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11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮及其合成方法
专利名称:11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮及其合成方法
技术领域:
本发明涉及一种是呋喃并[3,4-力]色烯衍生物,具体地说,涉及化合物 11-(2,4-二氯苯基)12//-苯并[/]呋喃并[3,4-力]色烯-10(11//)-酮。
背景技术:
恶性肿瘤严重威胁着人类的健康,攻克和治愈恶性肿瘤已成为当今世界各国药物研究的热点之一,寻找高效、低毒和特异性强的抗肿瘤药物依然是抗肿瘤药物研究的主要方向,据文献报道,呋喃并色烯化合物具有抗肿瘤,抗炎,抗菌等多种生物活性。另外有研究表明,呋喃并[3,2-g]色烯类化合物对人骨肉瘤细胞有较强的抑制作用。含氯有机化合物由于其独特的物理,化学性能及生物活性,许多药物中都采用了含氯的化合物,如抗生素氯霉素,抗精神病药盐酸氯丙嗪,消炎镇痛药物双氯酚酸等。本发明的创新之处在于合成了一种含有氯取代的呋喃并[3,4-力]色烯类化合物, 该化合物目前尚未有报道。经初步药理活性测定,该化合物有较强的抗癌活性。
发明内容
本发明的目的是提供一种新化合物11-(2,4_ 二氯苯基)12//_苯并[/]呋喃并 [3,4-力]色烯-10 (ILT)-酮。本发明的另一目的是提供该化合物的合成方法。本发明化合物11_(2,4-二氯苯基)12//苯并[/]呋喃并[3,4_力]色烯-10 (ILT)-酮 (11-(2,4-dichlorophenyl) -8^-benzo [/] furo [3, 4~b] chromen-10 {llB -one),其结构式
如下
权利要求
1.11-(2,4-二氯苯基)12!1-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯_10 (IlH)-酮,其结构式如图
2.如权利要求1所述的11-(2,4_二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4_b]色烯-10 (IlH)-酮的制备方法,其特征在于,其采用先将2-萘酚,2,4- 二氯苯甲醛,季酮酸和催化剂用量的对甲苯磺酸混合均勻,加热搅拌,在110-130 !下,反应3-5小时。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,2-萘酚,2,4-二氯苯甲醛,季酮酸的摩尔比为 1 1-1. 2 :1ο
4.如权利要求2或3所述的方法,其特征在于,反应后,反应混合物用二氯甲烷溶解, 水洗涤两次,蒸除溶剂,用95%乙醇重结晶,得到11-(2,4-二氯苯基)12Η-苯并[f]呋喃并 [3, 4-b]色烯-IO(IlH)-酮。
5.权利要求1所述的化合物在制备抗癌药物中的应用。
全文摘要
本发明提供了一种11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮及其合成方法。该方法采用将2-萘酚,2,4-二氯苯甲醛,季酮酸和催化剂用量的对甲苯磺酸混合均匀,加热搅拌,温度控制在110-130℃,反应3-5小时。本发明的11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮中引入氯原子,使其具有更强的活性,更利吸收。本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。
文档编号A61K31/365GK102382120SQ20111027907
公开日2012年3月21日 申请日期2011年9月20日 优先权日2011年9月20日
发明者吕洁丽, 张慧, 张来宾, 李卫林, 武利强 申请人:新乡医学院
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