专利名称：一种用于治疗缺血性中风的中药组合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种治疗缺血性中风的中药组合物及其制备方法和用途。属于中药领域。
背景技术：
缺血性脑中风是脑血管疾病的主要类型，约85%的脑中风是缺血性的，引起缺血性脑中风的原因主要是脑血管阻塞及脑部血液循环障碍，即脑血管和血液共同作用的结果。缺血性脑中风存活的患者面临的最大的问题是再发作(五年内的平均复发率高达40%以上)和其他缺血性事件的发生。缺血性脑中风是ー种危害人民健康，威胁生命，影响劳动力的常见病和多发病，具有发病率高、致残率高、复发率高、死亡率高及并发症多的特点。西医在缺血性中风疾病的治疗药物主要有降纤溶栓药、钙离子拮抗剂、抗血小板聚集药等。但是传统的抗凝血疗法由于并发症多，临床现今很少应用；溶栓药物如链激酶、尿激酶、重组织型纤溶酶原激活物(rt-PA)和酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物(APSAC)等，其治疗效果主要取决于治疗的时间窗，主要应用于6h以内的超早期治疗，且其易导致出血并发症，特别是并发颅内出血；钙离子拮抗剂如尼莫地平、西比林和脑益嗪等应用范围较窄，且有不良反应如心律失常、尿潴留等发生；抗血小板聚集药物如阿司匹林可減少微栓子的发生，对预防复发有一定的疗效，但仅无胃溃疡及出血性疾病患者适用，新型药物噻氯吡啶也可引起消化道出血等副反应。中药制剂的应用中降纤、溶栓类药物以蛇类、水蛭和地龙研究得较多，但蛇毒、水蛭素、地龙蚓激酶等提取率均极低，且有极大副反应；扩张血管类药物如银杏叶提取物、葛根素、天麻、当归、川芎嗪、黄芪、丹參、刺五加等虽然有一定的效果，但疗效难以让人满意。本专利技术以水蛭、黄芪、益母草三味中药组方，为临床常用经验方，现代研究表明，组方的三味中药药效物质明确，结合现代中药理念，本专利采用现代的提取精制手段，提取出各有效组分，更以先进的仿生酶解方法将水蛭中得蛋白酶解为小分子肽，能最大程度的利用药材，增强其药效，提高生物利用度；改善了传统中成药“粗、大、黒”的缺点，处方成分明确，得膏率大大降低，能进ー步提高疗效。因此，本专利充分发挥中医药优势，研制安全有效的创新中药以治疗缺血性脑血管疾病，对缺血性脑血管疾病患者有非常重要的现实意义，而且从中医中药中寻求治疗缺血性中风的安全有效的药物和制剂是ー种趋势，也符合临床诊治的需要。

发明内容
本发明的第一目的在于提供ー种更有效的，副作用小的，价格低廉的，无污染的，具有协同作用的治疗缺血性中风的中药组合物；本发明的第二目的是提供该药物制剂的制备方法及其治疗缺血性中风的应用。本发明目的第一目的是这样实现的
发明人提供ー种中药组合物，该药物组合物原料药的用量是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各原料药用量在下述范围都有较好的疗效水蛭100 300份黄芪400 600份益母草100 300份。经过优选，其最佳配方是由下述重量份的中药原料药制成的药剂水蛭200份黄芪500份益母草200份。本发明药物可将这些原料药研成粉末混合均匀冲服或泡服，但为了使该药物各原料药更好的发挥药效，优选对这 些原料药进行酶解或醇提，然后浓縮，干燥，采用中药制剂常规方法制备成片剂、胶囊剂或滴丸剤，但是这不能限制本发明的保护范围。本发明的第二目的是提供上述治疗缺血性中风的中药组合物的制备方法。本领域技术人员可以方便地将本发明配合适当的辅料，制备成各种常规制剂。本发明根据各药材的有效成分的性质，为便于患者服用，減少服用剂量，通过对原料药材采用现代的提取方法提取有效成分，能更好的发挥药效，提高原料药材的生物利用率，更容易被人体吸收。本发明的制备エ艺按下述步骤进行a、取水蛭，粉碎，加水煮沸，待冷至约35 45°C，调节ρΗ1· O 3. 0，加入O. 5 2%胃蛋白酶，保温I 3小时，调节pH7. O 9. 0，加入O. 5 2%胰蛋白酶，保温3 5小吋，煮沸，滤过，滤液浓缩成浸膏，干燥；b、取黄芪、益母草，加水煎煮2 4次，每次I 3小时，滤过，滤液浓缩，加こ醇使含醇量达50 70%，静置，滤过，滤液回收こ醇并浓缩成浸膏，干燥；C、干浸膏粉碎，加入适量辅料，制成相应的制剂。进ー步优选制备エ艺为a、取水蛭，粉碎，加水煮沸，待冷至约40°C，调节pHl. 5 2. 0，加入I %胃蛋白酶，保温2小时，调节pH7. 5 8. 0，加入I %胰蛋白酶，保温4小时，加热煮沸，滤过，滤液浓缩
成浸骨，干燥；b、取黄芪、益母草，加水煎煮3次，每次I小时，滤过，滤液浓缩，加こ醇使含醇量达60%,静置，滤过，滤液回收こ醇并浓缩成浸膏，干燥；C、干浸膏粉碎，加入适量辅料，制成相应的制剂。以上各组成中，重量是以生药计算的，在本发明中，若重量以克为単位，该组成可制成药物制剂1000剂，所述1000剂指，制成的成品药物制剂1000剂，如制成胶囊制剂1000粒、片剂1000片。以上组成是按照重量份作为配比的，在生产时可按照相应的比例増大或減少，如大規模生产可以以公斤或以吨为単位，小規模生产也可以以克为单位，重量可以增大或减少,但各组成之间的生药材重量配比比例不变。以上各组成中的单味中药，可以单独或同时被适当的具有相同药性、功效的中药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。本发明是在中医经验方的基础上，经过大量的试验所得到的制剂。本发明的优点是组方合理，药物毒副作用低，克服了以往西药的毒副作用大的缺点及中药治疗缺血性中风疗效低或常用虫类药、动物药、毒性较强的植物药的缺点。本发明中药组合物可以在制备用于治疗缺血性中风的药物中应用。有益效果
为进ー步验证本发明中药组合物对缺血性中风的治疗作用，发明人将本品制备成胶囊剂(蛭血通胶囊)并进行了动物药效学实验一、对小鼠全脑缺血的影响I.动物种属、来源ICR小鼠，SPF级，雌雄各半，体重18_22g，购自上海西普尔-必凯实验动物有限公司，许可证号:SCXK(沪)2008-0016 ；2.主要仪器及器械
BS210S精密电子天平(O. Img IOg),德国赛多利斯(sartorius)；FEJ-200电子天平(O. I 200g)，福州富日衡之宝电子有限公司；CELLtac α型血球分析仪，日本NIHON KOHDEN公司；Safire2多功能酶标仪,瑞士 TECAN公司；ALC-V8动物呼吸器，上海奥尔科特医疗仪器公司；Τ25组织分散器，德国IKA公司；SYC智能超级恒温水浴，巩义市英峪予华仪器厂；DHG-9053A型电热恒温干燥箱，上海医用恒温设备厂。3.剂量设置与分组ICR小鼠60只，雌雄各半，体重18_22g，随机分为6组，每组10只，分别为(I)对照组(无菌蒸馏水)，(2)阳性药血塞通胶囊O. 05g/kg, (3)阳性药活血通脉胶囊O. 5g/kg，
(4)蛭血通胶囊高剂量O. 6g/kg，(5)蛭血通胶囊中剂量O. 3g/kg，(6)蛭血通胶囊低剂量
O.15g/kg。4.试验方法小鼠按上述方案分组连续预防给药7天，最后I次给药30min后，清醒状态下耳后断头，5min取脑，用冰冷的生理盐水制备10%的脑匀浆。按试剂盒说明书测定脑组织中丙ニ醛(MDA)和乳酸脱氢酶(LDH)水平。5.结果蛭血通胶囊3个剂量组均可显著降低小鼠全脑缺血后脑组织中LDH水平(P
<0.01，P < 0.05)，同时高、中剂量组也能明显降低脑组织中MDA水平(P < 0.01，P
<O. 05) ο (表· I)表.I蛭血通胶囊对小鼠全脑缺血后脑组织中LDH和MDA水平的影响(N = 10，f 士s)
权利要求
1.ー种中药组合物，其特征在于它是由下述重量配比的中药原料药制成的 水蛭100 300份黄芪400 600份益母草100 300份。
2.根据权利要求I所述的中药组合物，其特征在于它是由下述重量配比的中药原料药制成的 水蛭200份黄芪500份益母草200份。
3.根据权利要求I或2所述的中药组合物，其特征在于制备成胶囊剂、片剂、滴丸剤。
4.根据权利要求I或2所述的中药组合物，其特征在于其制备方法包含如下步骤 a、取水蛭，粉碎，加水煮沸，待冷至约35で 45で，调节？!11.0 3.0，加入0.5% 2%胃蛋白酶，保温！ 3小时，调节pH7.0 9.0，加入0.5% 2%胰蛋白酶，保温3 5小时，煮沸，滤过，滤液浓缩成浸膏，干燥； b、取黄芪、益母草,加水煎煮2 4次，每次I 2小时，滤过，滤液浓缩，加こ醇使含醇量达50% 70%，静置，滤过，滤液回收こ醇并浓缩成浸膏，干燥； C、干浸膏粉碎,加入适量辅料,制成相应的制剂。
5.根据权利要求4所述的中药组合物的制备方法，其特征在于包含如下步骤 a、取水蛭，粉碎，加水煮沸，待冷至约40°C，调节pHl.5 2. 0，加入I %胃蛋白酶，保温2小吋，调节pH7. 5 8. 0，加入I %胰蛋白酶，保温4小吋，加热煮沸，滤过，滤液浓缩成浸骨，干燥； b、取黄芪、益母草,加水煎煮3次，每次I小时，滤过,滤液浓缩,加こ醇使含醇量达60%,静置，滤过，滤液回收こ醇并浓缩成浸膏，干燥； C、干浸膏粉碎,加入适量辅料,制成相应的制剂。
6.权利要求I或2中任一所述的中药组合物在制备用于抗凝、溶栓药物中的应用。
7.权利要求I或2中任一所述的中药组合物在制备用于治疗缺血性中风药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种用于治疗缺血性中风的中药组合物，其特征是以水蛭、黄芪、益母草依一定比例配比，经提取，浓缩，干燥，加制剂辅料按常规方法制成相应的制剂。本发明药物治疗缺血性中风具有良好效果，高效，无毒，使用方便。
文档编号A61P9/10GK102688287SQ20121017158
公开日2012年9月26日 申请日期2012年5月30日 优先权日2012年5月30日
发明者刘国飞, 孙志强, 曹广尚 申请人:刘国飞, 柴永海