专利名称：一种具有抗癌活性的黄酮磺酰胺衍生物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物化合物，尤其涉及一种具有抗癌作用的黄酮磺酰胺衍生物及其制备方法和应用。
背景技术：
黄酮在自然界中分布广泛，数量种类繁多，而且具有广泛的药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、解毒保肝等。与此同时磺酰胺类化合物也具有广泛药理活性，例如利尿、抗甲状腺、抗糖尿病、抗低血糖、治疗白内障等。近年来，大量具有抗肿瘤活性的磺酰胺类化合物被报道[I]，其中一些化合物已进入临床试验阶段。基于上述研究发现，设想黄酮化合物引入磺酰胺类基团进行拼接，活性可能会得到较大提高，但目前黄酮磺酰胺类化合物合成的文献很少，已报道化合物的抗肿瘤活性比较低，且其抗肿瘤活性没有明显的肿瘤特异性。本发明提供一类新型的具有抗肿瘤活性的黄酮磺酰胺类衍生物，该衍生物对肝癌细胞具有明显的抑制和杀伤作用。

发明内容
本发明提供一种抗癌活性更高的黄酮磺酰胺类衍生物及其制备方法。本发明的一种黄酮磺酰胺衍生物，该衍生物是结构式如通式I所示的化合物或通式I所示的化合物在药学上可接受的钠盐、钾盐、硫酸盐、盐酸盐、齒素化合物或酯类化合物:·
权利要求
1.一种黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，该衍生物是结构式如通式I所示的化合物或通式I所示的化合物在药学上可接受的钠盐、钾盐、硫酸盐、盐酸盐、齒素化合物或酯类化合物:
2.根据权利要求1所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R1选自磺酸基、吗啉磺酰基、哌啶磺酰基、哌嗪磺酰基、N-甲基哌嗪磺酰基、N-苄基哌嗪磺酰基、2-氨基-1，3，4-噻二唑磺酰基、2-氨基嘧啶磺酰基、2-氨基噻唑磺酰基、3-乙炔苯胺磺酰基、2-氨基苯并噻唑磺酰基、苯甲胺磺酰基、对甲苯胺磺酰基、芴-2-胺磺酰基和对羟基苯乙胺磺酰基。
3.根据权利要求1-2中任一项权利要求所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R2为H或R1、所述的R4和R5均为H。
4.根据权利要求3所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R2和R3均为H。
5.根据权利要求3所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R3为0CH3。
6.根据权利要求1-2中任一项权利要求所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R2和R3均为OCH3。
7.根据权利要求6所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R5为0CH3。
8.根据权利要求6所述的黄酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R5为H。
9.权利要求1所述的黄酮磺酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为肝癌。
全文摘要
本发明公开了一种具有抗癌活性的黄酮磺酰胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是结构式如通式Ⅰ所示的化合物或通式Ⅰ所示的化合物在药学上可接受的钠盐、钾盐、硫酸盐、盐酸盐、卤素化合物或酯类化合物。该衍生物制备方法简单易行，成本低。本发明的衍生物具有很好的抗肿瘤活性，对HepG2人肝癌细胞株有显著的抑制作用，在制备抗肿瘤药物领域，具有很好的实用价值和应用前景。
文档编号A61P1/16GK103214444SQ20131014899
公开日2013年7月24日 申请日期2013年4月25日 优先权日2013年4月25日
发明者李悦青, 赵伟杰, 宋其玲, 张祥芳, 李贞 申请人:大连理工大学