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一种小分子c-Met蛋白激酶抑制剂的制作方法

发布时间:2025-04-24

专利名称:一种小分子c-Met蛋白激酶抑制剂的制作方法
技术领域
本发明涉及ー种小分子C-Met蛋白激酶抑制剂、其制备方法及其在用作制备治疗肿瘤、风湿性关节炎和其他疾病的药物上的用途。
背景技术
受体酪氨酸激酶C-Met在原发性肿瘤的形成及继发转移中起着至关重要的作用。在人类的许多肿瘤中,都发现了 C-Met的过度激活。不同于其他激酶,C-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白,以C-Met为靶标可相对较容易地实现对许多通路的同时干扰。因而,C-Met是抗肿瘤转移治疗的ー个好的分子靶点。如果能够发现ー个抑制C-Met的过度激活的化合物,那么这个化合物就有可能开发成一个有潜カ的抗癌药。美国Pfizer等公司开展了 c_Met蛋白激酶抑制剂治疗实体瘤的临床试验研究,PF903现在在临床二期阶段。据报道,该c-Met蛋白激酶抑制剂对实体瘤有明显的治疗效果。我国卫生部统计资料表明目前我国毎年新生肿瘤患者总数约212. 7万人左右,其中,毎年有106万左右的恶性肿瘤新生患者;同时,全国约有268. 5万左右的肿瘤现有患者,其中,恶性肿瘤现有患者约148.5万左右。综上所属,如果能够研制出ー种质量稳定,具有良好的药动力学性质和能够有效的抑制c-Met蛋白激酶的小分子化合物将会对人类的健康保健做出重大贡献。

发明内容
本发明采用的技术方案为ー种化合物,所述的化合物具有如下结构
权利要求
1.ー种化合物,为具有如下结构的化合物或其药学上可接受的盐
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R是甲基。
3 根据权利要求1所述的化合物,其中R是こ基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R是异丙基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R是甲基环丙基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其结构如下
7.根据权利要求1所述的化合物,其结构如下
8.权利要求1所述的化合物的合成方法为
9.据权利要求1所述的化合物,所述的药学上可以接受的化合物的盐为盐酸盐、硫酸盐、醋酸盐或磷酸盐。
10.权利要求1所述的化合物在用作制备治疗肿瘤药物上的用途。
11.权利要求1所述的化合物在用作制备治疗慢性支气管炎、哮喘、风湿性关节炎、老年痴呆症、帕金森式症、由败血病引起的休克、糖尿病、由于人体接受放射性治疗而引起的后遗 症、爱滋病、干性老年黄斑变性症、老化症和心カ衰竭疾病药物上的用途。
全文摘要
本发明公开了一种小分子c-Met蛋白激酶抑制剂、其制备方法及其在用作制备治疗肿瘤、风湿性关节炎和其他疾病的药物上的用途。
文档编号A61P25/16GK103030654SQ20111029984
公开日2013年4月10日 申请日期2011年10月9日 优先权日2011年10月9日
发明者巩宪昌 申请人:济南赛文医药技术有限公司

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