专利名称：一种夫西地酸钠脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种脂质体注射剂及其制法，具体涉及ー种夫西地酸钠脂质体注射剂及其制法，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
夫西地酸钠，其化学名称为16 a-こ酰氧基-3 @，11 ニ羟基-43，8 3，14a-三甲基-18-去甲-5 3，10a-胆甾-(17Z)-17 (20)，24-ニ烯-21-酸钠，分子式C31H47NaO6，分子量538. 70，其结构式如下
权利要求
1.一种夫西地酸钠脂质体注射剂，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成夫西地酸铺I份大豆卵磷脂n)-丨8份 腿圏醇績_黢醱2-6 # 聚维酮1-6份泊洛沙姆1881-4份甘露醇2-5 # 条件是胆固醇琥珀酸酯与大豆卵磷脂之间的重量比为1:5-1:3，优选1:4。
2.根据权利要求1所述的夫西地酸钠脂质体注射剂，处方优选为以下重量配比的药物和赋形剂成分制成夫西地酸铺I優大豆卵磷騰12-16份 胆圃醇琥珀酸酯3^4份 聚维酮24份泊洛沙姆1882份甘露醇3~4 IK
3.根据权利要求1-2中任一项所述的夫西地酸钠脂质体注射剂，其特征在于条件是聚维酮与大豆卵磷脂之间的重量比为1:6-1:4。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的夫西地酸钠脂质体注射剂，其注射剂规格为.0.125g、0. 25g 和 0. 5g。
5.一种制备夫西地酸钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤 (1)将夫西地酸钠溶于磷酸盐缓冲溶液中，加入聚维酮，搅拌均匀得水相； (2)将大豆卵磷脂、胆固醇琥珀酸酯和泊洛沙姆188溶于有机溶剂中，搅拌使其溶解；将上述溶液置于茄形瓶中，45°C水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜； (3)在氮气保护下，向瓶中加入步骤I的水相；搅拌，使磷脂膜洗脱并充分溶胀水合，然后在300bar到600bar做梯度均质4 6遍,0. 22 y m微孔滤膜过滤,制得夫西地酸钠脂质体； (4)在氮气保护下，将步骤(3)制得的夫西地酸钠脂质体，用pH调节剂调节pH值至.5.0 6. 0，在60°C水浴10 15分钟，然后将温度降至20 30°C在不断搅拌下加入甘露醇；经0. 22 y m微孔滤膜过滤，分装，直接冷冻干燥，得到夫西地酸钠注射剂冻干粉针剂。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于步骤(I)所述的磷酸盐缓冲溶液是选自pH为7. O 9. 8的磷酸盐缓冲溶液，优选为pH为7. 8的磷酸盐缓冲溶液。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于步骤(2)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、正己烷中的一种或几种，优选体积比为3 1的叔丁醇和异丙醇的混合有机溶剂。
8.根据权利要求5所述的方法，步骤(3)中所述pH调节剂为盐酸、碳酸、乙酸、磷酸和硫酸中的一种，优选为盐酸。
9.根据权利要求5所述的夫西地酸钠脂质体注射剂的制法，其特征在于步骤(4)中所述的冻干的过程为在-50 -60°C预冻2 4小时，接着在_40°C _50°C冷冻6 8小时，再经12 24小时升华至20°C 25°C，最后在30°C 35°C干燥6 12小时。
10.根据权利要求1-4任一项所述的夫西地酸钠脂质体注射剂在制备抗革兰氏阳性细菌药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种夫西地酸钠脂质体注射剂及其制法，该脂质体注射剂由夫西地酸钠、大豆卵磷脂、胆固醇琥珀酸酯、泊洛沙姆188、聚维酮和甘露醇制成。本发明的脂质体注射剂具有脂质体粒径小且分布均匀、良好的制剂稳定性，良好的包封率和较低的渗漏率；减少了杂质和毒副作用，提高了产品的质量和疗效。
文档编号A61K47/34GK103040747SQ20121055129
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月18日 优先权日2012年12月18日
发明者王平 申请人:海南百思特医药科技有限公司