专利名称：一种蓍草倍半萜内酯化合物及其提取方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物及其制备方法和其医药用途，具体地说是一种倍半萜内酯化合物及其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
蓍草为菊科植物蓍草L的地上部分，也叫一支蒿、蜈蚣草、飞天蜈虫公。蓍草中常见的化学成分包括琥拍酸(succinic acid),延胡索酸(fumaric acid),α -呋喃甲酸(a-furoic acid),乌头酸(aconitic acid),可用于消肿、止血、止痛。随着科学技术的进步，研究、筛选、提取蓍草中更多的药理活性成分具有重要的现实意义。中国专利申请CN101037428A公开了一种蓍草倍半萜内酯化合物以及该化合物的提纯方法和抗肿瘤细胞增殖活性，该申请所述化合物结构如下
权利要求
1.一种蓍草倍半萜内酯化合物，其特征在于其具有如下结构
2.权利要求I所述蓍草倍半萜内酯化合物的提取方法，其特征在于包括以下步骤 a、取菊科植物蓍草的花，用甲醇在2(T25°C条件下浸泡8-24小时，过滤，减压蒸馏除去滤液中的甲醇，得到的提取物溶于饱和氯化钠水溶液中，用水饱和正己烷萃取广3次，水层合并后，用水饱和乙酸乙酯萃取广3次，乙酸乙酯层合并后用无水硫酸钠脱水，减压蒸馏回收乙酸乙酯，得到萃取物； b、将步骤a所述萃取物用硅胶干柱层析技术进行分离，用体积比为95:5的乙酸乙酯、甲醇的混合液进行洗脱，再将硅胶柱分成15段，把第7 11段合并，得到富含倍半萜的流分； C、将步骤b所述流分用体积比为5: f 1:3的环己烷、乙酸乙酯的混合液进行梯度洗脱，得到10份梯度洗脱物，将第5份梯度洗脱物用制备型TLC处理，以体积比为4:1的二氯甲烷、乙腈的混合液为展开剂进行展开，展开后刮取在紫外灯下有吸收色带的部分，用丙酮进行洗脱，回收丙酮，得到粗提物； d、将步骤c所述粗提物用高效液相色谱进一步纯化，采用体积分数为25 100%的乙腈水溶液进行梯度洗脱，收集洗脱峰，减压浓缩后得到所述倍半萜内酯类化合物。
3.根据权利要求2所述蓍草倍半萜内酯化合物的提取方法，其特征在于步骤d中所述高效液相色谱，其所采用的检测波长为220 nm，所述梯度洗脱，其条件为乙腈的体积分数在50分钟内从25%递增到100%，流速为18 mL/min,收集保留时间为27. 37 min的洗脱峰，得到R基为-H的倍半萜内酯类化合物Achillinin B。
4.根据权利要求3所述蓍草倍半萜内酯化合物的提取方法，其特征在于步骤d中，收集保留时间为29. 99 min的洗脱峰，得到R基为-CH3的倍半萜内酯类化合物Achillinin C。
5.根据权利要求2 4中任意一项所述蓍草倍半萜内酯化合物的提取方法，其特征在于所述蓍草为欧蓍草。
6.权利要求I所述蓍草倍半萜内酯化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述蓍草倍半萜内酯化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于所述肿瘤是宫颈癌、肺癌、肝癌、脑胶质瘤或黑色素瘤。
全文摘要
本发明公开了一种蓍草倍半萜内酯化合物及其提取方法和应用，该化合物根据取代基不同，分别为AchillininB或AchillininC。上述化合物由蓍草的花依次通过浸提、萃取、硅胶干柱层析、薄层层析、高效液相色谱分离得到。通过人肿瘤细胞株体外试验表明，本发明所述蓍草来源的倍半萜内酯类化合物具有抗肿瘤活性，其中，对于宫颈癌、肺癌、肝癌、脑胶质瘤或黑色素瘤的活性强，可用于制备抗肿瘤药物。
文档编号A61P35/00GK102850372SQ20121038897
公开日2013年1月2日 申请日期2012年10月15日 优先权日2012年10月15日
发明者史清文, 张嫚丽, 董玫, 李勇 申请人:河北医科大学