，m)，2.42(3H)，3.25(3H，s)，3.38(2H，s)，3.55(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.68(1H，br s)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环己基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp182-184℃NMR(CDCl3，δ)0.98-1.31(5H)，1.52-1.95(5H)，2.39(1H，m)，2.43(3H，s)，3.24(3H，s)，3.30(2H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.11(1H，br s)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(1-吡咯烷基乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.72-1.90(4H)，2.42(3H，s)，2.57-2.70(4H)，3.16(2H，s)，3.25(3H，s)，3.57(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.87(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br s)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(哌啶酮基乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.38-1.72(6H)，2.39-2.55(7H)，2.94(2H，s)，3.27(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.83(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.08(1H，br s)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-〔〔4-(4-吡啶基)-1-哌嗪基〕乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，2.61-2.78(4H)，3.09(2H，s)，3.26(3H，s)，3.34-3.49(4H)，3.58(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.88(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.61-6.78(3H)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.92(1H，br t，J＝4Hz)，8.29(2H，br t，J＝6Hz)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N-异丙基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.02(6H，d，J＝6Hz)，2.38(3H，s)，2.42(3H，s)，2.85(1H，m)，3.00(2H，s)，3.25(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.85(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)，8.12(1H，br s)(8)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环己基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.00-1.33(6H)，1.70-1.90(4H)，2.31(3H，s)，2.38(1H，m)，2.42(3H，s)，3.02(2H，s)，3.25(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.83(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.19(1H，br s)(9)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环庚基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.29-1.92(12H)，2.43(3H，s)，2.62(1H，m)，3.24(3H，s)，3.28(2H，s)，3.58(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.10(1H，br s)(10)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环庚基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.23-1.90(8H)，2.42(3H，s)，3.09(1H，m)，3.24(3H，s)，3.28(2H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.00(1H，br s)
(11)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环辛基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.35-1.85(14H)，2.42(3H，s)，2.65(1H，m)，3.27(5H，s)，3.58(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.10(1H，br s)(12)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环庚基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.28-1.92(12H)，2.29(3H，s)，2.15(3H，s)，2.60(1H，m)，3.01(2H，s)，3.25(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.85(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.18(1H，br s)(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(六亚甲基亚氨基乙酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.58-1.78(8H)，2.42(3H，s)，2.63-2.73(4H)，3.13(2H，s)，3.28(3H，s)，3.58(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.83(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.12(1H，br s)(14)8-〔3-〔N-〔N-〔N-(1-金刚烷基)甘氨酰〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.49-1.74(12H)，1.99-2.12(3H)，2.43(3H，s)，3.25(5H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.25(1H，br s)(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-〔N-(哌啶酮基)甘氨酰〕甘氨酰〕氨基〕苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp242-243℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.50-1.90(4H)，2.06-2.34(2H)，2.42(3H，s)，2.66(1H，m)，3.22(3H，s)，3.52-3.87(5H)，4.53(2H，s)，5.50(2H，s)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.52(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)
(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N-(2-呋喃基甲基)甘氨酰〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.25(3H，s)，3.30(2H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.72-3.91(3H)，5.50(2H，s)，6.20(1H，d，J＝2Hz)，6.30(1H，m)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.29-7.39(2H)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)，7.88(1H，br s)(17)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N，N-二乙基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.06(6H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.58(4H，q，J＝7Hz)，3.02(2H，s)，3.26(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.84(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.76(1H，d，J＝7Hz)，8.18(1H，br s)(18)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(1-咪唑基乙酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，4.68(2H，s)，5.49(2H，s)，6.49(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7H)，7.00(1H，s)，7.19(1H，s)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.55(1H，s)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例71往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N-溴乙酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)的溶液中加甲硫醇钠(35mg)，反应混合物在氮气保护下室温搅拌5小时。反应混合物减压浓缩，残留物溶入二氯甲烷中。溶液用水洗4次，用饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，40∶1，v/v，洗脱)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(甲硫基乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(105mg)。
NMR(CDCl3，δ)2.19(3H，s)，2.43(3H，s)，3.21(2H，s)，3.28(3H，s)，3.59(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.84(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.50(2H，s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.61(1H，br s)，7.78(1H，d，J＝7Hz)
实施例72按照与实施例36至39相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N-己酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp131-132℃NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6Hz)，1.19-1.40(4H)，1.51-1.71(2H)，2.20(2H，t，J＝6Hz)，2.42(3H，s)，3.25(3H，s)，3.51(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.40(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(3-苯基丙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，2.88-3.02(4H)，3.23(3H，s)，3.50(1H，dd，J＝18Hz and 4Hz)，3.79(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，5.49(2H，s)，6.45(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.11-7.33(5H)，7.46(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N-甲基-N-苯基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.08(3H，s)，3.22(3H，s)，3.56(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18Hz and 5Hz)，3.90(2H，s)，5.50(2H，s)，6.69-6.91(5H)，7.20-7.40(3H)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例73按照与实施例60相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(甲硫乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.19(3H，s)，2.53(3H，s)，3.21(2H，s)，3.27(3H，s)，3.66(1H，d，J＝18Hz)，3.79(1H，d，J＝18Hz)，5.72(2H，s)，7.49-7.73(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(1-咪唑基乙酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.52(3H，s)，3.26(3H，s)，3.63(1H，d，J＝18Hz)，3.83(1H，d，J＝18Hz)，5.12(2H，s)，5.71(2H，s)，7.48-7.72(6H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)，9.00(1H，s)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N-己酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.90(3H，t，J＝6Hz)，1.21-1.42(4H)，1.52-1.71(2H)，2.25(2H，t，J＝6Hz)，2.56(3H，s)，3.27(3H，s)，3.62(1H，d，J＝16Hz)，3.74(1H，d，J＝16Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.53-7.76(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(3-苯基丙酰)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.53(3H，s)，2.83-3.00(4H)，3.22(3H，s)，3.18(2H，s)，5.71(2H，s)，7.10-7.30(5H)，7.55-7.76(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N，N-二乙基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.40(6H，t，J＝7Hz)，2.63(3H，s)，3.25(3H，s)，3.28-3.49(4H)，3.60-4.09(4H)，5.61(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，7.40-7.62(4H)，8.11(1H，d，J＝6Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N-乙基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.40(3H，t，J＝7Hz)，2.45-2.90(5H)，2.95(3H，s)，3.21(3H，s)，3.61-4.01(4H)，5.63(3H，br s)，7.38-7.64(4H)，8.08(1H，d，J＝6Hz)(7)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环丙基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.84-1.03(4H)，2.59(3H，s)，2.79(1H，m)，3.25(3H，s)，3.58-3.71(2H)，3.80-4.00(3H)，5.73(2H，s)，7.56-7.75(4H)，3.30(1H，d，J＝6Hz)(8)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环己基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.16-1.51(5H)，1.68-2.20(5H)，2.58(3H，s)，3.08(1H，m)，3.26(3H，s)，3.56-3.71(2H)，3.80-3.92(3H)，5.72(2H，s)，7.48-7.74(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(1-吡咯烷基乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.97-2.29(4H)，2.58(3H，s)，3.09-3.30(5H)，3.53-3.91(4H)，4.09(2H，s)，5.71(2H，s)，7.53-7.76(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)
(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-(哌啶酮乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氯〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.42-2.09(6H)，2.58(3H，s)，2.98-3.19(2H)，3.28(3H，s)，3.50-3.71(4H)，3.80-4.04(2H)，5.72(2H，s)，7.55-7.76(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-〔4-(4-吡啶基)-1-哌嗪基〕乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕-苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶四盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.28(3H，s)，3.58-3.72(5H)，3.89(1H，d，J＝18Hz)，4.02-4.25(4H)，5.72(2H，s)，7.30(2H，d，J＝7Hz)，7.55-7.76(4H)，8.21(2H，d，J＝7Hz)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N-异丙基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.40(6H，d，J＝6Hz)，2.56(3H，s)，2.85(3H，s)，3.25(3H，s)，3.59-3.71(3H)，3.90(1H，d，J＝18Hz)，4.01(1H，m)，5.72(2H，s)，7.48-7.78(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)
(13)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环己基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.43-1.90(8H)，2.01-2.19(2H)，2.56(3H，s)，3.26(3H，s)，3.31-3.41(4H)，3.62(1H，d，J＝18Hz)，3.80-3.96(3H)，5.72(2H，s)，7.50-7.72(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(14)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环庚基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.25-2.20(12H)，2.59(3H，s)，2.89(3H，s)，3.26(3H，s)，3.31-3.41(2H)，3.62(1H，d，J＝18Hz)，3.90(1H，d，J＝18Hz)，4.09(1H，m)，5.73(2H，s)，7.56-7.75(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(15)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环庚基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.59-1.93(6H)，2.00-2.23(2H)，2.56(3H，s)，3.26(3H，s)，3.49-3.67(2H)，3.80-3.92(3H)，5.72(2H，s)，7.50-7.74(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(16)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环辛基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.31-2.10(14H)，2.63(3H，s)，3.23(3H，s)，3.30(1H，m)，3.71(1H，d，J＝18Hz)，3.81(2H，s)，3.90(1H，d，J＝18Hz)，5.65(2H，s)，7.40-7.66(4H)，8.09(1H，d，J＝6Hz)(17)3-溴-8-〔3-〔N-〔N-(N-环庚基-N-甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.42-1.90(10H)，2.05-2.30(2H)，2.65(3H，s)，2.88(3H，s)，3.24(3H，s)，3.50-3.72(2H)，3.80-4.10(3H)，5.61(1H，d，J＝10Hz)，5.71(1H，d，J＝10Hz)，7.42-7.62(4H)，8.10(1H，d，J＝6Hz)(18)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(六亚甲基亚胺乙酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.42-2.20(8H)，2.66(3H，s)，3.22(3H，s)，3.30-3.82(6H)，3.90-4.08(2H)，5.56(1H，d，J＝10Hz)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，7.20-7.50(3H)，7.59(1H，d，J＝9Hz)，8.00(1H，d，J＝6Hz)(19)8-〔3-〔N-〔N-〔N-(1-金刚烷基)甘氨酰〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.56-2.35(15H)，2.65(3H，s)，3.22(3H，s)，3.66-3.99(4H)，5.60(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，7.31-7.54(3H)，7.62(1H，d，J＝9Hz)，8.02(1H，d，J＝6Hz)(20)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N-〔N-(哌啶子基)甘氨酰〕甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶三盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.52-2.40(6H)，2.68(3H，s)，3.22(3H，s)，3.51-3.99(6H)，4.59(1H，d，J＝11Hz)，4.70(1H，d，J＝11Hz)，5.67(2H，s)，7.31-7.50(2H)，7.55(1H，d，J＝9Hz)，7.67(1H，d，J＝9Hz)，8.06(1H，d，J＝6Hz)(21)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N-(2-呋喃甲基)-甘氨酰〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.62(3H，s)，3.22(3H，s)，3.70-3.99(4H)，4.30(2H，s)，5.60(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，6.39(1H，m)，6.69(1H，d，J＝3Hz)，7.37-7.62(5H)，8.08(1H，d，J＝6Hz)(22)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-甲氧苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.51(3H，s)，3.28(3H，s)，3.71(2H，s)，3.76(3H，s)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，6.56(1H，dd，J＝9Hz and 1Hz)，6.81(1H，dd，J＝9Hz and 1Hz)，7.06(1H，t，J＝1Hz)，7.12(1H，t，J＝9Hz)，7.50-7.78(4H)，8.30(1H，d，J＝6Hz)(23)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-氯苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55(3H，s)，3.29(3H，s)，3.95(1H，d，J＝18Hz)，4.16(1H，d，J＝18Hz)，5.77(2H，s)，7.18(1H，m)，7.31(2H，d，J＝5Hz)，7.50-7.72(5H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(24)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-三氟甲基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.52(3H，s)，3.30(3H，s)，3.72(2H，s)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.23(1H，m)，7.39(2H，d，J＝5Hz)，7.50-7.73(4H)，7.89(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝6Hz)(25)8-〔3-〔N-〔N′-(3-乙酰苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.54(3H，s)，2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.72(2H，br s)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，5.80(1H，d，J＝10Hz)，7.38(1H，t，J＝9Hz)，7.49-7.72(6H)，8.04(1H，br s)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(26)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-氰基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.29(3H，s)，3.72(2H，s)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.25-7.72(7H)，7.97(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝7Hz)(27)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(邻甲苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.25(3H，s)，2.49(3H，s)，3.28(3H，s)，3.73(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，6.95-7.20(3H)，7.40-7.71(5H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(28)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-氟苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55(3H，s)，3.29(3H，s)，3.71(2H，s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，6.68(1H，dt，J＝8Hz and 1Hz)，6.93(1H，br d，J＝8Hz)，7.20(1H，dt，J＝8Hz and 6Hz)，7.32(1H，dt，J＝10Hz and 1Hz)，7.48-7.71(4H)，8.24(1H，d，J＝6Hz)(29)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-乙基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.21(3H，t，J＝7Hz)，2.52(3H，s)，2.60(2H，q，J＝7Hz)，3.28(3H，s)，3.71(2H，s)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，6.87(1H，m)，7.10-7.22(3H)，7.52-7.71(4H)，8.25(1H，d，J＝6Hz)(30)8-〔3-〔N-〔N′-苯甲酰基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.62(3H，s)，3.30(3H，s)，3.75(1H，d，J＝18Hz)，3.95(1H，d，J＝18Hz)，5.68(2H，s)，7.38-7.66(7H)，7.89(2H，d，J＝8Hz)，8.09(1H，d，J＝6Hz)(31)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-硝基苯基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.63(3H，s)，3.25(3H，s)，3.92(2H，s)，5.59(1H，d，J＝10Hz)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，7.29-7.58(5H)，7.70(1H，dd，J＝7Hz and 1Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.10(1H，d，J＝6Hz)，8.19(1H，br s)(32)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(3-乙氧羰基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.30(3H，t，J＝7Hz)，2.62(3H，s)，3.21(3H，s)，3.99(2H，s)，4.20(2H，q，J＝7Hz)，5.58(2H，s)，7.12-7.52(6H)，7.62-7.80(2H)，8.01(1H，d，J＝6Hz)(33)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(N′-乙氧羰基甲基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)2.57(3H，s)，3.28(3H，s)，3.68(2H，s)，3.89(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.57-7.72(4H)，8.29(1H，d，J＝6Hz)(34)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-〔3-(N，N-二甲基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.56(3H，s)，3.01(3H，br s)，3.11(3H，br s)，3.30(3H，s)，3.73(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.00(1H，d，J＝8Hz)，7.30(1H，t，J＝8Hz)，7.38-7.70(6H)，8.24(1H，d，J＝6Hz)(35)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔3-(N-甲基氨基甲酰基)丙酰基〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.25-2.70(5H)，2.80(3H，s)，3.26(3H，s)，3.72(1H，d，J＝18Hz)，3.89(1H，d，J＝18Hz)，5.60(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，7.38-7.61(4H)，8.09(1H，d，J＝6Hz)(36)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-(N-甲基-N-苯基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.69(3H，s)，3.21(3H，s)，3.29(3H，s)，3.64(1H，d，J＝17Hz)，3.81(1H，d，J＝17Hz)，4.20(1H，d，J＝16Hz)，4.32(1H，d，J＝16Hz)，5.62(2H，s)，7.20-7.61(9H)，8.06(1H，d，J＝6Hz)(37)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(2-噻嗯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.63(3H，s)，3.30(3H，s)，3.81(1H，d，J＝17Hz)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，5.62(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，7.09(1H，dd，J＝5Hz and 4Hz)，7.45-7.59(5H)，7.69(1H，d，J＝4Hz)，8.09(1H，dd，J＝5Hz and 1Hz)(38)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-(3-羧基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.52(3H，s)，3.29(3H，s)，3.75(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.79(1H，d，J＝10Hz)，7.32(1H，t，J＝8Hz)，7.49-7.72(6H)，8.05(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝6Hz)(39)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N，N-二甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.65(3H，s)，2.96(3H，s)，2.99(3H，s)，3.22(3H，s)，3.62-4.04(4H)，5.68(2H，s)，7.38-7.68(4H)，8.08(1H，d，J＝6Hz)(40)8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N-〔N，N-二甲基甘氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-3-碘-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，2.97(6H，s)，3.27(3H，s)，3.61(1H，d，J＝18Hz)，3.88(1H，d，J＝18Hz)，4.01(2H，s)，5.72(2H，s)，7.50-7.75(4H)，8.28(1H，d，J＝6Hz)
(41)3-溴-8-〔2，6-二氯-4-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp118-121℃NMR(DMSO-d6，δ)2.03(3H，br s)，2.38(3H，s)，3.25(3H，s)，5.51(2H，s)，7.35(1H，t，J＝7Hz)，7.50(1H，d，J＝7Hz)，7.71(2H，s)，8.20(1H，d，J＝7Hz)(42)3-氯-8-〔2，6-二氯-4-(N-乙酰基-N-甲氨基)苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)2.01(3H，br s)，2.38(3H，s)，3.25(3H，s)，5.50(2H，s)，7.35(1H，t，J＝7Hz)，7.50(1H，d，J＝7Hz)，7.72(2H，s)，8.22(1H，d，J＝7Hz)制备343-硝基苯甲酰氯(9.3g)，乙醚(50ml)和饱和碳酸氢钠溶液(50ml)的两相溶液，在搅拌和冰浴冷却下加入3-氨甲基吡啶(5.4g)。混合物室温激烈搅拌30分钟。反应混合物过滤，固体用水洗。固体进一步用二异丙基甲醇-水固化，得3-硝基-N-(3-吡啶基甲基)苯甲酰胺(5.91g)，为苍黄色无定型固体。
NMR(CDCl3，δ)4.70(2H，d，J＝5Hz)，7.05(1H，br s)，7.30(1H，dd，J＝7，5Hz)，7.68(1H，t，J＝9Hz)，7.76(1H，dt，J＝8，0.5Hz)，8.22(1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，m)，8.54(1H，dd，J＝5，0.5Hz)，8.60(1H，d，J＝0.5Hz)，8.65(1H，t，J＝0.5Hz)
制备35在冰-水浴冷却下，往N，N-双(2-甲氧乙基)氨(2.40g)、三乙胺(2.27g)和二氯甲烷(30ml)的溶液中加3-硝基苯甲酰氯(2.78g)。反应混合物室温搅拌1小时。然后依次用饱和碳酸氢钠溶液、水、饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化，用二氯甲烷-甲醇洗脱，得N，N-双(2-甲氧乙基)-3-硝基苯甲酰胺，为油状物。
NMR(CDCl3，δ)3.22-3.88(14H)，7.59(1H，t，J＝8Hz)，7.80(1H，dt，J＝8，1Hz)，8.26(1H，dt，J＝8，1Hz)，8.39(1H，t，J＝1Hz)制备36按照与制备34或35相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-硝基-N-(4-吡啶基)苯甲酰胺。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)7.80(2H，d，J＝6Hz)，7.89(1H，t，J＝7Hz)，8.38-8.58(4H)，8.80(1H，t，J＝1Hz)(2)4-甲基-1-(3-硝基苯甲酰)哌嗪。
mp97-98℃NMR(CDCl3，δ)2.31-2.66(7H)，3.38-3.97(4H)，7.62(1H，dt，J＝8，1Hz)，7.78(1H，dt，J＝1，8Hz)，8.25-8.34(2H)(3)1-(3-硝基苯甲酰)吡咯烷。
mp67℃NMR(CDCl3，δ)1.85-2.10(4H，m)，3.45(2H，t，J＝6Hz)，3.69(2H，t，J＝6Hz)，7.61(1H，t，J＝8Hz)，7.89(1H，dif-ddd，J＝8Hz)，8.29(1H，dif-ddd，J＝8Hz)，8.40(1H，dif-dd)制备37在冰浴冷却下，往搅拌的3-硝基-N-(3-吡啶基甲基)苯甲酰胺(2.00g)和四氢呋喃(40ml)的溶液中一次加入叔丁基钾(917mg)。继续搅拌40分钟后加入碘甲烷(0.53ml)。反应混合物0℃搅拌1小时，然后室温搅拌5小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后混合物用乙酸乙酯萃取。有机层分别用水和饱和氯化钠水溶液洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，残留物用闪式硅胶柱层析纯化，(甲醇-氯仿，3%，v/v，洗脱)，得3-硝基-N-甲基-N-(3-吡啶基甲基)苯甲酰胺(1.8g)，为黄色油状物。
NMR(CDCl3，δ)2.80-3.22(3H，m)，4.40-4.93(2H，m)，7.30-7.42(1H，m)，7.44-7.90(3H，m)，8.24-8.37(2H，m)，8.40-8.75(2H，m)制备38按照与制备37相同的方法，4-乙酰胺基桂皮酸乙酯与3-氯甲基吡啶反应，制得4-(N-(3-吡啶甲基)乙酰胺基〕桂皮酸乙酯。
NMR(CDCl3，δ)1.34(3H，t，J＝7Hz)，1.92(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.90(2H，s)，6.41(1H，d，J＝15Hz)，7.02(2H，d，J＝7Hz)，7.24(1H，m)，7.51(2H，d，J＝7Hz)，7.60-7.70(2H)，8.38(1H，br s)，8.51(1H，d，J＝3Hz)制备39室温下，N，N-双(2-甲氧乙基)-3-硝基苯甲酰胺(4.11g)和钯碳(411mg)在乙酸乙酯(41ml)中氢化1小时，氢气压力为1大气压。滤去催化剂，並用乙酸乙酯洗，並减压除去挥发性物质。残留物用硅胶柱层析纯化，二氯甲烷-甲醇洗脱，得3-氨基-N，N-双(2-甲氧乙基)苯甲酰胺(3.62g)为无色油状物。
NMR(CDCl3，δ)3.19-3.86(16H)，6.62-6.79(3H)，7.16(1H，dt，J＝8，1Hz)制备40按照与制备39相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-氨基-N-甲基-N-(3-吡啶甲基)苯甲酰胺。
NMR(CDCl3，δ)2.87(3H，br s)，3.75(1H，or 2H，br s)，4.41-4.88(2H，m)，6.55-6.84(3H，m)，7.03-7.40(2H，m)，7.42-7.84(1H，m)，8.35-8.70(2H，m)(2)3-氨基-N-(4-吡啶基)苯甲酰胺。
mp232-234℃NMR(DMSO-d6，δ)5.39(2H，br s)，6.79(1H，br d，J＝8Hz)，7.02-7.11(2H)，7.19(1H，t，J＝8Hz)，7.78(2H，d，J＝7Hz)，8.46(2H，d，J＝7Hz)
(3)1-(3-氨基苯甲酰基)-4-甲基哌嗪。
mp114-116℃NMR(CDCl3，δ)2.28-2.60(7H)，3.38-3.90(6H)，6.68-6.79(3H)，7.68(1H，t，J＝8Hz)(4)1-(3-氨基苯甲酰基)吡咯烷。
NMR(CDCl3，δ)1.75-2.05(4H，m)，3.40(2H，t，J＝6Hz)，3.60(2H，t，J＝6Hz)，3.72(2H，br s)，6.71(1H，dif-ddd，J＝8Hz)，6.78-6.89(2H，m)，7.10(1H，t，J＝8Hz)(5)3-氨基-N-(3-吡啶甲基)苯甲酰胺。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)4.60(2H，s)，6.82(1H，dt，J＝8，1Hz)，7.10-7.39(4H)，7.79(1H，dt，J＝9，1Hz)，8.45(1H，dd，J＝5，1Hz)，8.52(1H，d，J＝1Hz)制备41在冰浴冷却下，往搅拌的3-氨基-N，N-双(2-甲氧乙基)苯甲酰胺(1.01g)和1，4-二氧六环(10ml)的溶液中依次加1N氢氧化钠溶液(5.2ml)和氯代甲酸苯酯(0.55ml)。移去冰浴，反应混合物然后激烈搅拌1小时，搅拌过程中再加氯代甲酸苯酯(0.25ml)。该混合物用二氯甲烷萃取，有机层用水洗2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。残留物用二异丙基醚结晶，得3-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕苯基氨基甲酸苯酯(1.30g)为无色粉状物。
mp116-118℃NMR(CDCl3，δ)3.19-3.82(14H)，7.10-7.57(10H)
制备42按照与制备41相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-〔N-(4-吡啶基)氨基甲酰基〕苯基氨基甲酸苯酯。
mp204-206℃NMR(DMSO-d6，δ)5.39(1H，br s)，6.71-6.82(2H)，7.02-7.33(4H)，7.40-7.81(4H)，8.09(1H，br s)，8.41-8.51(2H)，9.32(1H，br s)(2)3-(4-甲基-1-哌嗪基羰基)苯基氨基甲酸苯酯。
mp152-154℃NMR(CDCl3，δ)2.27-2.56(7H)，3.38-3.91(4H)，7.10-7.60(9H)(3)3-(1-吡咯烷基羰基)苯基氨基甲酸苯酯。
mp135-140℃NMR(CDCl3，δ)1.74-2.00(4H，m)，3.45(2H，t，J＝6Hz)，3.63(2H，t，J＝6Hz)，7.07-7.53(9H，m)，7.72(1H，br s)(4)3-〔N-甲基-N-(3-吡啶甲基)氨基甲酰基〕苯基氨基甲酸苯酯。
NMR(CDCl3，δ)2.90-3.08(3H)，4.58(0.5H，br s)，4.76(1.5H，br s)，7.15-7.80(13H)，8.58(1H，d，J＝5Hz)(5)3-〔N-(3-吡啶甲基)氨基甲酰基〕苯基氨基甲酸苯酯。
mp185-188℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)4.62(2H，s)，7.11-7.49(7H)，7.56(1H，dt，J＝8，1Hz)，7.63-7.80(2H)，7.84(1H，t，J＝1Hz)，8.49(1H，dd，J＝5，1Hz)，8.55(1H，d，J＝1Hz)(6)3-(N，N-二甲氨基)苯基氨基甲酸苯酯。
mp226-228℃NMR(CDCl3，δ)2.93(6H，s)，6.49(1H，d，J＝7Hz)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，br s)，7.03(1H，br s)，7.12-7.29(4H)，7.32-7.42(2H)制备43(1)按照与制备42相同的方法，4-氨基桂皮酸乙酯与氯代甲酸苯酯反应，制得4-(苯氧羰氨基)桂皮酸乙酯。
mp136-138℃NMR(CDCl3，δ)1.33(3H，t，J＝7Hz)，4.27(2H，q，J＝7Hz)，6.39(1H，d，J＝15Hz)，7.09(1H，br s)，7.15-7.58(9H)，7.65(1H，d，J＝15Hz)(2)4-(苯氧羰氨基)桂皮酸乙酯(500mg)、3-氨基吡啶(154mg)、三乙胺(325mg)和N，N-二甲基甲酰胺(5ml)的溶液于80℃搅拌2小时。反应混合物加水，过滤收集生成的沉淀，得4-〔3-(3-吡啶基)脲基〕桂皮酸乙酯(307mg)，为无色粉末。
mp188-189℃NMR(DMSO-d6，δ)1.26(3H，t，J＝7Hz)，4.19(2H，q，J＝7Hz)，6.50(1H，d，J＝15Hz)，7.34(1H，dd，J＝9，5Hz)，7.46-7.72(5H)，7.96(1H，dt，J＝9，1Hz)，8.21(1H，dd，J＝9，1Hz)，8.62(1H，d，J＝1Hz)，8.98(1H，br s)，9.10(1H，m)制备44在冰水浴冷却下，往4-氨基桂皮酸乙酯(300mg)、三乙胺(167mg)和二氯甲烷(3ml)的混合物中加丙酰氯(182mg)的二氯甲烷(1ml)溶液，反应混合物在同温度下搅拌1小时。往该反应混合物中加4滴N，N-二甲基丙二胺，然后反应混合物再搅拌5分钟。反应混合物用水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用二异丙基醚结晶，得4-丙酰胺基桂皮酸乙酯(341mg)，为无色粉末。
mp138℃NMR(CDCl3，δ)1.26(3H，t，J＝8Hz)，1.34(3H，t，J＝8Hz)，2.42(2H，q，J＝8Hz)，4.26(2H，q，J＝8Hz)，6.37(1H，d，J＝16Hz)，7.21(1H，br s)，7.49(2H，d，J＝8Hz)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.68(1H，d，J＝16Hz)制备45室温下往4-氨基桂皮酸乙酯(2.00g)、甲氧乙酸(1.04ml)和N，N-二甲基甲酰胺(20ml)的溶液中加1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)氨基甲酰胺盐酸盐(2.61g)和1-羟基苯并三唑(2.12g)，反应混合物室温搅拌1小时。反应混合物倾入水中，然后用二氯甲烷萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用二异丙基醚结晶，得4-(甲氧乙酰胺基)桂皮酸乙酯(2.34g)，为灰黄色粉末。
mp92.2℃NMR(CDCl3，δ)1.34(3H，t，J＝7.5Hz)，3.52(3H，s)，4.03(2H，s)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，6.88(1H，d，J＝16Hz)，7.50(2H，d，J＝9Hz)，7.62(2H，d，J＝9Hz)，7.65(1H，d，J＝16Hz)，8.34(1H，br s)制备46按照与制备44或45相同的方法，制得下述化合物。
(1)4-(4-溴丁酰胺基)桂皮酸乙酯。
mp119-124℃NMR(CDCl3，δ)1.32(3H，t，J＝7.5Hz)，2.21(2H，quint，J＝6Hz)，2.59(2H，t，J＝6Hz)，3.66(2H，t，J＝6Hz)，4.25(2H，q，J＝7.5Hz)，6.34(1H，d，J＝16Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.55(2H，d，J＝8Hz)，7.61(1H，d，J＝16Hz)(2)4-(甲氧乙酰胺基)桂皮酸乙酯。
mp87-92℃NMR(CDCl3，δ)1.34(3H，t，J＝7.5Hz)，3.53(3H，s)，4.03(2H，s)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，6.37(1H，d，J＝16Hz)，7.50(2H，d，J＝8Hz)，7.63(2H，d，J＝8Hz)，7.65(1H，d，J＝16Hz)，8.35(1H，br s)
(3)4-(异烟酰胺基)桂皮酸乙酯。
mp179-188℃NMR(CDCl3，δ)1.34(3H，t，J＝7.5Hz)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，7.52(2H，d，J＝9Hz)，7.57(1H，d，J＝16Hz)，7.65-7.78(4H)，8.19(1H，br s)，8.31(2H，dd，J＝6，0.5Hz)(4)4-(吗啉代羰氨基)桂皮酸乙酯。
mp170-173℃NMR(CDCl3，δ)1.33(3H，t，J＝7Hz)，3.43-3.56(4H)，3.70-3.81(4H)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，6.35(1H，d，J＝15Hz)，6.49(1H，br s)，7.40(2H，d，J＝9Hz)，7.48(2H，d，J＝9Hz)，7.63(1H，d，J＝15Hz)(5)4-(5-溴戊酰胺基)桂皮酸乙酯，mp124.0℃-134.7℃NMR(CDCl3，δ)1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，1.79-2.06(4H，m)，2.42(2H，t，J＝6Hz)，3.44(2H，t，J＝6Hz)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，6.36(1H，d，J＝16Hz)，7.30(1H，br s)，7.49(2H，d，J＝8Hz)，7.57(2H，d，J＝8Hz)，7.64(1H，d，J＝16Hz)制备47室温下往4-羧基桂皮酸甲酯(160mg)的二氯甲烷溶液中加盐酸甲胺(58mg)和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺(140mg)，混合物搅拌2小时。往该悬浮液中加1-羟基苯并三唑(137mg)和二甲基甲酰胺(2ml)，混合物室温搅拌14小时。反应混合物倾入水中並用二氯甲烷萃取。有机层依次用碳酸氢钠水溶液和水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用二异丙基醚结晶，得4-(甲基氨基甲酰基)桂皮酸甲酯(82mg)，为无色粉末。
mp210.5℃NMR(DMSO-d6，δ)2.79(3H，d，J＝5Hz)，3.74(3H，s)，6.74(1H，d，J＝16Hz)，7.69(1H，d，J＝16Hz)，7.80(2H，d，J＝8Hz)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，q-like)制备48往搅拌的4-羧基桂皮酸甲酯(400mg)和氯化亚砜(1.4ml)的悬浮液中加1滴N，N-二甲基甲酰胺。混合物回流20分钟。减压蒸去溶剂。往残留物中加甲苯(2ml)，混合物减压浓缩2次。残留物溶入二氯甲烷(4ml)，然后在冰水浴冷却下加4-氨基吡啶(201mg)和三乙胺(0.81mg)。10分钟后反应混合物室温搅拌3小时，然后加水，反应混合物用二氯甲烷-甲醇(5∶1，V/V)萃取。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗，水洗，饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用乙酸乙酯结晶，得4-〔N-(4-吡啶基)氨基甲酰基〕桂皮酸甲酯(555mg)，为无色粉末。
mp209-211℃NMR(DMSO-d6，δ)3.76(3H，s)，6.82(1H，d，J＝15Hz)，7.69-7.83(3H)，7.92(2H，d，J＝9Hz)，8.01(2H，d，J＝9Hz)，8.50(2H，d，J＝7Hz)
制备49按照与制备47或48相同的方法，制得下述化合物。
(1)4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)桂皮酸甲酯。
mp130℃NMR(CDCl3，δ)3.00(3H，s)，3.12(3H，s)，3.83(3H，s)，6.49(1H，d，J＝16Hz)，7.45(2H，d，J＝8Hz)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.70(1H，d，J＝16Hz)(2)4-〔N-(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕桂皮酸甲酯。
mp122-124℃NMR(CDCl3，δ)3.40(3H，s)，3.53-3.72(4H)，3.83(3H，s)，6.45-6.60(3H)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.71(1H，d，J＝15Hz)，7.80(2H，d，J＝8Hz)(3)4-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕桂皮酸甲酯。
NMR(CDCl3，δ)3.21-3.86(17H)，6.48(1H，d，J＝15Hz)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.57(1H，d，J＝9Hz)，7.70(1H，d，J＝15Hz)制备50在室温下，氮气保护下往4-氨基桂皮酸乙酯(150mg)和二氯甲烷的溶液中加异氰酸甲酯(0.06ml)，反应混合物室温搅拌2小时。将反应混合物倾入乙酸乙酯和水的混合物中。有机层用水洗2次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用二异丙基醚结晶，得4-(3-甲基脲基)桂皮酸甲酯(136mg)。
mp166℃NMR(DMSO-d6，δ)1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，2.64(3H，d，J＝5Hz)，4.17(2H，q，J＝7.5Hz)，6.12(1H，q，J＝5Hz)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，7.45(2H，d，J＝8Hz)，7.56(1H，d，J＝16Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，8.81(1H，s)制备51室温下往搅拌的4-(4-溴丁酰胺基)桂皮酸乙酯(420mg)和N，N-二甲基甲酰胺(5ml)的溶液中加碳酸钾(552mg)，所得到的混合物于50℃保温3小时。反应混合物用乙酸乙酯稀释，並用水和饱和食盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用内式硅胶柱层析纯化，用氯仿洗脱，得4-(2-氧代-1-吡咯烷基)桂皮酸乙酯(281mg)，为灰黄色固体。
mp134℃NMR(CDCl3，δ)1.34(3H，t，J＝7.7Hz)，2.19(2H，quint，J＝7.7Hz)，2.63(2H，t，J＝7.7Hz)，3.88(2H，t，J＝7.7Hz)，4.26(2H，q，J＝7.7Hz)，6.38(1H，d，J＝16Hz)，7.53(2H，d，J＝8Hz)，7.64(1H，d，J＝16Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)制备52按照与制备51相同的方法，制得4-(2-氧代哌啶子基)桂皮酸乙酯。
mp120.2℃NMR(CDCl3，δ)1.34(3H，t，J＝7.5Hz)，1.83-2.05(4H，m)，2.56(2H，dif-t)，3.65(2H，dif-d)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，7.29(2H，d，J＝8Hz)，7.54(2H，d，J＝8Hz)，7.65(1H，d，J＝16Hz)制备534-氨基桂皮酸乙酯(1g)、2.5-二甲氧基四氢呋喃(0.677ml)、甲苯(3ml)和乙酸(3ml)的溶液回流5小时，同时蒸出甲醇。冷却后，反应混合物先用水洗2次，再用饱和碳酸氢钠溶液洗，无水硫酸镁干燥。减压浓缩，残留物用柱层析纯化，用正己烷-乙酸乙酯洗脱，得4-(1-吡咯基)桂皮酸乙酯(740mg)，为无色结晶。
mp86-87℃NMR(CDCl3，δ)1.37(3H，t，J＝7Hz)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，6.32-6.49(2H)，7.12(2H，t，J＝1Hz)，7.41(2H，d，J＝9Hz)，7.60(2H，d，J＝9Hz)，7.69(1H，d，J＝16Hz)制备54按照与制备37相同的方法，制得4-(N-甲基-2-甲氧乙酰胺基)桂皮酸乙酯。
NMR(CDCl3，δ)1.35(3H，t，J＝7.5Hz)，3.29(3H，s)，3.35(3H，s)，3.85(2H，br s)，4.27(2H，q，J＝7.5Hz)，6.46(1H，d，J＝16Hz)，7.24(2H，d，J＝8Hz)，7.57(2H，d，J＝8Hz)，7.67(1H，d，J＝16Hz)
制备55室温下往4-丙酰胺基桂皮酸乙酯(160mg)和乙醇(5ml)的溶液中加1N氢氧化钠溶液(1.5ml)。混合物室温搅拌14小时，然后40℃搅拌2小时。反应混合物加1N盐酸(1.5ml)，然后减压浓缩。残留物用10%甲醇-二氯甲烷稀释，水洗，无水硫酸镁干燥。残留物用二异丙基醚结晶，得4-丙酰胺基桂皮酸(115mg)，为无色粉末。
mp243℃NMR(DMSO-d6，δ)1.08(3H，t，J＝8Hz)，2.34(2H，q，J＝8Hz)，6.39(1H，d，J＝16Hz)，7.51(1H，d，J＝16Hz)，7.62(4H，s-like)，10.07(1H，s)制备56按照与制备55相同的方法，制得下述化合物。
(1)4-(甲基氨基甲酰基)桂皮酸。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)2.78(3H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝16Hz)，7.61(1H，d，J＝16Hz)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，7.85(2H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，q-like)(2)4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)桂皮酸。
mp82℃NMR(DMSO-d6，δ)2.93(3H，s)，2.97(3H，s)，6.59(1H，d，J＝16Hz)，7.43(2H，d，J＝8Hz)，7.61(1H，d，J＝16Hz)，7.75(2H，d，J＝8Hz)(3)4-(3-甲基脲基)桂皮酸。
mp234℃NMR(DMSO-d6，δ)2.64(3H，d，J＝5Hz)，6.12(1H，q，J＝5Hz)，6.33(1H，d，J＝16Hz)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.51(1H，d，J＝16Hz)，7.55(2H，d，J＝8Hz)，8.78(1H，s)(4)4-(N-(2-甲氧乙基)氨基甲酰基)桂皮酸。
mp207-209℃NMR(DMSO-d6，δ)3.20-3.50(7H)，6.63(1H，d，J＝15Hz)，7.62(1H，d，J＝15Hz)，7.79(2H，d，J＝8Hz)，7.89(2H，d，J＝8Hz)，8.61(1H，br s)(5)4-(N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基)桂皮酸。
NMR(CDCl3，δ)3.21-3.86(17H)，6.48(1H，d，J＝15Hz)，7.44(2H，d，J＝9Hz)，7.57(2H，d，J＝9Hz)，7.70(1H，d，J＝15Hz)(6)4-〔N-(4-吡啶基)氨基甲酰基〕桂皮酸。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)6.69(1H，d，J＝16Hz)，7.52-8.08(7H)，8.49(2H，d，J＝6Hz)(7)4-(2-氧代-1-吡咯烷基)桂皮酸。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)2.06(2H，quint，J＝8Hz)，3.86(2H，t，J＝8Hz)，6.46(1H，d，J＝16Hz)，7.55(1H，d，J＝16Hz)，7.65-7.76(4H，m)(8)4-(甲氧乙酰胺基)桂皮酸。
mp201.5-229℃NMR(CDCl3，δ)4.02(2H，s)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，7.52(1H，d，J＝16Hz)，7.63(2H，d，J＝8Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，9.97(1H，s)(9)4-〔N-(3-吡啶甲基)乙酰胺基〕桂皮酸。
mp184-186℃NMR(DMSO-d6，δ)1.90(3H，s)，4.91(2H，s)，6.52(1H，d，J＝15Hz)，7.21-7.39(3H)，7.50-7.79(4H)，8.39(1H，d，J＝2Hz)，8.43(1H，dd，J＝5，2Hz)(10)4-(异烟酰氨基)桂皮酸。
mp283-290℃NMR(DMSO-d6，δ)6.46(1H，d，J＝16.2Hz)，7.53(1H，d，J＝16.2Hz)，7.68(2H，d，J＝9Hz)，7.79-7.91(4H)，8.80(2H，dd，J＝6，0.5Hz)(11)4-〔3-(3-吡啶基)脲基〕桂皮酸。
mp219-221℃NMR(DMSO-d6，δ)6.40(1H，d，J＝15Hz)，7.37(1H，dd，J＝9，5Hz)，7.47-7.70(5H)，7.98(1H，dt，J＝9，1Hz)，8.21(1H，br d，J＝5Hz)，8.62(1H，d，J＝1Hz)，9.03(1H，s)，9.16(1H，s)(12)4-(吗啉代羰基氨基)桂皮酸。
mp219-221℃NMR(DMSO-d6，δ)3.39-3.49(4H)，3.58-3.68(4H)，6.37(1H，d，J＝15Hz)，7.46-7.60(5H)，8.76(1H，br s)
(13)4-(2-氧代哌啶子基)桂皮酸。
mp235.7-243.2℃NMR(DMSO-d6，δ)1.73-1.97(4H，m)，2.39(2H，dif-t)，3.61(2H，dif-t)，6.51(1H，d，J＝16Hz)，7.34(2H，d，J＝8Hz)，7.59(1H，d，J＝16Hz)，7.70(2H，d，J＝8Hz)(14)4-(N-甲基-2-甲氧基乙酰胺基)桂皮酸。
mp182.1℃NMR(DMSO-d6，δ)3.17(3H，s)，3.20(3H，s)，3.87(2H，br s)，6.57(1H，d，J＝15Hz)，7.39(2H，d，J＝9Hz)，7.60(1H，d，J＝15Hz)，7.74(2H，d，J＝9Hz)(15)4-(1-吡咯基)桂皮酸。
mp236-240℃NMR(DMSO-d6，δ)6.30(2H，t，J＝1Hz)，6.54(1H，d，J＝16Hz)，7.48(2H，t，J＝1Hz)，7.53-7.71(3H)，7.80(2H，d，J＝9Hz)制备57冰浴冷却、氮气保护下，往4-氨基桂皮酸甲酯(150mg)、三乙胺(94mg)和二氯甲烷(3ml)的溶液中加甲磺酰氯(0.08ml)，反应混合物室温搅拌2小时。反应混合物倾入水中，用二氯甲烷萃取2次。合并有机层，並用水洗，无水硫酸镁干燥，浓缩，得含有4-甲磺酰氨基桂皮酸乙酯和4-(N，N-二甲磺酰氨基)桂皮酸乙酯的残渣。残留物溶入乙醇中，並于40℃下加1N氢氧化钠水溶液(1.5ml)。混合物室温搅拌2天，加入1N盐酸(1.5ml)。反应混合物减压浓缩，残留物在10%甲醇-二氯甲烷和水之间分配。有机层用水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，V/V，展开)，得4-甲磺酰胺基桂皮酸(49.3mg)。
mp218℃NMR(DMSO-d6，δ)3.05(3H，s)，6.44(1H，d，J＝16Hz)，7.21(2H，d，J＝8Hz)，7.53(1H，d，J＝16Hz)，7.66(2H，d，J＝8Hz)制备58按照与制备47相同的方法，4-甲酰基苯甲酸与盐酸二甲胺反应，制得4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)苯甲醛。
mp60-67℃NMR(CDCl3，δ)2.97(3H，s)，3.15(3H，s)，7.59(2H，d，J＝7.5Hz)，7.94(2H，d，J＝7.5Hz)，10.3(1H，s)制备592-乙酰氨基-5-甲酰吡啶(241mg)、丙二酸(168mg)、吡啶(0.12ml)和乙醇(0.36ml)的混合物回流2小时。反应混合物冷却后，过滤收集沉淀，並用乙酸乙酯洗涤，得(E)-3-(6-乙酰氨基-3-吡啶基)丙烯酸(248mg)，为无色粉末。
mp291-292℃NMR(DMSO-d6，δ)2.10(3H，s)，6.55(1H，d，J＝16Hz)，7.58(1H，d，J＝16Hz)，8.07-8.21(2H)，8.59(1H，br s)制备60按照与制备59相同的方法，制得下述化合物。
(1)由5-甲酰基-2-吡啶羧酸乙酯制得(E)-3-(6-乙氧羰基-3-吡啶基)丙烯酸。
mp201-202℃NMR(DMSO-d6，δ)1.33(3H，t，J＝7Hz)，4.36(2H，q，J＝7Hz)，6.80(1H，d，J＝16Hz)，7.69(1H，d，J＝16Hz)，8.07(1H，d，J＝9Hz)，8.33(1H，dd，J＝9，2Hz)，9.00(1H，d，J＝2Hz)(2)4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)桂皮酸。
NMR(CDCl3，δ)2.99(3H，s)，3.11(3H，s)，6.49(1H，d，J＝15Hz)，7.46(2H，d，J＝8Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，7.76(1H，d，J＝15Hz)制备61室温下，氮气保护，往氢化钠(60%活泼，124mg)和二甲基甲酰胺(2ml)的悬浮液中加4-羟基桂皮酸乙酯(500mg)，混合物搅拌1小时。在室温下往混合物中加乙酸2-溴乙酯(522mg)，混合物放置19小时。反应混合物倾入水中並用乙酸乙酯萃取。有机层有水洗、饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化，用氯仿洗脱，得4-(2-乙酰氧基乙氧基)桂皮酸乙酯(716mg)，为油状物。
NMR(CDCl3，δ)1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，2.11(3H，s)，4.19(2H，t，J＝6Hz)，4.25(2H，q，J＝7.5Hz)，4.44(2H，t，J＝6Hz)，6.31(1H，d，J＝16Hz)，6.94(2H，d，J＝8Hz)，7.49(2H，d，J＝8Hz)，7.64(1H，d，J＝16Hz)制备62按照与制备55相同的方法，由4-(2-乙酰氧基乙氧基)桂皮酸乙酯制得4-(2-羟基乙氧基)桂皮酸。
mp194℃NMR(DMSO-d6，δ)3.64-3.79(2H，br peak)，4.02(2H，t，J＝6Hz)，4.90(1H，br peak)，6.37(1H，d，J＝16Hz)，6.98(2H，d，J＝8Hz)，7.54(1H，d，J＝16Hz)，7.63(2H，d，J＝8Hz)实施例74按照与实施例53或69相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(硫代吗啉代乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，2.66-2.88(8H)，3.01(2H，s)，3.28(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝18，5Hz)，3.82(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.90(1H，br s)
(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(N，N-二甲基-β-丙氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.39-2.56(11H)，2.78(2H，t，J＝6Hz)，3.24(3H，s)，3.55(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.82(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.49(1H，br s)实施例75按照与实施例36至39相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔〔(2-嘧啶硫基)乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp212-212.5℃NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.21(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝18，5Hz)，3.70-3.89(3H)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.07(1H，t，J＝5Hz)，7.28(1H，d，J＝9Hz)，7.47(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)，8.03(1H，br s)，8.62(2H，d，J＝5Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(苯氧乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.28(3H，s)，3.62(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.89(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.50(2H，s)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.80-7.09(4H)，7.22-7.39(3H)，7.46-7.60(2H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(七氟丁酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.62(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.87(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.51(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.41-7.55(2H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(正庚酰基甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝7Hz)，1.16-1.40(6H)，1.50-1.77(2H)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，3.25(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.80(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(2H，s)，6.41(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(桂皮酰甘氨酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.92(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.50(2H，s)，6.49(1H，d，J＝15Hz)，6.62(1H，br s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.30-7.64(8H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(反-3-戊烯酰)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.72(3H，d，J＝5Hz)，2.43(3H，s)，2.95(2H，d，J＝5Hz)，3.25(3H，s)，3.51(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.79(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.43-5.79(4H)，6.60(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.49(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(7)3-溴-8-〔3-〔N-〔(3-丁烯酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.02(2H，d，J＝7Hz)，3.25(3H，s)，3.52(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.79(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.19-5.32(2H)，5.49(2H，s)，6.94(1H，m)，6.59(1H，br s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(4-苯基丁酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.86-2.06(2H)，2.22(2H，t，J＝8Hz)，2.42(3H，s)，2.63(2H，t，J＝8Hz)，3.25(3H，s)，3.51(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.79(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.49(2H，s)，6.39(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.11-7.34(6H)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(甲基氨基甲酰基)桂皮酰基甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.03(3H，d，J＝5Hz)，3.28(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.92(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.46(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.16(1H，q-like)，6.53(1H，d，J＝16Hz)，6.62-6.78(2H，m)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.45-7.68(4H，m)，7.70-7.82(3H，m)(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二甲基氨基甲酰基)桂皮酰基甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.99(3H，br s)，3.10(3H，br s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝15Hz)，6.65(1H，br t，J＝4Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.29-7.62(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-甲氧乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.40(3H，s)，3.52-3.77(5H)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.50(2H，s)，6.48-6.61(2H)，6.63-6.79(2H)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.33(1H，d，J＝9Hz)，7.46-7.65(4H)，7.72-7.83(3H)(12)8-〔3-〔N-〔4-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕-桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.21-3.82(15H)，3.92(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.56(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝15Hz)，6.65(1H，br t，J＝4Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.30-7.62(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(4-吡啶基氨基甲酰基)桂皮酰基甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.25(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.90(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，6.51(1H，d，J＝15Hz)，6.69-6.80(2H)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，d，J＝9Hz)，7.41-7.69(6H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，8.43-8.59(3H)(14)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(2-氧代-1-吡咯烷基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.15(1H，quint，J＝7.5Hz)，2.41(3H，s)，2.63(2H，t，J＝7.5Hz)，3.26(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.80-3.99(3H，m)，5.43-5.57(2H，m)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，t-like)，6.73(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，t，J＝8Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.45-7.61(4H，m)，7.67(2H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲氧乙酰胺基)-桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.50(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，4.01(2H，s)，5.42-5.57(2H，m)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.59(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.43-7.55(3H，m)，7.55-7.65(3H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)，8.30(1H，s)(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，2.39(2H，q，J＝7.5Hz)，2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝16，5Hz)，3.88(1H，dd，J＝16，6Hz)，5.45(1H，d，J＝9Hz)，5.50(1H，d，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝15Hz)，6.60(1H，br t，J＝5Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.40-7.60(6H，m)，7.76(1H，d，J＝7Hz)(17)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.18(3H，s)，2.44(3H，s)，3.27(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.41-5.55(2H，m)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.59(1H，t-like)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.39-7.61(7H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)
(18)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(N-甲基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.91(3H，br s)，2.43(3H，s)，3.29(6H，s)，3.68(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.49(1H，d，J＝15Hz)，6.65(1H，br t，J＝4Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.15-7.39(3H)，7.48-7.62(4H)，7.79(1H，d，J＝7Hz)(19)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-〔N-(3-吡啶甲基)乙酰胺基〕桂皮酸甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.91(3H，s)，2.42(3H，s)，3.29(3H，s)，3.67(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.90(2H，s)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.46(1H，d，J＝15Hz)，6.67(1H，br t，J＝4Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.01(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.68(7H)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.39(1H，d，J＝1Hz)，8.51(1H，dd，J＝5，1Hz)(20)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(异烟酰氨基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17Hz)，3.92(1H，d，J＝17Hz)，5.45-5.58(2H)，6.47(1H，d，J＝15Hz)，6.65(1H，br s)，6.78(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.31-7.83(10H)，8.71(1H，s)，8.82(2H，d，J＝7Hz)(21)8-〔3-〔N-(4-氨基桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.66(2H，br s)，5.45(1H，d，J＝9Hz)，5.51(1H，d，J＝9Hz)，6.26(1H，d，J＝16Hz)，6.50(1H，br t，J＝5Hz)，6.63(2H，d，J＝9Hz)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.87(1H，t，J＝8Hz)，7.31(2H，d，J＝9Hz)，7.46(1H，d，J＝5Hz)，7.47(1H，d，J＝16Hz)，7.51(1H，d，J＝5Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(22)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲碳酰胺基)桂皮酰甘氨酰-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.03(3H，s)，3.27(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，7Hz)，3.91(1H，dd，J＝4，17Hz)，5.42-5.58(2H，m)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.55-6.77(3H，m)，6.86(1H，dd，J＝8，6Hz)，7.13-7.30(2H，m)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.42-7.59(4H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)
(23)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(3-甲基脲基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，1-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，2.80(3H，d，J＝5Hz)，3.23(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.88(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.05-5.18(1H，m)，5.39-5.53(2H，m)，6.34(1H，d，J＝16Hz)，6.63-6.77(2H，m)，6.88(1H，t，J＝8Hz)，7.23-7.57(8H，m)，7.77(1H，d，J＝8Hz)(24)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲氧羰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.28(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.93(3H，s)，5.46(1H，d，J＝9Hz)，5.51(1H，d，J＝9Hz)，6.56(1H，d，J＝16Hz)，6.70(1H，m)，6.73(1H，d，J＝8Hz)，6.86(1H，t，J＝8Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.56(2H，d，J＝9Hz)，7.61(1H，d，J＝16Hz)，7.77(1H，d，J＝8Hz)，8.02(2H，d，J＝9Hz)(25)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-〔3-(3-吡啶基)脲基〕桂皮酰基甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.41(3H，s)，3.25(3H，s)，3.63(1H，d，J＝18Hz)，3.93(1H，d，J＝18Hz)，5.50(2H，s)，6.41(1H，d，J＝15Hz)，6.77(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.22-7.59(8H)，7.80(1H，d，J＝7Hz)，8.14-8.32(3H)(26)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-吗啉代羰基氨基〕桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.26(3H，s)，3.43-3.56(4H)，3.59-3.80(5H)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.50(2H，s)，6.38(1H，d，J＝15Hz)，6.51-6.62(2H)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.24-7.59(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(27)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(2-氧代-哌啶子基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.86-2.03(4H，m)，2.44(3H，s)，2.57(3H，dif-t)，3.28(3H，s)，3.57-3.75(3H，m)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.43-5.56(2H，m)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，6.61(1H，t-like)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.21-7.38(3H，m)，7.44-7.63(4H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(28)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(N-甲基-2-甲氧乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.28(3H，s)，3.30(3H，s)，3.36(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.83(2H，br s)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.48(1H，d，J＝9Hz)，5.52(1H，d，J＝9Hz)，6.48(1H，d，J＝15Hz)，6.66(1H，br t，J＝4Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.20(2H，d，J＝9Hz)，7.34(1H，d，J＝7Hz)，7.50(1H，d，J＝7Hz)，7.55(2H，d，J＝9Hz)，7.59(1H，d，J＝15Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(29)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(1-吡咯基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.50(2H，s)，6.38(2H，t，J＝1Hz)，6.47(1H，d，J＝16Hz)，6.65(1H，br t，J＝4Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.12(2H，t，J＝1Hz)，7.30-7.64(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(30)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.00(3H，br s)，3.12(3H，br s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，6.61-6.78(2H)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.30-7.64(7H)，7.73(1H，d，J＝7Hz)(31)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(DMSO-d6，δ)2.30(3H，s)，2.79(3H，d，J＝5Hz)，3.17(3H，s)，3.53(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.81(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.48(2H，s)，6.86(1H，d，J＝16Hz)，6.93-7.05(2H，m)，7.42(1H，d，J＝16Hz)，7.58-7.70(2H，m)，7.75-7.90(4H，m)，7.90-8.00(1H，m)，8.35(1H，t-like)，8.50(1H，q-like)(32)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-甲氧乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.28(3H，s)，3.40(3H，s)，3.54-3.60(2H)，3.63-3.73(3H)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.50-6.60(2H)，6.68-6.74(2H)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.50(1H，d，J＝8Hz)，7.52-7.63(3H)，7.72(1H，d，J＝7.5Hz)，7.79(2H，d，J＝8Hz)
(33)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲氧羰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.85-3.96(4H，m)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，6.57(1H，d，J＝16Hz)，6.66-6.74(2H，m)，6.86(1H，t，J＝7.7Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.50(1H，d，J＝8Hz)，7.53-7.64(3H，m)，7.73(1H，d，J＝6Hz)，7.99-8.06(2H，m)(34)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(2-氧代-1-吡咯烷基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.19(2H，quint，J＝8Hz)，2.44(3H，s)，2.63(3H，t，J＝8Hz)，3.29(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝4，17.5Hz)，3.81-3.99(3H，m)，5.43-5.58(2H，m)，6.42(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，t-like)，6.70(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.45-7.60(4H，m)，7.60-7.76(3H，m)(35)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.18(3H，s)，2.42(3H，s)，3.26(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.41-5.56(2H，m)，6.39(16H，d)，6.59(1H，t-like)，6.70(7.5H，d)，6.85(7.5H，t)，7.31(8H，d)，7.39-7.59(7H，m)，7.72(6H，d)(36)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(3-甲基脲基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，2.78(3H，d，J＝4Hz)，3.21(3H，s)，3.77(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.87(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.35(1H，br d，J＝4Hz)，5.41(1H，d，J＝10Hz)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，6.33(1H，d，J＝16Hz)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.79(1H，br t，J＝4Hz)，6.89(1H，t，J＝7.5Hz)，7.26-7.37(5H)，7.40(1H，d，J＝8Hz)，7.49(1H，d，J＝16Hz)，7.67(1H，br s)，7.74(1H，d，J＝7.5Hz)(37)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲氧乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.29(3H，s)，3.51(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，4.02(2H，s)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.41(1H，d，J＝15Hz)，6.60(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.46-7.64(6H)，7.72(1H，d，J＝7Hz)，8.32(1H，br s)(38)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，3.34-3.45(5H，m)，3.26(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.43-5.55(2H，m)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.69(1H，t-like)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，7.30-7.36(2H，m)，7.43-7.57(5H，m)，7.72(1H，d，J＝6Hz)(39)8-〔3-〔N-(4-氨基桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.83-3.95(3H，m)，5.42-5.54(2H，m)，6.25(1H，d，J＝16Hz)，6.50(1H，t-like)，6.63(2H，d，J＝8Hz)，6.70(1H，d，J＝7.7Hz)，6.85(1H，t，J＝7.7Hz)，7.29-7.36(3H，m)，7.43-7.52(2H，m)，7.71(1H，d，J＝6Hz)
(40)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-(6-乙氧羰基-3-吡啶基)烯丙酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.47(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.70(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝18，5Hz)，4.50(2H，q，J＝7Hz)，5.51(2H，s)，6.64(1H，d，J＝16Hz)，6.70-6.80(2H)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.35(1H，d，J＝9Hz)，7.51(1H，d，J＝9Hz)，7.62(1H，d，J＝16Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.94(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.88(1H，d，J＝1Hz)(41)8-〔3-〔N-〔(E)-3-(6-乙酰氨基-3-吡啶基)烯丙酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.21(3H，s)，2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.50(2H，s)，6.48(1H，d，J＝16Hz)，6.65-6.78(2H)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.35(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.55(1H，d，J＝16Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.85(1H，dd，J＝9，1Hz)，8.10(1H，br s)，8.22(1H，d，J＝9Hz)，8.37(1H，d，J＝1Hz)(42)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-羟基乙氧)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.00(1H，t，J＝5Hz)，2.43(3H，s)，3.27(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.83-4.04(3H，m)，4.11(2H，t)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.35(1H，d，J＝16Hz)，6.56(1H，t-like)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.79-6.97(3H，m)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.40-7.61(4H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)(43)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔3，4-二甲氧桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.67(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.84-4.00(7H，m)，5.43-5.58(2H，m)，6.37(1H，d，J＝16Hz)，6.59(1H，t-like)，6.73(1H，d，J＝7.5Hz)，6.81-6.92(2H，m)，7.00-7.15(2H，m)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.49(1H，d，J＝1Hz)，7.54(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(44)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔3，4-(亚甲基二氧)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.92(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.42-5.57(2H，m)，6.00(2H，s)，6.30(1H，d，J＝16Hz)，6.57(1H，t-like)，6.69-6.92(3H，m)，6.92-7.04(2H，m)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.42-7.55(2H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(45)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(1-吲哚基羰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.31(3H，s)，3.79(1H，dd，J＝17，4Hz)，4.01(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.51(2H，s)，6.62(1H，d，J＝3Hz)，6.68-6.78(2H)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.62(6H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.11(1H，d，J＝8Hz)(46)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(吗啉代羰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.24(3H，s)，3.30-3.42(4H)，3.51(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.62-3.88(5H)，5.40-5.60(3H)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.32(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例768-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(120mg)、3-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕苯基氨基甲酸苯酯(110mg)、三乙胺(57mg)和N，N-二甲基甲酰胺(1.2ml)的混合物于80℃搅拌1.5小时。反应混合物用二氯甲烷萃取，並用水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化，用二氯甲烷-甲醇展开得8-〔3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(162mg)，为无定形结晶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.13-3.90(19H)，5.47(2H，s)，5.98(1H，br t，J＝4Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.00(1H，br d，J＝7Hz)，7.14-7.49(5H)，7.72(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，br s)实施例77按照与实施例42、43、65或76相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(5-异喹啉基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.19(3H，s)，3.71(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.46(2H，s)，6.29(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.41(1H，d，J＝9Hz)，7.54(1H，t，J＝7Hz)，7.66-7.81(4H)，7.99(1H，d，J＝7Hz)，8.41(1H，d，J＝5Hz)，9.21(1H，br s)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-吡唑基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝17.4Hz)，3.81-3.99(2H)，5.50(2H，s)，5.79(1H，d，J＝3Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，d，J＝9Hz)，7.42-7.60(2H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.89(1H，d，J＝3Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(4-嘧啶基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.28(3H，s)，3.80(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.03(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.81-6.95(2H)，7.36(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝6Hz)，8.76-8.85(2H)，9.35(1H，br s)
(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(6-喹啉基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.24(3H，s)，3.80(1H，d，J＝5Hz)，3.87(1H，d，J＝5Hz)，5.43(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.15(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.19-7.46(4H)，7.70-8.00(4H)，8.35(1H，s)，8.70(1H，d，J＝5Hz)(5)3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-正丁基脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6Hz)，1.21-1.54(4H)，2.42(3H，s)，3.12(1H，q，J＝6Hz)，3.23(3H，s)，3.52(2H，dd，J＝17，5Hz)，3.80(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.68(1H，br t，J＝6Hz)，5.30(1H，br t，J＝5Hz)，5.49(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.33(1H，d，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-喹啉基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.22(3H，s)，3.86(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.99(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.11(1H，br t，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，7.31-7.55(4H)，7.61(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.91(1H，d，J＝9Hz)，8.35(1H，d，J＝3Hz)，8.51(1H，d，J＝3Hz)，8.80(1H，br s)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(4-吡啶基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.25(3H，s)，3.90-4.03(2H，m)，5.11(1H，d，J＝10Hz)，5.38(1H，d，J＝10Hz)，6.54-6.69(2H，m)，6.81(1H，br s)，6.90(1H，t，J＝7.5Hz)，7.01(1H，t，J＝8Hz)，7.20-7.40(3H，m)，7.50(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝6Hz)，7.94(2H，d，J＝6Hz)，8.28(1H，br s)，8.57(2H，d，J＝6Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(1-吡咯烷基羰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.76-1.99(4H，m)，2.40(3H，s)，3.20(3H，s)，3.40(2H，t，J＝7Hz)，3.55-3.74(3H，m)，3.81(1H，dd，J＝4，17Hz)，5.36-5.52(2H，m)，5.90-6.00(1H，m)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.85(1H，t，J＝8Hz)，7.10(1H，d，J＝6Hz)，7.18-7.28(1H，m)，7.28-7.48(4H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)，7.93(1H，br s)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-〔N-甲基-N-(3-吡啶甲基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，2.82-3.02(3H)，3.21(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝18，5Hz)，3.80(1H，dd，J＝18，5Hz)，4.52(0.5H，br s)，4.73(1.5H，br s)，5.42(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，5.96(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.01(1H，br d，J＝7Hz)，7.18-7.52(7H)，7.78(1H，d，J＝6Hz)，8.00(1H，m)，8.50-8.65(2H)(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(4-甲基-1-哌嗪基羰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.21-2.55(10H)，3.21(3H，s)，3.33-3.53(2H)，3.60-3.90(4H)，5.43(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，5.96(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.18-7.48(5H)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，8.00(1H，br s)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.19(3H，s)，3.62(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.57(2H，d，J＝5Hz)，5.49(2H，s)，6.21(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.01(1H，t，J＝8Hz)，7.18-7.39(5H)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.62-7.80(3H)，8.25(1H，br s)，8.49(1H，dd，J＝5，1Hz)，8.60(1H，br s)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(二甲氨基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，2.92(6H，s)，3.22(3H，s)，3.63(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.82(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.47(2H，s)，5.91(1H，br t，J＝5Hz)，6.46(1H，dd，J＝8，2Hz)，6.69-6.80(3H)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.13(1H，t，J＝8Hz)，7.31(1H，d，J＝8Hz)，7.44(1H，d，J＝8Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)
(13)8-〔3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.22-3.83(19H，m)，5.45(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，5.82(1H，t-like)，6.73(1H，d，J＝8Hz)，6.88(1H，dd，J＝6，8Hz)，7.01(1H，d，J＝8Hz)，7.17-7.48(5H，m)，7.58(1H，br s)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(14)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(4-吡啶基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.25(3H，s)，3.81-4.06(2H，m)，5.10(1H，br d，J＝9Hz)，5.36(1H，d，J＝9Hz)，6.55-6.64(2H，m)，6.80(1H，br s)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.01(1H，t，J＝7Hz)，7.24-7.32(2H，m)，7.36(1H，d，J＝8Hz)，7.50(1H，br d，J＝9Hz)，7.84(2H，d，J＝8Hz)，8.31(1H，br s)，8.58(2H，d，J＝8Hz)，9.76(1H，br s)实施例78按照与实施例57相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔3-〔N-(4-羧基桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp230℃(dec.)NMR(DMSO-d6，δ)2.29(3H，s)，3.15(3H，s)，3.54(1H，dd，J＝16，5Hz)，3.81(1H，dd，J＝16，6Hz)，5.49(2H，s)，6.90(1H，d，J＝16Hz)，7.61-7.73(2H，m)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.84(1H，d，J＝7Hz)，7.88-8.01(3H，m)，8.41(1H，t，J＝5Hz)(2)3-氯-8-〔3-〔N-(4-羧基桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp＞250℃NMR(DMSO-d6，δ)2.30(3H，s)，3.17(3H，s)，3.82(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.50(2H，s)，6.80-7.06(3H，m)，7.45(1H，d，J＝16Hz)，7.63-7.74(2H，m)，7.74-7.88(2H，m)，7.88-8.03(3H，m)，8.33-8.48(1H，m)(3)3-溴-8-〔3-〔N-〔(E)-3-(6-羧基-3-吡啶基)烯丙酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp226-228℃(dec.)NMR(DMSO-d6，δ)2.30(3H，s)，3.16(3H，s)，3.45-3.62(1H，overlapped with H2O)，3.82(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(2H，s)，6.93-7.12(3H)，7.51(1H，d，J＝16Hz)，7.79(1H，d，J＝9Hz)，7.85(1H，d，J＝9Hz)，7.93(1H，dd，J＝5，3Hz)，8.01-8.20(2H)，8.44(1H，br t，J＝5Hz)，8.89(1H，br s)
实施例79按照与实施例67相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(吗啉代羰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.21(3H，s)，3.33-3.89(10H)，5.48(2H，s)，6.01(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝8Hz)，7.15-7.48(5H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.10(1H，br s)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(乙基氨基甲酰)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，3.29(3H，s)，3.42-3.60(2H)，3.68(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.50(2H，s)，6.13(1H，br t，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝15Hz)，6.67-6.78(2H)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.48-7.66(4H)，7.71-7.81(3H)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(N-乙基-N-甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.08-1.31(3H)，2.45(3H，s)，2.90-3.12(3H)，3.20-3.39(4H)，3.51-3.77(2H)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.50(2H，s)，6.51(1H，d，J＝15Hz)，6.68(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.30-7.64(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(1-吡咯烷基羰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.80-2.07(4H，m)，2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.43(2H，t，J＝6Hz)，3.57-3.74(3H，m)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.42-5.56(2H，m)，6.49(1H，d，J＝16Hz)，6.63(1H，t-like)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.44-7.66(6H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(吗啉代羰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.27(3H，s)，3.35-3.87(9H，m)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.41-5.58(2H，m)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，6.65(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)，7.47-7.64(4H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)
(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-〔N-(2-甲氧乙基)-N-甲基氨基甲酰基〕桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.00-3.15(3H，m)，3.23-3.50(8H，m)，3.60-3.78(3H，m)，3.93(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.44-5.56(2H，m)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，6.64(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.39-7.65(6H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.99(3H，br s)，3.10(3H，br s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝15Hz)，6.65(1H，br t，J＝4Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.29-7.62(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(异丙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp238℃(dec.)NMR(CDCl3，δ)1.27(6H，d，J＝6Hz)，2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.67(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，4.31(1H，m)，5.43-5.57(2H，m)，5.92(1H，d，J＝6Hz)，6.53(1H，d，J＝16Hz)，6.63-6.77(2H，m)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.46-7.65(4H，m)，7.68-7.81(1H，m)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(正丙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.00(3H，t，J＝7.5Hz)，1.63(2H，m)，2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.43(2H，q，J＝7.5Hz)，3.67(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.92(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.43-5.56(2H，m)，6.13(1H，t-like)，6.54(1H，d，J＝16Hz)，6.64-6.77(2H，m)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.35(1H，d，J＝8Hz)，7.44-7.66(4H，m)，7.69-7.81(1H，m)(10)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-甲氧丙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.90(2H，quint，J＝6Hz)，2.45(3H，s)，3.28(3H，s)，3.40(3H，s)，3.51-3.75(5H，m)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.43-5.57(2H，m)，6.53(1H，d，J＝16Hz)，6.62-6.77(2H，m)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，6.99(1H，t-like)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.45-7.67(4H，m)，7.71-7.81(3H，m)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-乙氧乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.23(3H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.28(3H，s)，3.46-3.77(7H，m)，3.93(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.42-5.56(2H，m)，6.46-6.61(2H，m)，6.65-6.78(2H，m)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.35(8H，d)，7.46-7.64(4H，m)，7.72-7.83(3H，m)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-羟基乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.41(3H，s)，3.26(3H，s)，3.34-3.46(1H，m)，3.57(2H，q，J＝5Hz)，3.65-3.81(3H，m)，3.95(1H，d，J＝17.5Hz)，5.50(2H，s)，6.58(1H，d，J＝16Hz)，6.75(1H，d，J＝7.5Hz)，6.89(1H，t，J＝7.5Hz)，7.42(1H，d，J＝8Hz)，7.48-7.63(4H，m)，7.73-7.87(3H，m)
(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.00-1.35(6H，m)，2.43(3H，s)，3.26(3H，s)，3.40-3.75(5H，m)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.48(1H，d，J＝16Hz)，6.65(1H，t-like)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.30-7.45(3H，m)，7.45-7.64(4H，m)，7.76(6H，d)(14)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(2-甲氧乙基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.23(3H，s)，3.35(3H，s)，3.49-3.79(5H，m)，3.87(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.44(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.07(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝8Hz)，6.80-6.93(2H，m)，7.15-7.60(6H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)，7.92(1H，s)(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔N-(2-甲氧乙基)-N-甲基氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，2.96-3.14(3H，m)，3.20-3.49(8H，m)，3.58-3.90(4H，m)，5.43(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，5.88(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，dif-dd，J＝7.5Hz)，7.18-7.47(5H，m)，7.72(1H，s)，7.77(1H，d，J＝6Hz)(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-乙氧乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.07-1.28(6H，m)，2.40(3H，s)，3.20(3H，s)，3.28-3.81(14H，m)，5.45(1H，d，J＝10Hz)，5.54(1H，d，J＝10Hz)，5.84(1H，t-like)，6.73(1H，d，J＝7.5Hz)，6.89(1H，t，J＝7.5Hz)，7.03(1H，d，J＝7.5Hz)，7.18-7.49(5H，m)，7.58(1H，s)，7.79(1H，d，J＝6Hz)(17)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-羟乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.23(3H，s)，3.26-4.01(12H，m)，5.39-5.55(2H，m)，6.01(1H，t-like)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.02(1H，d，J＝7.5Hz)，7.10-7.53(5H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)，8.36(1H，s)(18)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(N-乙基-N-甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.05-1.32(3H，m)，2.43(3H，s)，2.88-3.13(3H，m)，3.20-3.37(4H，m)，3.47-3.76(2H，m)，3.93(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.41-5.57(2H，m)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，6.60-6.75(2H，m)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.30-7.46(3H，m)，7.46-7.64(4H，m)，7.73(1H，d，J＝6Hz)(19)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，2.41(3H，s)，3.26(3H，s)，3.50(2H，quint，J＝7.5Hz)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.43-5.55(2H，m)，6.10(1H，t-like)，6.53(1H，d，J＝16Hz)，6.63-6.75(2H，m)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.44-7.64(4H，m)，7.67-7.80(3H，m)(20)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(E)-3-(6-甲基氨基甲酰基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，3.05(3H，d，J＝5Hz)，3.29(3H，s)，3.70(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.61(1H，d，J＝16Hz)，6.70-6.79(2H)，6.88(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(1H，d，J＝7.5Hz)，7.50(1H，d，J＝7.5Hz)，7.61(1H，d，J＝16Hz)，7.78(1H，d，J＝7.5Hz)，7.92-8.02(2H)，8.20(1H，d，J＝7.5Hz)，8.62(1H，br s)(21)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-(6-二甲基氨基甲酰基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，3.11(3H，s)，3.16(3H，s)，3.29(3H，s)，3.69(1H，dd，J＝18，5Hz)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.60(1H，d，J＝16Hz)，6.70-6.78(2H)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.35(1H，d，J＝8Hz)，7.50(1H，d，J＝8Hz)，7.60(1H，d，J＝16Hz)，7.69(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝7.5Hz)，7.91(1H，dd，J＝8，2Hz)，8.69(1H，br s)(22)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-(6-乙基氨基甲酰基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，3.29(3H，s)，3.48-3.59(2H)，3.70(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.92(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.61(1H，d，J＝16Hz)，6.70-6.79(2H)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.36(1H，d，J＝8Hz)，7.51(1H，d，J＝8Hz)，7.62(1H，d，J＝16Hz)，7.68(1H，d，J＝7Hz)，7.92-8.01(2H)，8.20(1H，d，J＝7.5Hz)，8.63(1H，br s)(23)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-〔6-(3-甲氧丙基氨基甲酰基)-3-吡啶基〕丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.91(2H，quint，J＝6.5Hz)，2.45(3H，s)，3.28(3H，s)，3.38(3H，s)，3.50-3.63(4H，m)，3.68(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.93(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.61(1H，d，J＝16Hz)，6.70-7.76(2H，m)，6.86(1H，t，J＝7.3Hz)，7.35(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，d，J＝8.3Hz)，7.62(1H，d，J＝16Hz)，7.78(1H，d，J＝7.5Hz)，7.95(1H，dd，J＝8.3，2.2Hz)，8.20(1H，d，J＝8.3Hz)，8.29(1H，t-like)，8.65(1H，d，J＝2.0Hz)实施例80室温下往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-硝基苯基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(800mg)和乙醇(8ml)的悬浮液中加氯化亚锡(954mg)。混合物回流1.5小时。冷却后，反应混合物用1N氢氧化钠溶液调PH至10。往反应混合物中加二氯甲烷(10ml)並滤去沉淀。滤液用二氯甲烷萃取2次。有机层依次用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和食盐水洗。无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化，二氯甲烷-甲醇洗脱，得8-〔3-〔N-〔N′-(3-氨基苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(539mg)，为无定型结晶。
NMR(CDCl3，δ)2.42(3H，s)，3.22(3H，s)，3.56-3.75(3H)，3.82(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.48(2H，s)，5.92(1H，br t，J＝4Hz)，6.88(1H，dd，J＝8，1Hz)，6.53(1H，br d，J＝7Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.79-6.91(2H)，7.01(1H，t，J＝8Hz)，7.09(1H，br s)，7.33(1H，d，J＝9Hz)，7.45(1H，d，J＝9Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例81按照与实施例37相同的方法，8-〔3-〔N-(4-氨基桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶与氯甲酰乙酸乙酯反应，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(乙氧羰乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，2.44(3H，s)，3.26(3H，s)，3.47(2H，s)，3.65(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，5.42-5.55(2H，m)，6.41(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.43-7.64(6H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)，9.45(1H，s)实施例82按照与实施例39相同的方法，8-〔3-〔N-〔4-氨基桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶与苯甲酸在N-乙基-N′-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐以及1-羟基苯丙三唑存在下反应，制得8-〔3-〔N-〔4-(苯甲酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.41(3H，s)，3.25(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.90(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.49(2H，br s)，6.42(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，br t)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.18-7.80(9H，m)，7.86(2H，d，J＝9Hz)，8.01(1H，br s)实施例83按照与实施例81或83相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(4-吡啶基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.40(3H，s)，3.23(3H，s)，3.64(1H，dd，J＝18，5Hz)，3.67(2H，br s)，3.86(1H，dd，J＝18，4Hz)，5.42(1H，d，J＝9Hz)，5.48(1H，d，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝16Hz)，6.63(1H，br t，J＝4Hz)，6.73(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.15-7.33(3H，m)，7.35-7.57(6H，m)，7.78(1H，d，J＝7.5Hz)，8.18(1H，br s)，8.58(2H，dd，J＝7，2Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-甲氧丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.45(3H，s)，2.65(2H，t，J＝6Hz)，3.28(3H，s)，3.46(3H，s)，3.59-3.79(3H，m)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，5.42-5.57(2H，m)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，t-like)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，d，J＝7Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.40-7.60(6H，m)，7.77(1H，d，J＝6Hz)，8.39(1H，s)(3)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.10(3H，s)，2.44(3H，s)，3.27(3H，s)，3.64(1H，dd，J＝4，17.5Hz)，3.92(1H，dd，J＝4，17.5Hz)，4.06(2H，d，J＝6Hz)，5.43-5.56(2H，m)，6.35(1H，d，J＝16Hz)，6.59(1H，t-like)，6.66-6.92(3H，m)，7.30-7.57(7H，m)，7.76(1H，d，J＝6Hz)，8.86(1H，s)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-〔2-(二甲氨基)乙酰氨基〕桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.39(6H，s)，2.43(3H，s)，3.08(2H，s)，3.28(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝4，17.5Hz)，4.92(1H，dd，J＝4，17.5Hz)，5.42-5.56(2H，m)，6.42(1H，d，J＝16Hz)，6.59(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.86(1H，t，J＝7.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.40-7.68(6H，m)，7.76(1H，d，J＝6Hz)，9.23(1H，s)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-〔(E)-3-(乙氧羰)丙烯酰胺基〕桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，2.41(3H，s)，3.25(3H，s)，3.64(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.88(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.24(2H，q，J＝7.5Hz)，5.42(1H，d，J＝9Hz)，5.49(1H，d，J＝9Hz)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.67(1H，br t，J＝4Hz)，6.73(1H，d，J＝7Hz)，6.81-6.97(2H，m)，7.10(1H，d，J＝15Hz)，7.20(2H，d，J＝9Hz)，7.36-7.52(3H，m)，7.58(1H，d，J＝11Hz)，7.63(1H，d，J＝7Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.82(1H，br s)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(羟基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.39(3H，s)，3.24(3H，s)，3.67(1H，dd，J＝17，4Hz)，3.94(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.11(2H，s)，5.48(2H，s)，6.30(1H，d，J＝15Hz)，6.66-6.90(2H，m)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.25-7.60(7H，m)，7.76(1H，d，J＝7Hz)，8.78(1H，br s)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-氯乙氧羰氨基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.27(3H，s)，3.57-3.80(3H，m)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，4.45(2H，t，J＝6Hz)，5.50(2H，s)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.80-6.91(2H，m)，7.22-7.60(7H，m)，7.78(1H，d，J＝6Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-甲氧乙酰胺基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
mp238-239℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.40(3H，s)，3.25(3H，s)，3.45-3.68(4H，overlapped with H2O)，3.89(1H，d，J＝18Hz)，4.00(2H，s)，5.50(2H，s)，6.78(1H，d，J＝7Hz)，6.91(1H，t，J＝7Hz)，7.08-7.38(3H)，7.44(1H，d，J＝9Hz)，7.52(1H，d，J＝9Hz)，7.59(1H，br s)，7.80(1H，d，J＝7Hz)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(乙氧羰乙酰胺基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)1.27(3H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，3.19(3H，s)，3.41(2H，s)，3.59(1H，br d，J＝18Hz)，3.89(1H，br d，J＝18Hz)，4.19(2H，q，J＝7Hz)，5.40(2H，s)，6.22(1H，br s)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.00-7.52(6H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.18(1H，br s)，9.62(1H，br s)
(10)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-甲氧丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.31(3H，s)，2.63(2H，t，J＝5Hz)，3.26(3H，s)，3.47(3H，s)，3.61-3.77(3H)，3.90(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.51(1H，d，J＝10Hz)，6.39(1H，d，J＝15Hz)，6.60(1H，br s)，6.71(1H，d，J＝7.5Hz)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.41-7.58(6H)，7.72(1H，d，J＝7.5Hz)，8.45(1H，br s)(11)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.09(3H，s)，2.42(3H，s)，3.25(3H，s)，3.64(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.90(1H，dd，J＝4，18Hz)，4.05(2H，d，J＝5Hz)，5.43-5.54(2H，m)，6.39(1H，d，J＝16Hz)，6.62(1H，t-like)，6.70(1H，d，J＝7.7Hz)，6.80(1H，t-like)，6.86(1H，t，J＝7.7Hz)，7.32-7.55(7H，m)，7.72(2H，d，J＝6Hz)，8.85(1H，s)实施例848-〔3-N-(4-氨基桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(150mg)、丁二酸酐(26mg)和二氧六环(3ml)的溶液回流2小时。冷却后减压浓缩，得3-溴-8-〔3-〔N-〔4-(3-羧基丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(175mg)，为无定形固体。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.41(3H，s)，2.59-2.70(4H)，3.27(3H，s)，3.64(1H，d，J＝18Hz)，3.98(1H，d，J＝18Hz)，5.51(2H，s)，6.41(1H，d，J＝15Hz)，6.76(1H，d，J＝7Hz)，6.90(1H，t，J＝7Hz)，7.38-7.62(7H)，7.79(1H，d，J＝7Hz)实施例858-〔3-(N-甘氨酰-N-甲氨基)-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(300mg)、氰基二硫亚氨基碳酸二甲酯(93mg)和二甲基甲酰胺(3ml)的溶液于70℃加热1小时。反应混合物冷却后加70%乙胺水溶液(0.57ml)，然后在60℃加热2小时。冰浴冷却下，往该混合物中加水(3ml)。减压过滤收集沉淀，沉淀用乙酸乙酯洗，得3-溴-8-〔3-〔N-〔(2-氰基-3-乙基胍基)乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(278mg)，为无色结晶。
mp＞250℃NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.20(3H，t，J＝7Hz)，2.39(3H，s)，3.16-3.31(5H)，3.61(1H，d，J＝17Hz)，3.73(1H，d，J＝17Hz)，5.47(1H，d，J＝10Hz)，5.57(1H，d，J＝10Hz)，6.79(1H，d，J＝7Hz)，6.91(1H，t，J＝7Hz)，7.42(1H，d，J＝9Hz)，7.56(1H，d，J＝9Hz)，7.80(1H，d，J＝7Hz)
实施例863-溴-8-〔3-〔N-〔4-(3-羧基丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(110mg)，无水乙酸钠(16mg)和乙酸酐(1.1ml)的悬浮液回流5小时。反应混合物冷却后减压蒸馏。残留物溶入二氯甲烷(5ml)，然后用水洗2次，饱和碳酸氢钠溶液洗2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(乙酸乙酯-甲醇展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(丁二酰亚胺)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(12mg)，为无定形结晶。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，2.91(4H，s)，3.29(3H，s)，3.68(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，5.48(1H，d，J＝10Hz)，5.53(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，6.68(1H，br t，J＝4Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，7.22-7.39(3H)，7.48-7.67(4H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例87氮气保护、冰浴冷却下往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-氯乙氧羰氨基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(128mg)和甲醇的溶液中滴加甲醇钠(28%的甲醇溶液，37mg)，反应混合物先冰浴冷却下搅拌1小时，然后室温搅拌2小时。反应混合物倾入水中並用二氯甲烷萃取。有机层用水洗，饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥、减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(乙酸乙酯展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-氧代-3-噁唑烷基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(77mg)，为无定形粉末。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，3.28(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝4，18Hz)，3.91(1H，dd，J＝4，18Hz)，4.10(2H，dd，J＝6，8Hz)，4.53(2H，dd，J＝6，8Hz)，5.45-5.57(2H，m)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，6.60(1H，t-like)，6.72(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(1H，d，J＝8Hz)，7.45-7.62(6H，m)，7.76(6H，d)实施例88(1)按照与实施例82相同的方法，制得3-溴-8-〔3-〔N-〔N′-〔3-(4-溴丁酰氨基)苯基〕-脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
(1)按照与实施例87相同的方法，制得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(2-氧代-1-吡咯烷基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3，δ)2.01-2.27(2H)，2.41(3H，s)，2.59(2H，t，J＝8Hz)，3.23(3H，s)，3.63(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.74-3.92(3H)，4.58(1H，br t，J＝6Hz)，5.46(2H，s)，5.99(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝8Hz)，7.02-7.50(5H)，7.60(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)实施例893-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-羧基丙酰氨基)桂皮酰甘氨酸〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(60mg)，乙醇(12mg)、N-乙基-N′-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(21mg)、1-羟基苯并三唑(17mg)和N，N-二甲基甲酰胺(0.6ml)的混合物室温搅拌3小时。往反应混合物中加乙酸乙酯，然后用水洗4次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，10∶1，V/V，展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-乙氧羰丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(7mg)，为无定形固体。
NMR(CDCl3，δ)1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.60-2.82(4H)，3.28(3H，s)，3.66(1H，dd，J＝18，4Hz)，3.91(1H，dd，J＝18，5Hz)，4.18(2H，q，J＝7Hz)，5.49(2H，s)，6.39(1H，d，J＝15Hz)，6.61-6.79(2H)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，7.30-7.60(7H)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，8.12(1H，br s)
实施例90冰浴冷却下，往8-〔3-〔N-〔N′-(3-乙酰苯基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)和甲醇(2ml)的溶液中加硼氢化钠(24mg)，混合物室温搅拌1小时。往反应混合物中加1N盐酸，混合物搅拌30分钟。反应混合物加饱和碳酸氢钠水溶液后，用二氯甲烷萃取3次。合并有机层，水洗，饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥、减压浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇，30∶1，V/V，洗脱)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(1-羟乙基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(160mg)，为无定形固体。
NMR(CDCl3，δ)1.41(3H，d，J＝6Hz)，2.41(3H，s)，3.22(3H，s)，3.61(1H，br dt，J＝17，3Hz)，3.88(1H，dd，J＝17，5Hz)，4.79(1H，m)，5.49(2H，s)，6.09(1H，br t，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝7Hz)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，6.96(1H，m)，7.10-7.49(4H)，7.59(1H，br d，J＝7Hz)，7.78(1H，d，J＝7Hz)实施例91冰浴冷却下，往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(硫吗啉代乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)和二氯甲烷(2ml)的溶液中加间-氯过苯甲酸(80%纯度，76mg)，反应混合物冰浴下搅拌1小时。混合物用水洗2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，5∶1，V/V，展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔〔(1-氧代硫吗啉代)乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(96mg)，为无定形固体。
NMR(CDCl3，δ)2.44(3H，s)，2.70-3.02(6H)，3.11(2H，s)，3.15-3.36(5H)，3.57(1H，dd，J＝17，5Hz)，3.85(1H，dd，J＝17，5Hz)，5.47(1H，dd，J＝10Hz)，5.52(1H，d，J＝10Hz)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.84(1H，br t，J＝5Hz)实施例92冰浴冷却下，往3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(硫吗啉代乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(200mg)和二氯甲烷(2ml)的溶液中加间-氯过苯甲酸(80%纯度，190mg)，混合物冰浴下搅拌2小时。反应混合物用水洗2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物用制备薄层层析纯化(二氯甲烷-甲醇，3∶1，V/V，展开)，得3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔〔(1，1-二氧代硫吗啉代)乙酰基〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶(99mg)，为无定形固体。
NMR(CDCl3，δ)2.43(3H，s)，2.81-3.01(2H)，3.21(3H，s)，3.48-4.20(10H)，5.50(2H，s)，6.71(1H，d，J＝7Hz)，6.86(1H，t，J＝7Hz)，7.40(1H，d，J＝9Hz)，7.50(1H，d，J＝9Hz)，7.77(1H，d，J＝7Hz)实施例93按照与实施例60相同的方法，制得下述化合物。
(1)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(硫吗啉代乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.61(3H，s)，2.70-4.30(15H)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，7.52-7.70(4H)，8.22(1H，dd，J＝5，3Hz)(2)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔〔(1-氧代硫吗啉代)乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.67(3H，s)，3.00-3.19(2H)，3.22(3H，s)，3.57-4.24(10H)，5.60(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，7.39-7.66(4H)，8.10(1H，d，J＝6Hz)(3)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔〔(1，1-二氧代硫吗啉代)乙酰基〕甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.63(3H，s)，3.00-3.19(2H)，3.24(3H，s)，3.35-3.57(2H)，3.72(1H，d，J＝16Hz)，3.93(1H，d，J＝16Hz)，4.20-4.41(2H)，4.62-4.98(4H)，5.67(2H，s)，7.38-7.67(4H)，8.09(1H，d，J＝6Hz)(4)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔〔(2-嘧啶基硫)乙酰基〕甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.57(3H，s)，3.26(3H，s)，3.67(2H，s)，3.86(2H，s)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，7.19(1H，t，J＝5Hz)，7.48-7.69(4H)，8.21(1H，dd，J＝5，1Hz)，8.66(2H，d，J＝5Hz)(5)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(苯氧乙酰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.30(3H，s)，3.78(2H，s)，4.51(2H，s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.90-7.10(3H)，7.25-7.42(2H)，7.51-7.70(4H)，8.21(1H，dd，J＝5，2Hz)(6)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(七氟丁酰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.62(3H，s)，3.28(3H，s)，3.77(1H，d，J＝17Hz)，3.89(1H，d，J＝17Hz)，5.62(1H，d，J＝10Hz)，5.71(1H，d，J＝10Hz)，7.39-7.63(4H)，8.09(1H，dd，J＝6，1Hz)(7)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(正庚酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.89(3H，t，J＝7Hz)，1.21-1.40(6H)，1.51-1.70(2H)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.58(3H，s)，3.29(3H，s)，3.68(2H，s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，7.52-7.70(4H)，8.24(1H，dd，J＝5，2Hz)(8)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(桂皮酰甘氨酰)氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.81(2H，s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，6.60(1H，d，J＝15Hz)，7.32-7.69(10H)，8.20(1H，dd，J＝5，2Hz)(9)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(反-3-戊烯酰)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.73(3H，d，J＝6Hz)，2.58(3H，s)，2.99(2H，d，J＝6Hz)，3.29(3H，s)，3.68(2H，s)，5.40-5.80(4H)，7.52-7.70(4H)，8.25(1H，dd，J＝5，1Hz)
(10)3-溴-8-〔3-〔N-〔(3-丁烯酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.06(2H，d，J＝7Hz)，3.28(3H，s)，3.68(2H，s)，5.18-5.31(2H)，5.61-6.01(3H)，7.50-7.69(4H)，8.21(1H，dd，J＝5，3Hz)(11)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(4-苯基丁酰)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.83-2.02(2H)，2.29(2H，t，J＝8Hz)，2.57(3H，s)，2.66(2H，t，J＝8Hz)，3.28(3H，s)，3.68(2H，s)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，7.10-7.32(5H)，7.51-7.69(4H)，8.22(1H，dd，J＝5，2Hz)(12)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N，N-二甲基-β-丙氨酰)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，2.79-2.95(8H)，3.25(2H，s)，3.36-3.49(2H)，3.60(1H，d，J＝17Hz)，3.82(1H，d，J＝17Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，7.53-7.70(4H)，8.24(1H，d，J＝6Hz)(13)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-(5-异喹啉基)脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.29(3H，s)，3.75(1H，d，J＝17Hz)，3.90(1H，d，J＝17Hz)，5.66(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.52-7.66(4H)，7.91(1H，t，J＝8Hz)，8.10(1H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，br s)，8.50(1H，d，J＝6Hz)，8.60(1H，d，J＝8Hz)，8.88(1H，d，J＝6Hz)，9.60(1H，s)(14)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-吡唑基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.30(3H，s)，3.79(1H，d，J＝17Hz)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.76(1H，d，J＝10Hz)，6.40(1H，d，J＝3Hz)，7.50-7.70(4H)，8.12(1H，d，J＝3Hz)，8.21(1H，dd，J＝5，3Hz)(15)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(4-嘧啶基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.29(3H，s)，3.71(1H，d，J＝18Hz)，3.88(1H，d，J＝18Hz)，5.71(2H，br s)，7.52-7.71(4H)，8.07-8.79(2H)，8.58(1H，br s)，8.99(1H，br s)(16)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(6-喹啉基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.28(3H，s)，3.70(1H，d，J＝16Hz)，3.88(1H，d，J＝16Hz)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.76(1H，d，J＝10Hz)，7.47-7.66(4H)，7.90(1H，dd，J＝9，5Hz)，8.04-8.46(4H)，8.81(1H，d，J＝9Hz)，8.90(1H，d，J＝5Hz)(17)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(1-吲哚基羰基)甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
mp224℃(dec.)NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.31(3H，s)，3.83(1H，d，J＝17Hz)，3.95(1H，d，J＝17Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.18-7.38(2H)，7.53-7.70(6H)，8.12(1H，d，J＝8Hz)，8.21(1H，m)(18)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(吗啉代羰基)甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.27(3H，s)，3.31-3.48(4H)，3.61-3.79(6H)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.52-7.69(4H)，8.23(1H，dd，J＝5，1Hz)(19)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(吗啉代羰基)苯基〕脲基乙酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55(3H，s)，3.29(3H，s)，3.41-3.86(10H)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.27-7.71(7H)，8.26(1H，d，J＝5Hz)(20)3-溴-8-〔3-〔N-(N′-正丁基脲基乙酰基)-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.89(3H，t，J＝6Hz)，1.20-1.41(2H)，1.48-1.66(2H)，2.62(3H，s)，3.11-3.29(5H)，3.87(1H，d，J＝17Hz)，4.00(1H，d，J＝17Hz)，5.56(1H，d，J＝10Hz)，5.71(1H，d，J＝10Hz)，7.36-7.61(4H)，8.06(1H，d，J＝6Hz)(21)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-(3-喹啉基)脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)2.69(3H，s)，3.23(3H，s)，3.94(2H，s)，5.59(1H，d，J＝10Hz)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，7.36-7.60(4H)，7.69-7.79(2H)，8.00(1H，d，J＝9Hz)，8.11(1H，d，J＝6Hz)，8.41(1H，d，J＝9Hz)，9.07(1H，br s)，9.28(1H，br s)(22)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(1-羟乙基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.42(3H，d，J＝6Hz)，2.53(3H，s)，3.28(3H，s)，3.73(2H，s)，4.79(1H，q，J＝6Hz)，5.62(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.99(1H，d，J＝6Hz)，7.13-7.31(3H)，7.51-7.67(4H)，8.20(1H，dd，J＝5，3Hz)(23)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(甲基氨基甲酰基)桂皮酰基甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.52(3H，s)，3.29(3H，s)，3.84(2H，s)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，6.65(1H，d，J＝16Hz)，7.28-7.33(1H，m)，7.45-7.61(6H，m)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，8.07-8.14(1H，m)(24)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.02(3H，br s)，3.12(3H，br s)，3.30(3H，s)，3.81(2H，s)，5.66(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.68(1H，d，J＝15Hz)，7.37-7.70(9H)，8.21(1H，dd，J＝5，2Hz)(25)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-甲氧乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.29(3H，s)，3.42(3H，s)，3.61(4H，s)，3.81(2H，s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.69(1H，d，J＝15Hz)，7.50-7.70(7H)，7.82(2H，d，J＝8Hz)，8.21(1H，dd，J＝5，3Hz)(26)8-〔3-〔N-〔4-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.21-3.87(16H)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.65(1H，d，J＝15Hz)，7.34-7.70(9H)，8.21(1H，m)(27)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(4-吡啶基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基吡啶〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.84(2H，br s)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.72(1H，d，J＝15Hz)，7.44-7.77(7H)，8.11(2H，d，J＝8Hz)，8.21(1H，t，J＝4Hz)，8.49-8.61(4H)(28)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(2-氧代-1-吡咯烷基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.18(2H，quint，J＝7.5Hz)，2.54-2.68(5H，m)，3.29(3H，s)，3.81(2H，s)，3.89(2H，t，J＝7.5Hz)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，7.44-7.68(9H，m)，8.11(1H，t，J＝4Hz)(29)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲氧乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.66(3H，s)，3.29(3H，s)，3.51(3H，s)，3.82(2H，s)，4.03(2H，s)，5.60-5.77(2H，m)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，7.40-7.65(9H，m)，8.04-8.15(1H，m)(30)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CD3OD，δ)1.19(3H，t，J＝7.5Hz)，2.40(2H，q，J＝7.5Hz)，2.50(3H，s)，3.24(3H，s)，3.79(1H，d，J＝16Hz)，3.86(1H，d，J＝16Hz)，5.69-5.80(2H，m)，6.60(1H，d，J＝15Hz)，7.36-7.80(9H，m)(31)8-〔3-〔N-〔(4-(乙酰氨基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.18(3H，s)，2.58(3H，s)，3.28(3H，s)，3.76(1H，d，J＝16Hz)，3.90(1H，d，J＝16Hz)，5.65(2H，s)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，7.25-7.39(2H，m)，7.39-7.64(7H，m)，8.03-8.16(1H，m)(32)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(N-甲基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.91(3H，br s)，2.61(3H，s)，3.28(3H，br s)，3.31(3H，s)，3.81(2H，br s)，5.66(1H，br d，J＝10Hz)，5.78(1H，br d，J＝10Hz)，6.63(1H，d，J＝15Hz)，7.22(2H，d，J＝9Hz)，7.46-7.70(7H)，8.20(1H，br s)(33)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-〔N-(3-吡啶甲基)乙酰胺基〕桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.99(3H，s)，2.60(3H，s)，3.76(1H，d，J＝18Hz)，3.88(1H，d，J＝18Hz)，5.10(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，6.70(1H，d，J＝15Hz)，7.20(2H，d，J＝8Hz)，7.47-7.70(7H)，8.04(1H，dd，J＝8，6Hz)，8.22(1H，dd，J＝6，1Hz)，8.51(1H，br d，J＝8Hz)，8.72-8.84(2H)(34)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(异烟酰氨基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.82(2H，s)，5.66(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，6.59(1H，d，J＝15Hz)，7.44-7.69(7H)，7.40(2H，d，J＝9Hz)，8.20(1H，t，J＝5Hz)，8.60(2H，d，J＝6Hz)，9.00(2H，d，J＝6Hz)(35)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(乙氧羰乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.34(3H，t，J＝7.5Hz)，2.55(3H，s)，3.28(3H，s)，3.50(2H，s)，3.77(1H，d，J＝18Hz)，3.89(1H，d，J＝18Hz)，4.26(2H，q，J＝7.5Hz)，5.60(2H，s)，6.45(1H，d，J＝16Hz)，7.20-7.35(2H，m)，7.35-7.64(7H，m)，7.98(1H，d，J＝6Hz)(36)8-〔3-〔N-〔4-(苯甲酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ，3∶1 V/V)2.60(3H，s)，3.29(3H，s)，3.83(2H，s)，5.66(1H，d，J＝9Hz)，5.74(1H，d，J＝9Hz)，6.56(1H，d，J＝15Hz)，7.36-7.70(10H，m)，7.78(2H，d，J＝9Hz)，7.93(2H，dd，J＝9，0.5Hz)，8.21(1H，m)
(37)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(4-吡啶基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ，3∶1 V/V)2.59(3H，s)，3.29(3H，s)，3.78(1H，d，J＝16Hz)，3.84(1H，d，J＝16Hz)，4.19(2H，s)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，6.51(1H，d，J＝15Hz)，7.38-7.77(9H，m)，8.10-8.29(3H，m)，8.72(2H，d，J＝7Hz)(38)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲磺酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.00(3H，s)，3.25(3H，s)，3.82(2H，s)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，6.51(1H，d，J＝16Hz)，7.22(2H，d，J＝8Hz)，7.38-7.65(7H，m)，8.07-8.19(1H，m)(39)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(3-甲基脲基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.53(3H，s)，2.80(3H，s)，3.27(3H，s)，3.73(1H，d，J＝17Hz)，3.95(1H，d，J＝17Hz)，5.63(2H，s)，6.34(1H，d，J＝16Hz)，7.19(2H，d，J＝8Hz)，7.24-7.43(3H，m)，7.43-7.64(4H，m)，8.05-8.14(1H，m)
(40)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-〔3-(3-吡啶基)脲基〕桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.76(1H，d，J＝17Hz)，3.91(1H，d，J＝17Hz)，5.66(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，6.50(1H，d，J＝15Hz)，7.36-7.70(9H)，7.89(1H，dd，J＝8，5Hz)，8.20(1H，t，J＝5Hz)，8.31(1H，d，J＝6Hz)，8.63(1H，br d，J＝8Hz)，9.34(1H，d，J＝1Hz)(41)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(吗啉代羰基氨基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.50-3.60(4H)，3.70-3.85(6H)，5.66(1H，d，J＝10Hz)，5.76(1H，d，J＝10Hz)，6.49(1H，d，J＝15Hz)，7.39-7.70(9H)，8.21(1H，dd，J＝5，3Hz)(42)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(4-吡啶基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.56(3H，s)，3.27(3H，s)，3.83(2H，s)，5.60(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，7.22-7.38(1H，m)，7.38-7.67(6H，m)，7.80-7.93(1H，m)，8.05-8.16(1H，m)，8.45(2H，d，J＝7.5Hz)，8.53(2H，d，J＝7.5Hz)
(43)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(1-吡咯烷基羰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(DMSO-d6，δ)1.71-1.91(4H，m)，2.39(3H，s)，3.13(3H，s)，5.51-5.65(2H，m)，6.42-6.51(1H，m)，7.00(1H，d，J＝7Hz)，7.19-7.44(3H，m)，7.51-7.75(2H，m)，7.79-7.88(2H，m)，8.24(1H，d，J＝6Hz)，9.07-9.16(1H，m)(44)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-〔N-甲基-N-(3-吡啶甲基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.54(3H，s)，3.10(3H，s)，3.25(3H，s)，3.65-3.98(2H，overlapped with H2O)，4.89(2H，br s)，5.61(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，7.29(1H，t，J＝7Hz)，7.41-7.62(6H)，8.09(1H，dd，J＝9，6Hz)，8.18(1H，t，J＝5Hz)，8.60(1H，br s)，8.80(1H，d，J＝5Hz)，8.91(1H，br s)(45)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(4-甲基-1-哌嗪基羰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.54(3H，s)，2.90(3H，s)，3.00-3.80(13H)，5.62(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.26-7.68(7H)，8.20(1H，m)(46)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(3-吡啶甲基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.51(3H，s)，3.26(3H，s)，3.76(2H，s)，4.76(2H，s)，5.62(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，7.29(1H，t，J＝8Hz)，7.49-7.74(7H)，7.99(1H，dd，J＝7，5Hz)，8.18(1H，t，J＝4Hz)，8.61-8.72(2H)，8.90(1H，br s)(47)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(二甲氨基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.59(3H，s)，3.21(6H，s)，3.29(3H，s)，3.66(1H，d，J＝17Hz)，3.89(1H，d，J＝17Hz)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.76(1H，d，J＝10Hz)，7.21-7.68(7H)，7.89(1H，br s)，8.21(1H，t，J＝4Hz)(48)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.27(3H，t，J＝7Hz)，2.60(3H，s)，3.30(3H，s)，3.47(2H，q，J＝7Hz)，3.83(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.70(1H，d，J＝15Hz)，7.49-7.70(7H)，7.82(2H，d，J＝9Hz)，8.22(1H，dd，J＝5，3Hz)(49)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(N-乙基-N-甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.11-1.33(3H)，2.60(3H，s)，2.94-3.12(3H)，3.23-3.42(4H)，3.59(1H，m)，3.81(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.68(1H，d，J＝15Hz)，7.37-7.69(9H)，8.21(1H，dd，J＝5，3Hz)(50)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(1-吡咯烷基羰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.78-2.07(4H，m)，2.63(3H，s)，3.28(3H，s)，3.34-3.51(2H，m)，3.51-3.70(2H，m)，3.76(1H，d，J＝18Hz)，3.90(1H，d，J＝18Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，6.63(1H，d，J＝16Hz)，7.38-7.67(9H，m)，8.03-8.17(1H，m)(51)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(吗啉代羰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.61(3H，s)，3.30(3H，s)，3.35-3.95(10H，m)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.65(1H，d，J＝16Hz)，7.40(2H，d，J＝8Hz)，7.46-7.65(7H，m)，8.09-8.18(1H，m)(52)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-〔N-(2-甲氧乙基)-N-甲基氨基甲酰基〕桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.62(3H，s)，3.00-3.15(3H，m)，3.60-3.93(4H，m)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，6.61(1H，d，J＝16Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)，7.47-7.65(7H，m)，8.08-8.20(1H，m)(53)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(异丙基氨基甲酰基)桂皮酰基甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.28(6H，d，J＝6Hz)，2.63(3H，s)，3.29(3H，s)，3.77(1H，d，J＝16Hz)，3.90(1H，d，J＝16Hz)，4.25(1H，m)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，6.65(1H，d，J＝16Hz)，7.41-7.63(7H，m)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，8.04-8.17(1H，m)(54)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(正丙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.65(2H，m)，2.61(3H，s)，3.30(3H，s)，3.34-3.47(2H，m)，3.84(2H，s-like)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，6.66(1H，d，J＝16Hz)，7.40-7.65(7H，m)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，8.05-8.16(1H，m)(55)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-甲氧丙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.90(2H，quint，J＝6Hz)，2.64(3H，s)，3.28(3H，s)，3.40(3H，s)，3.55(4H，q，J＝6Hz)，3.78(1H，d，J＝17.5Hz)，3.89(1H，d，J＝17.5Hz)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，6.74(1H，d，J＝16Hz)，7.44-7.64(7H，m)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，8.05-8.16(1H，m)(56)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-乙氧基乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.22(3H，t，J＝7Hz)，3.63(3H，s)，3.50-3.71(6H，m)，3.88(1H，d，J＝18Hz)，3.90(1H，d，J＝18Hz)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.72(1H，d，J＝10Hz)，6.65(1H，d，J＝16Hz)，7.46-7.65(7H，m)，7.79(2H，d，J＝8Hz)，8.05-8.14(1H，m)
(57)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-羟乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.26(3H，s)，3.57(2H，t，J＝5Hz)，3.78(2H，t，J＝5Hz)，3.85(2H，s)，5.59-5.74(2H，m)，6.64(2H，d，J＝16Hz)，7.40-7.64(7H，m)，7.82(2H，d，J＝8Hz)，8.03-8.15(1H，m)(58)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.03-1.33(6H，m)，2.65(3H，s)，3.13-3.35(5H，m)，3.45-3.63(2H，m)，3.77(1H，d，J＝18Hz)，3.90(1H，d，J＝18Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.71(1H，d，J＝10Hz)，6.60(1H，d，J＝16Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.41-7.63(7H，m)，8.02-8.13(1H，m)(59)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(2-氧代哌啶子)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.90-2.03(4H，m)，2.50-2.66(5H，m)，3.60-3.72(2H，m)，3.80(2H，s)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，6.55(1H，d，J＝16Hz)，7.27(2H，d，J＝8Hz)，7.45-7.67(7H，m)，8.09-8.21(1H，m)
(60)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(N-甲基-2-甲氧乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ，3∶1 V/V)2.60(3H，s)，3.30(6H，s)，3.35(3H，s)，3.76-3.96(4H，m)，5.68(1H，d，J＝9Hz)，5.76(1H，d，J＝9Hz)，6.69(1H，d，J＝15Hz)，7.26(2H，br d，J＝8Hz)，7.48-7.73(7H，m)，8.24(1H，br d，J＝8Hz)(61)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(1-吡咯基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.61(3H，s)，3.30(3H，s)，3.81(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，6.39(2H，s)，6.60(1H，d，J＝15Hz)，7.38-7.70(11H)，8.20(1H，dd，J＝5，3Hz)(62)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-甲氧丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55-2.70(5H，m)，3.30(3H，s)，3.44(3H，s)，3.76(2H，t，J＝6Hz)，3.83(2H，s)，5.67(2H，s)，6.46(1H，d，J＝16Hz)，7.33-7.63(9H，m)，8.02-8.14(1H，m)(63)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.07(3H，s)，2.56(3H，s)，3.27(3H，s)，3.75(1H，d，J＝17Hz)，3.88(1H，d，J＝17Hz)，4.00(2H，s)，5.59-5.75(2H，m)，6.48(1H，d，J＝16Hz)，7.35-7.45(2H，m)，7.45-7.67(7H，m)，8.08-8.19(1H，m)(64)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-〔(二甲氨基)乙酰胺基〕桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.04(6H，s)，3.27(3H，s)，3.83(2H，br s)，4.21(2H，br s)，5.64(2H，br s)，6.46(1H，d，J＝16Hz)，7.26-7.67(9H，m)，8.06-8.16(1H，m)(65)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(丁二酰亚胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，2.95(4H，s)，3.30(3H，s)，3.81(2H，s)，5.68(1H，br d，J＝10Hz)，5.78(1H，br d，J＝10Hz)，6.64(1H，d，J＝16Hz)，7.35(2H，d，J＝9Hz)，7.50-7.60(7H)，8.21(1H，m)(66)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-〔(E)-3-(乙氧羰基)丙烯酰胺基〕桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ，3∶1，V/V)1.36(3H，t，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，3.28(3H，s)，3.37(2H，q，J＝7.5Hz)，3.81(2H，s)，5.66(1H，d，J＝9Hz)，5.75(1H，d，J＝9Hz)，6.56(1H，d，J＝15Hz)，6.91(1H，d，J＝15Hz)，7.17(1H，d，J＝15Hz)，7.36-7.80(9H，m)，8.20(1H，br d，J＝4Hz)(67)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-氧代-3-噁唑基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.28(3H，s)，3.81(2H，s)，4.11(2H，dd，J＝6，8Hz)，4.52(2H，dd，J＝6，8Hz)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.54(1H，d，J＝16Hz)，7.37-7.69(9H，m)，8.07-8.20(1H，m)(68)8-〔3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.56(3H，s)，3.22(3H，s)，3.52-3.73(4H，m)，3.79(1H，d，J＝18Hz)，4.01(1H，d，J＝18Hz)，5.58(1H，d，J＝10Hz)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，6.88(1H，d，J＝7.5Hz)，7.20(1H，t，J＝8Hz)，7.33-7.56(6H，m)，8.06(1H，d，J＝6Hz)(69)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(2-甲氧乙基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，3.24(3H，s)，3.38(3H，s)，3.55(4H，s-like)，3.88(2H，s)，5.61(2H，s)，7.19(1H，t，J＝8Hz)，7.25-7.40(1H，m)，7.40-7.54(5H，m)，7.60-7.66(1H，m)，8.07(1H，d，J＝6Hz)(70)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔N-(2-甲氧乙基)-N-甲基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.53(3H，s)，2.94-3.07(3H，m)，3.55-3.69(2H，br peak)，3.75(1H，d，J＝16Hz)，3.87(1H，d，J＝16Hz)，5.58(1H，d，J＝10Hz)，5.69(1H，d，J＝10Hz)，6.92(1H，d，J＝7.5Hz)，7.22(1H，t，J＝7.5Hz)，7.28-7.59(6H，m)，8.05-8.15(1H，m)(71)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-乙氧乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.05-1.28(6H，m)，2.54(3H，s)，3.25(3H，s)，3.30-3.80(13H，m)，3.86(1H，d，J＝17.5Hz)，5.58(1H，d，J＝10Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，6.94(1H，d，J＝7.5Hz)，7.15-7.35(2H，m)，7.35-7.60(5H，m)，8.07(1H，d，J＝6Hz)
(72)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-羟乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55(3H，s)，3.23(3H，s)，3.53-3.75(4H，br peak)，3.75-3.94(4H，br peak)，5.57(1H，d，J＝10Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，6.99(1H，d，J＝7.5Hz)，7.21(1H，t，J＝7.5Hz)，7.25-7.60(6H，m)，8.08(1H，d，J＝6Hz)(73)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-(甲氧乙酰胺基)苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.54(3H，s)，3.28(3H，s)，3.51(3H，s)，3.74(2H，s)，3.92-4.09(2H，overlapped with H2O)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，7.13-7.20(3H)，7.51-7.66(5H)，8.19(1H，t，J＝3Hz)(74)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔N′-〔3-〔(乙氧羰基)乙酰胺基〕苯基〕脲基甘酰基〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.31(3H，t，J＝7Hz)，2.52(3H，s)，3.28(3H，s)，3.47(2H，s)，3.75(2H，br s)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，5.63(1H，br d，J＝10Hz)，5.73(1H，br d，J＝10Hz)，7.11-7.20(3H)，7.49-7.66(5H)，8.18(1H，br t，J＝4Hz)
(75)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(二甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.02(3H，br s)，3.12(3H，br s)，3.30(3H，s)，3.81(2H，s)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，5.78(1H，d，J＝10Hz)，6.69(1H，d，J＝16Hz)，7.41-7.70(9H)，8.20(1H，t，J＝4Hz)(76)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.61(3H，s)，3.98(3H，s)，3.29(3H，s)，3.84(2H，s)，5.62(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，6.64(1H，d，J＝16Hz)，7.42-7.66(7H，m)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，8.02-8.14(1H，m)(77)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-〔(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.61(3H，s)，3.29(3H，s)，3.41(3H，s)，3.47-3.73(4H，overlapped with H2O)，3.82(2H，br s)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.68(1H，d，J＝15Hz)，7.48-7.66(7H)，7.80(2H，br d，J＝9Hz)，8.14(1H，t，J＝4Hz)
(78)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(N-乙基-N-甲基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.07-1.33(3H，m)，2.61(3H，s)，3.27(3H，s)，3.44-3.66(2H，m)，3.76(1H，d，J＝18Hz)，3.88(1H，d，J＝18Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，6.61(1H，d，J＝16Hz)，7.23-7.44(2H，m)，7.44-7.63(7H，m)，8.01-8.15(1H，m)(79)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(乙基氨基甲酰基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，2.61(3H，s)，3.26(3H，s)，3.45(2H，q，J＝7.5Hz)，3.78(1H，d，J＝17.5Hz)，3.90(1H，d，J＝17，5Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.70(1H，d，J＝10Hz)，6.64(1H，d，J＝16Hz)，7.41-7.64(7H，m)，7.76(2H，d，J＝8Hz)，8.00-8.13(1H，m)(80)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(2-氧代-1-吡咯烷基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)2.20(2H，quint，J＝7Hz)，2.55-2.70(5H，m)，3.28(3H，s)，3.80(3H，s)，3.90(2H，t，J＝7.5Hz)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.51(1H，d，J＝16Hz)，7.40-7.58(9H，m)，8.04-8.15(1H，m)
(81)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.19(3H，s)，2.60(3H，s)，3.28(3H，s)，3.78(1H，d，J＝18Hz)，3.89(1H，d，J＝18Hz)，5.67(2H，s)，6.46(1H，d，J＝16Hz)，7.24-7.64(9H，m)，8.02-8.13(1H，m)(82)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(3-甲基脲基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.58(3H，s)，2.81(3H，s)，3.29(3H，s)，3.74(1H，d，J＝17Hz)，3.83-4.00(1H，overlapped with H2O)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.71(1H，d，J＝10Hz)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，7.28-7.46(5H)，7.51-7.68(4H)，8.18(1H，dd，J＝5.1Hz)(83)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(甲氧乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.60(3H，s)，3.29(3H，s)，3.52(3H，s)，3.64-3.98(2H，overlapped with H2O)，4.03(2H，s)，5.66(1H，d，J＝10Hz)，5.77(1H，d，J＝10Hz)，6.52(1H，d，J＝16Hz)，7.42-7.68(9H)，8.19(1H，t，J＝4Hz)
(84)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔4-(丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.23(3H，t，J＝7.5Hz)，2.42(2H，q，J＝7.5Hz)，2.59(3H，s)，3.28(3H，s)，3.76(1H，d，J＝17.5Hz)，3.88(1H，d，J＝17.5Hz)，5.66(2H，s)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，7.32-7.63(9H，m)，8.01-8.12(1H，m)(85)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(3-甲氧丙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.55-2.70(5H)，3.29(3H，s)，3.92(3H，s)，3.70-4.00(4H，overlapped with H2O)，5.61-5.69(2H)，6.50(1H，d，J＝16Hz)，7.39-7.68(9H)，8.18(1H，br s)(86)8-〔3-〔N-〔4-(乙酰胺基乙酰胺基)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.09(3H，s)，2.59(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6Hz)，4.00(2H，s)，5.68(2H，s-like)，6.47(2H，d，J＝16Hz)，7.35-7.69(9H，m)，8.06-8.15(1H，m)(87)8-〔3-〔N-〔N′-〔3-〔N，N-双(2-甲氧乙基)氨基甲酰基〕苯基〕脲基乙酰基〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-氯-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.54(3H，s)，3.28(3H，s)，3.31-3.79(16Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，6.99(1H，d，J＝7Hz)，7.20-7.48(3H)，7.51-7.67(4H)，8.18(1H，t，J＝4Hz)(88)3-氯-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔N′-〔3-(4-吡啶基氨基甲酰基)苯基〕脲基乙酰基〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ，3∶1 V/V)2.55(3H，s)，3.27(3H，s)，3.70(1H，d，J＝15Hz)，3.79(1H，d，J＝15Hz)，5.65(1H，d，J＝9Hz)，5.75(1H，d，J＝9Hz)，7.39(1H，d，J＝8Hz)，7.51-7.75(6H，m)，7.98(1H，m)，8.15-8.26(1H，m)，8.50(2H，d，J＝8Hz)，8.56(1H，d，J＝8Hz)(89)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔(E)-3-(6-甲基氨基甲酰基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.62(3H，s)，3.05(3H，s)，3.29(3H，s)，3.70-3.85(1H，overlapped with H2O)，3.91(1H，d，J＝18Hz)，5.64(1H，d，J＝10Hz)，5.73(1H，d，J＝10Hz)，6.90(1H，d，J＝16Hz)，7.50-7.67(5H)，8.11-8.27(2H)，8.32(1H，br d，J＝8Hz)，8.82(1H，br s)
(90)8-〔3-〔N-〔(E)-3-(6-乙酰胺基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕-2，6-二氯苄氧〕-3-溴-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.41(3H，s)，2.60(3H，s)，3.28(3H，s)，3.75(1H，d，J＝18Hz)，3.91(1H，d，J＝18Hz)，5.63(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，6.92(1H，d，J＝16Hz)，7.40-7.65(5H)，8.00(1H，d，J＝9Hz)，8.20(1H，t，J＝5Hz)，8.46-8.61(2H)(91)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔4-(2-羟乙氧)桂皮酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.63(3H，s)，3.29(3H，s)，3.80(2H，s)，3.94(2H，t，J＝5Hz)，4.10(2H，t，J＝5Hz)，5.60-5.77(2H，m)，6.43(1H，d，J＝16Hz)，6.90(2H，d，J＝8Hz)，7.40-7.64(7H，m)，8.07-8.17(1H，m)(92)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-(3，4-二甲氧桂皮酰甘氨酰)-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.64(3H，s)，3.30(3H，s)，3.80(2H，s)，3.91(3H，s)，3.94(3H，s)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.75(1H，d，J＝10Hz)，6.44(1H，d，J＝16Hz)，6.87(1H，d，J＝8Hz)，7.03-7.15(2H，m)，7.39-7.65(5H，m)，8.05-8.19(1H，m)
(93)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-〔3，4-(亚甲基二氧)桂皮酰甘氨酰〕氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶盐酸盐。
NMR(CDCl3，δ)2.60(3H，s)，3.80(3H，s)，5.65(1H，d，J＝10Hz)，5.74(1H，d，J＝10Hz)，6.00(2H，s)，6.40(1H，d，J＝16Hz)，6.80(1H，d，J＝8Hz)，6.94-7.04(2H，m)，7.37-7.66(5H，m)，8.09-8.19(1H，m)(94)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-(6-二甲基氨基甲酰基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)2.53(3H，s)，3.02(3H，br s)，3.10(3H，br s)，3.20(3H，s)，3.70(1H，d，J＝17Hz)，3.86(1H，d，J＝17Hz)，5.56(1H，d，J＝10Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，6.85(1H，d，J＝16Hz)，7.38-7.59(5H)，7.71(1H，br d，J＝8Hz)，8.09(1H，t，J＝4Hz)，8.21(1H，br d，J＝8Hz)，8.80(1H，br s)(95)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-(6-乙基氨基甲酰基-3-吡啶基)丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.22(3H，t，J＝7Hz)，2.57(3H，s)，3.46(1H，q，J＝7Hz)，3.73(1H，d，J＝17Hz)，3.89(1H，d，J＝17Hz)，5.58(1H，d，J＝10Hz)，5.68(1H，d，J＝10Hz)，6.81(1H，d，J＝16Hz)，7.38-7.59(5H)，8.00-8.19(2H)，8.26(1H，d，J＝8Hz)，8.75(1H，br s)(96)3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-〔(E)-3-〔6-(3-甲氧丙基氨基甲酰基)-3-丙酰基〕丙烯酰甘氨酰〕-N-甲氨基〕苄氧〕-2-甲基咪唑〔1，2-a〕吡啶二盐酸盐。
NMR(CDCl3-CD3OD，δ)1.85(2H，quint，J＝6Hz)，2.58(3H，s)，3.23(3H，s)，3.41-3.60(4H，m)，3.73(1H，d，J＝17.5Hz)，3.88(1H，d，J＝17.5Hz)，5.57(1H，d，J＝10Hz)，5.67(1H，d，J＝10Hz)，6.78(1H，d，J＝16Hz)，7.37-7.60(5H，m)，7.98-8.11(2H，m)，8.17(1H，d，J＝8Hz)，8.66-8.74(1H，m)
实施例94按实施例2的相似方法制得3-氯-8-〔2，6-二氯苯基)甲氨基-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶。
熔点142.9℃(分解)实施例95通过将3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(丁酰基甘氨酰)氨基〕苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶与硫酸混合，得到3-溴-8-〔2，6-二氯-3-〔N-甲基-N-(丁酰基甘氨酰基)氨基〕苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶的硫酸盐。
熔点154-156℃。
实施例96通过将3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶与马来酸混合，得到3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶的马来酸盐。
熔点193-195℃实施例97
将3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶与甲磺酸混合，得到3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶甲磺酸盐。
熔点165℃(分解)实施例98通过将3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶与草酸混合，得到3-氯-8-〔2，6-二氯-3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苄氧基〕-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶的草酸盐。
熔点180-181℃
权利要求
1.下式化合物和其药用盐
其中，R1为卤素，R2和R3分别为氢，低级烷基，卤代低级烷基或酰基，R4为含适宜取代基的芳基，或由适宜取代基任意取代的杂环基团，Q为O或N-R11，其中R11为氢或酰基和A为低级亚烷基。
2.权利要求1的化合物，其中R4这由选自下面的一个或多个取代基取代的芳基卤素，卤代(低级)烷基，酰基，芳基，由卤素或氰基取代的芳基，羟基取代的芳基(低级)烷基，低级烷氧基，硝基，氨基，由一个或多个低级烷基、酰基、芳基(低级)烷基、杂环(低级)烷基、羧基(低级)烷基、低级烷氨基亚甲基或N-甲基亚吡咯烷基取代氨基，杂环基团和由氧取代的杂环基团或为由选自下面的一个或多个基团取代的杂环基卤素;低级烷基;卤代(低级)烷基;酰基;芳基;由卤素或氰基取代的芳基，羟基取代的(低级)烷基;低级烷氧基;氧代;硝基;氨基;由一个或多个低级烷基、酰基、芳基(低级)烷基、杂环低级烷基、羧基(低级)烷基，低级烷氨基亚甲基或N-甲基亚吡咯烷基取代的氨基，杂环基团和由氧取代的杂环基团。
3.权利要求2的化合物，其中R2为低级烷基，R3为氢和Q为O或NH。
4.权利要求3的化合物，其中R4为由一个或多个下列基团取代的苯基卤素，硝基，氨基，下式基团
其中R5为氢或低级烷基，R10为酰基，A为亚甲基。
5.权利要求4的化合物，其中R4为被一个或两个卤素以及一个下式表示的基团取代的苯基
其中R5为氢或低级烷基，和R10e为氨基酸残基或由下列基团取代的氨基酸残基低级烷基，烷酰基，卤代(低级)烷酰基，芳基(低级)烷酰基，芳基(低级)烷酰基，芳酰基，杂环(低级)烷酰基，低级烯酰基，芳基低级烯酰基，低级烷氧基-芳基(低级)烯酰基，低级亚烷基二氧基-芳基(低级)烯酰基，硝基-芳基(低级)烯酰基，卤代-芳基(低级)烯酰基，羟基(低级)烷氧基-芳基(低级)烯酰基，氨基(低级)烷氧基-芳基(低级)烯酰基，低级烯氨基(低级)烷氧基-芳基(低级)烯酰基，杂环(低级)烷氧基-芳基(低级)烯酰基，由氧任意取代的杂环-芳基(低级)烯酰基，氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷酰氨-基-芳基(低级)烯酰基，N-(低级)烷酰基-N-(低级烷基)氨基-芳基(低级)烯酰基，羟基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氧基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，卤代(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，氨基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氨基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷酰氨基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，羧基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氧羰基(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氧羰基(低级)烯酰菌氨基-芳基(低级)烯酰基，卤代(低级)烷氧羰基氨基-芳基(低级)烯酰基，杂环(低级)烷酰氨基-芳基(低级)烯酰基，芳酰氨基-芳基(低级)烯酰基，杂环基羰基氨基-芳基(低级)烯酰基，低级烷基磺酰氨基-芳基(低级)烯酰基，N-〔低级烷氧基(低级)烷酰基〕-N-(低级烷基)氨基-芳基(低级)烯酰基，N-(低级烷酰基)-N-〔杂环(低级)烷基〕氨基-芳基(低级)烯酰基，脲基-芳基(低级)烯酰基，低级烷基脲基-芳基(低级)烯酰基，杂环脲基-芳基(低级)烯酰基，低级烷酰基-芳基(低级)烯酰基，羧基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氧羰基-芳基(低级)烯酰基，氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，低级烷基氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，羟基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，N-〔羟基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，N-〔低级烷氧(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，杂环基氨基甲酰基-芳基(低级)烯酰基，杂环基羰基-芳基(低级)烯酰基，芳基(低级)烯酰基，杂环低级烯酰基，杂环硫代(低级)烷酰基，氨基杂环(低级)烯酰基，低级烷基-杂环(低级)烯酰基，低级烷酰氨基-杂环(低级)烯酰基，低级烷基脲基-杂环(低级)烯酰基，羧基-杂环(低级)烯酰基，低级烷氧羰基-杂环(低级)烯酰基，低级烷基氨基甲酰基-杂环(低级)烯酰基，低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-杂环低级烯酰基，羟基(低级)烷基氨基甲酰基-杂环(低级)烯酰基，杂环基羰基，环(低级)烷基羰基，低级烷氧羰基，芳氧羰基，芳酰基(低级)烷酰基，芳酰基，硝基-芳氧羰基，氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷氧羰基(低级)烷基氨基甲酰基，低级链烯基氨甲酰基，环(低级)烷基氨基甲酰基，芳基氨基甲酰基，低级烷氧基-芳基氨基甲酰基，卤代(低级)烷基-芳基氨基甲酰基，卤代-芳基氨基甲酰基，低级烷酰基-芳基氨基甲酰基，羟基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基，杂环羰基-芳基氨基甲酰基，羧基-芳基氨基甲酰基，低级烷氧羰基-芳基氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，硝基-芳基氨基甲酰基，氰基-芳基氨基甲酰基，氨基-芳基氨基甲酰基，低级烷氨基-芳基氨基甲酰基，低级烷酰氨基-芳基氨基甲酰基，N-(低级烷酰基)-N-(低级烷基)氨基-芳基氨基甲酰基，低级烷氧基(低级)烷酰基氨基-芳基氨基甲酰基，低级烷氧羰基(低级)烷酰氨基-芳基氨基甲酰基，羧基氨基-芳基氨基甲酰基，低级烷氧羰基氨基-芳基氨基甲酰基，脲基-芳基氨基甲酰基，低级烷基脲基-芳基氨基甲酰基，羟基亚氨基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基，低级烷氧基亚氨基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基，低级烷基亚肼基(低级)烷基-芳基氨基甲酰基，由氧任意取代的杂环-芳基氨基甲酰基，含低级烷基的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，含芳基的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，含杂环基团的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，含低级烷酰基的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，含低级烷氧羰基的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，含低级烷氨基的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，含低级烷基氨基甲酰基的杂环羰基-芳基氨基甲酰基，羟基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，N-〔羰基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨甲酰基，N-〔低级烷氧(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨甲酰基，低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，N-〔低级烷基氨基(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，杂环氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，N-(杂环基)-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，杂环(低级)烷基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，N-〔杂环(低级)烷基〕-N-(低级烷基)氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，N-〔杂环(低级)烷基〕-N-〔低级烷氧基(低级)烷基〕氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，低级烷基氨基芳基氨基甲酰基-芳基氨基甲酰基，芳基硫代氨基甲酰基，芳基(低级)烷基氨基甲酰基，芳酰基氨基甲酰基，杂环基氨基甲酰基，杂环(低级)烷基氨基甲酰基，芳氨基氨基甲酰基，芳基(低级)链烯基磺酰基，低级烷基磺酰基，邻苯二甲酰基，氨基酸残基，低级烷基取代的氨基酸残基，杂环基取代的氨基酸残基，杂环(低级)烷基取代的氨基酸残基，环烷基取代的氨基酸残基，芳基取代的氨基酸残基，烷酰基取代的氨基酸残基，低级烷氧羰基取代的氨基酸残基，芳基(低级)烷基取代的氨基酸残基和邻苯二甲酰基取代的氨基酸残基。
6.权利要求3的化合物，其中R4为被一个或多个下列基团取代的杂环卤素，低级烷基，氧代，酰基，氨基和下式基团
其中R5为氢或低级烷基，R10为酰基。
7.制备下式化合物或其盐的方法
其中R1为卤素，R2和R3分别为氢，低级烷基，卤代(低级)烷基或酰基，R4为含适宜取代基的芳基，或由适宜取代基任意取代的杂环，Q为O或N-R11，其中R11为氢或酰基，和A为低级亚烷基，该方法包括a)将下式化合物或其盐卤化，其中，R2，R3，R4，和A的定义同上
得到下式化合物或其盐
其中，R1，R2，R3，R4，Q和A分别如上定义，或b)将下式化合物或其盐，其中R1，R2，R3和Q分别如上定义
与下式化合物或其盐反应，X′-A-R4其中X为离去基团，R4和A分别如上定义，得到下式化合物或其盐，其中R1，R2，R3，R4
Q和A分别如上定义，或c)酰化下式化合物或其盐，
其中R5为氢或低级烷基，R6，R7，R8和R9分别为氢或卤素，R1，R2，R3，Q和A分别如上定义，结果得到下式化合物或其盐，
其中，R10为酰基，R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，Q和A分别如上所定义，或d)酰化下式化合物或其盐，
其中R10a为含氨基的酰基，R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，Q和A分别如上所定义，结果得到下式化合物或其盐，
其中，R10b为含酰氨基的酰基，R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，Q和A分别如上所定义，或e)烷基化下式化合物或其盐，
其中，R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，R10a，Q和A分别如上定义，结果得到下式化合物或其盐，
其中，R10为含烷氨基的酰基或含芳基(低级)烷氨基的酰基，R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，Q和A如上所定义，或f)将下式化合物或其羧基上反应活性衍生物或其盐，
其中，(AA)为氨基酸残基，Y为NH或低级亚烷基，Z为CH或N，R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，Q和A如上所定义，与下式化合物或其氨基上反应活性衍生物或其盐反应，
其中，R12为氢，低级烷基，低级烷氧基(低级)烷基，低级烷氨基(低级)烷基，杂环(低级)烷基，杂环基，保护或未保护的羟基(低级)烷基或由低级烷氨基任意取代的芳基，和R13为氢，低级烷基，低级烷氧基(低级)烷基，护或未保护的羟基(低级)烷基，或R12和R13与所连的氮原子一起形成由适宜取代基任意取代的杂环，结果得到下式化合物或其盐，
其中R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，R9，R12，R13，A，(AA)，Q，Y和Z分别如上所定义。
8.一种药物组合物，其包括将作为活性成份的权利要求1化合物与药用基本无毒的载体或赋形剂混合。
9.权利要求1的化合物用作药物。
10.预防和/或治疗缓激肽疾病或与其相关的类似疾病的方法，其包括将权利要求1化合物给药于人类或动物。
11.权利要求1的化合物用于制备药物，该药物用于预防和/或治疗缓激肽疾病或与其相关的类似的疾病。
全文摘要
本发明涉及新的杂环化合物及其药用盐。更具体讲，本发明涉及具有缓激肽拮抗活性的新杂环化合物及其药用盐，制备它们的方法，含有它们的药物组合物及用它们治疗和/或预防人类或动物的缓激肽疾病或与之相关的类似的疾病。
文档编号A61P43/00GK1089947SQ9311968
公开日1994年7月27日 申请日期1993年11月1日 优先权日1992年11月2日
发明者奥照夫, 茅切浩, 佐藤茂树, 阿部义人, 泽田由纪, 田中洋和 申请人:藤沢药品工业株式会社