专利名称：一种栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药提取药物，即栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物及制备方法。
背景技术：
在已有技术中，高脂血症，又称高血脂症、高脂蛋白血症。是血浆脂质浓度超过正常高限时的病症。血脂浓度受多种因素影响，胆固醇及甘油三酯可随年龄增长而增长；多进食荤食又比长期食素食者为高；多食动物油或富含胆固醇食物者血中胆固醇常增高；多食糖类者甘油三酯又常高；所以，不少高血脂症是由饮食不当所造成的。然而，高血脂症又常见于多种疾病中如未控制的糖尿病、甲状腺机能减退、动脉粥样硬化、冠心病、中风、肾病综合症及某些遗传性脂质代谢紊乱疾病等等。关于降血脂药物，临床和专利比较多，情况各异，如中国发明专利申请93100605.8于1994年7月6日公开了一种名称为“降脂茶”保健药物，其中含有栀子成分，其缺点是栀子直接用药，疗效差。

发明内容
本发明的目的是针对上述不足而提供一种充分利用栀子精提物的有效成分为药用，疗效显著的栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物及制备方法。
本发明的技术解决方案是栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物它由下列重量的原料物质制成栀子提取物40-60g、淀粉173-259g、微晶纤维素24-36g、5％淀粉浆适量、硬脂酸镁适量。所述的栀子提取物为西红花总甙。优选制成片剂。各药用成份还可与药用载体或添加剂混合制成胶囊、颗粒剂、丸剂、冲剂、口服液等制药上常用制剂。
从栀子中提取所得的有效成分为西红花总甙，且其含量高达50％以上。经研究，其理化性质、光谱色谱结构及生物活性等方面与从有活血祛瘀作用的西红花中提取所得的西红花总甙是相一致的。实验研究表明，栀子提取物不仅能降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，而且能升高高密度脂蛋白。此外，尚有抑制血小板聚集作用，有抑制动静脉旁路血栓形成和家兔体外血栓形成的作用。能显著降低血浆和全血比粘度、红细胞压积，加快红细胞沉降速率等。
制备方法a、栀子提取物制备方法(1)、粉碎将栀子果实粉碎成粗粉；(2)、脱脂加三倍量石油醚，温度60-90℃，浸泡12小时，共三次；(3)、醇提取脱脂后的栀子果实，加6倍量的50％乙醇，提取1小时，过滤；药渣再用4倍量50％乙醇提取1小时，过滤；合并两次滤液，减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.15；(4)、醇沉将流浸膏加入4倍量乙醇提取12小时后，过滤，滤去沉淀物；上清液再减压浓缩至相对密度1.15的流浸膏，加入8倍量乙醇提取12小时，取沉淀物；(5)、上树脂柱将醇沉物用少量水溶解后，上大孔树脂柱，充分吸附后，用水冲洗至近无色，用15％乙醇洗，最后用85％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压干燥；(6)、精制将上述栀子干燥提取物上硅胶柱，用乙酸乙酯/甲醇/水混合洗脱液进行洗脱，收集洗脱液，减压干燥，得栀子西红花皂甙；b、取规定量的栀子提取物、淀粉、微晶纤维素，混匀，加入5％淀粉浆适量制成软材，过筛制粒，烘干整粒；加入微晶纤维素及硬脂酸镁适量混匀，制片；包薄膜衣片即得。
功能主治活血祛瘀，调理血脂。血瘀症之高脂血症。症见头晕目眩，气短乏力，胸闷不适或胸肋胀痛；形体肥胖，动则气短；血脂增高；舌质紫暗或瘀症，脉细涩等。
用法用量以片剂为例，口服，每150mg次，每日3次，饭后温开水送服。6周为一个疗程。
本发明的优点是1、本品为治疗高脂血症的中药提取制剂。药效学实验结果表明，本品不仅能降低胆固醇、苷油三酯、低密度脂蛋白及升高高密度脂蛋白，并且能显著降低血浆和全血比粘瓶颈，红细胞压积，加快红细胞沉降速率等；本品还抑制血小板聚集、抑制动静脉旁路血栓形成和家兔体外血栓形成，降低静脉注射ADP引起的急性死亡率。2、本发明经无锡市中医院临床对40例高脂血症病人临床观察表明(商品名称脉络清片、通络降脂片等)，在改善高脂血症患者的TC、TG等方面有显著疗效，并且能显著改善＂血瘀症＂患者所表现的＂肢体麻木＂症状，其疗效与年龄、性别、病程等无关。3、工艺方法上对栀子精提，西红花总甙含量高、稳定，药效显著。
下面将结合实施例对本发明作进一步详细描述
具体实施例方式实施例1通络降脂片有下列重量的原料物质制成栀子提取物50g、淀粉216g、微晶纤维素30g、5％淀粉浆适量、硬脂酸镁适量。
实施例2通络降脂片有下列重量的原料物质制成栀子提取物40g、淀粉230g、微晶纤维素30g、5％淀粉浆适量、硬脂酸镁适量。
实施例3制备方法a、栀子提取方法(1)、粉碎将栀子果实粉碎成最粗粉(不加筛粉碎)，去果壳，破果仁。(2)、脱脂称取粉碎栀子果实，加三倍量石油醚(60-90℃)，浸泡12小时，共三次。(3)、醇提取脱脂后的栀子果实，加6倍量的50％乙醇，提取1小时，过滤；药渣再用4倍量50％乙醇提取1小时，过滤。合并两次滤液，减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.15(50℃)。(4)、醇沉将浓缩至相对密度1.15(50℃)的流浸膏，加入4倍量乙醇提取12小时后，过滤，滤去沉淀物；上清液再减压浓缩至相对密度1.15(50℃)的流浸膏，加入8倍量乙醇提取12小时，取沉淀物。(5)、上树脂柱醇沉物，少量水溶解后，上大孔孔树脂柱，充分吸附后，用水冲洗至近无色，用15％乙醇洗，最后用85％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压干燥。(6)、精制将上述栀子干燥提取物上硅胶柱，用混合洗脱液(乙酸乙酯/甲醇/水)进行洗脱，收集洗脱液，减压干燥，得栀子西红花皂甙(含量在80％以上)。b、取栀子提取物50.0克、淀粉216.0克、微晶纤维素24.0克，混匀，加入5％淀粉浆适量(约100克左右)制成软材，通过20目筛制粒，于60℃左右烘干整粒。干颗粒中加入6克微晶纤维素及硬脂酸镁适量混匀，经平头冲压制素片。以Φ9mm丙烯酸树脂(胃溶型)包成薄膜衣片。共制成片剂1000片。
权利要求
1.一种栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物，其特征在于它由下列重量的原料物质制成栀子提取物40-60g、淀粉173-259g、微晶纤维素24-36g、5％淀粉浆适量、硬脂酸镁适量。
2.按照权利要求1所述的栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物，其特征在于所述的栀子提取物为西红花总甙。
3.按照权利要求1或2所述的栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物，其特征在于制成片剂。
4.按照权利要求3所述的栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物，其特征在于原料物质优选为栀子提取物50g、淀粉216g、微晶纤维素30g、5％淀粉浆适量、硬脂酸镁适量。
5.按照权利要求1或2所述的栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物，其特征在于各药用成份还可与药用载体或添加剂混合制成胶囊、颗粒剂、丸剂、冲剂、口服液等制药上常用制剂。
6.一种制备权利要求3所述的通络降脂药物的制备方法，其特征在于制法如下a、栀子提取物制备方法(1)、粉碎将栀子果实粉碎成粗粉；(2)、脱脂加三倍量石油醚，温度60-90℃，浸泡12小时，共三次；(3)、醇提取脱脂后的栀子果实，加6倍量的50％乙醇，提取1小时，过滤；药渣再用4倍量50％乙醇提取1小时，过滤；合并两次滤液，减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.15；(4)、醇沉将流浸膏加入4倍量乙醇提取12小时后，过滤，滤去沉淀物；上清液再减压浓缩至相对密度1.15的流浸膏，加入8倍量乙醇提取12小时，取沉淀物；(5)、上树脂柱将醇沉物用少量水溶解后，上大孔树脂柱，充分吸附后，用水冲洗至近无色，用15％乙醇洗，最后用85％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压干燥；(6)、精制将上述栀子干燥提取物上硅胶柱，用乙酸乙酯/甲醇/水混合洗脱液进行洗脱，收集洗脱液，减压干燥，得栀子西红花总甙；b、取规定量的栀子提取物、淀粉、微晶纤维素，混匀，加入5％淀粉浆适量制成软材，过筛制粒，烘干整粒；加入微晶纤维素及硬脂酸镁适量混匀，制片；包薄膜衣片即得。
全文摘要
本发明涉及一种中药提取药物，即栀子提取物用于降血脂的通络降脂药物及制备方法。它由栀子提取物西红花总甙、淀粉、微晶纤维素、5％淀粉浆适量、硬脂酸镁适量按规定比例制成。栀子提取物西红花总甙采用水提和醇提而得。具有活血祛瘀，调理血脂之功能。适用于血瘀症之高脂血症。不仅能降低胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白及升高高密度脂蛋白，并且能显著降低血浆和全血比粘瓶颈，红细胞压积，加快红细胞沉降速率等；本品还抑制血小板聚集、抑制动静脉旁路血栓形成和家兔体外血栓形成，降低静脉注射ADP引起的急性死亡率。临床对40例高脂血症病人临床观察表明，在改善高脂血症患者的TC、TG等方面有显著疗效，并且能显著改善“血瘀症”患者所表现的“肢体麻木”症状。
文档编号A61K9/30GK1403124SQ0213324
公开日2003年3月19日 申请日期2002年10月19日 优先权日2002年10月19日
发明者张弘 申请人:吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司