专利名称：盐酸特比萘芬固体分散体及其片剂的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及ー种盐酸特比萘芬固体分散体及其片齐IJ。
背景技术：
根据社会流行病学调查研究表明，真菌感染是ー个发病率较高的疾病，而且具有再感染率高的特点。在我国，真菌感染的发病率已达78%，从而推动了抗真菌药物市场的迅猛增长。据中国医药エ业信息中心数据库数据显示，在2006 2010年间，国内22城市样本医院抗真菌药品市场年增长率均在20%以上，且逐年攀升；2010年，国内22城市样本 医院抗真菌感染药品总体市场份额已达到了 12. 85亿元，同比2009年的9. 64亿元增长了33. 3%，预计目前国内抗真菌感染药品总体市场规模已达到50多亿元，其中深部真菌感染药物一直占有60%以上的市场。盐酸特比萘芬(Terbinafine Hydrochloride)为丙烯胺类广谱抗真菌药，能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成，选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性，使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。其适应症包括(I)由毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。(2)各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。(3)由发霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)。盐酸特比萘芬的化学名为(E)-N_(6，6-ニ甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺 盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，微有特臭，在こ醇中易溶，在水中微溶，在こ醚中几乎不溶。其化学结构式为
权利要求
1.ー种盐酸特比萘芬固体分散体，其特征在于由盐酸特比萘芬与载体材料组成，其中，盐酸特比萘芬与载体材料的重量比为1:2 1:15。
2.根据权利要求I所述的盐酸特比萘芬固体分散体，其特征在于盐酸特比萘芬与载体材料的重量比为1:5 1:10。
3.根据权利要求I或2所述的盐酸特比萘芬固体分散体，其特征在于所述的载体材料选自聚氧こ烯(40)硬脂酸酯或泊洛沙姆中的ー种。
4.采用上述任ー权利要求所述的盐酸特比萘芬固体分散体制成的片剂，其特征在于按重量份数计包含有下列物质 盐酸特比萘芬固体分散体241 360 微晶纤维素82 93 羧甲基淀粉钠8 12 胶态ニ氧化硅2 3 硬脂酸镁4 4. 5。
全文摘要
本发明涉及一种盐酸特比萘芬固体分散体，由盐酸特比萘芬与载体材料组成，其中，盐酸特比萘芬与载体材料的重量比为1:2～1:15。本发明还涉及采用该盐酸特比萘芬固体分散体制成的片剂。与现有技术相比，本发明涉及的盐酸特比萘芬片剂具有如下优点(1)提高了盐酸特比萘芬制剂的体外溶出度；(2)改善了盐酸特比萘芬口服吸收差、生物利用度低的不足；(3)掩盖盐酸特比萘芬的不良气味和刺激性；(4)降低每单位制剂中活性成分用量的同时保持大剂量的药效，减少了药物副作用；(5)制备工艺简单，适合产业化生产。
文档编号A61K9/20GK102641252SQ20121013919
公开日2012年8月22日 申请日期2012年5月8日 优先权日2012年5月8日
发明者郭昭 申请人:南京臣功制药股份有限公司