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8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮衍生物及其制备方法和用途的制作方法
专利名称：8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮衍生物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于化学药物技术领域，特别涉及8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物及其制备方法和用途。
背景技术：
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的恶性疾病。目前，人类因患癌症的死亡率，仅次于心脑血管疾病，我国每年癌症发病人数及死亡人数超过百万，是名副其实的头号杀手。黄酮类化合物广泛存在于自然界，是一类重要的天然有机化合物，并且具有各种各样的生物活性，引起国内外的广泛重视。Barbigerone,是天然存在的一种异黄酮类化合物，于1979年在灰毛豆属植物鳞毛蕨的种子中首次发现，随后在其他种属植物中也陆续发现了该天然化合物的存在。基于该化合物的系列类似物的合成，以及筛选具有具有药用价值的先导化合物具有十分重要的意义。
发明内容
本发明所要解决的第一个技术问题是提供8H-苯并吡喃[2，3-f]_4-酮衍生物，结构如式I所示
权利要求
1. 8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，结构如式I所示
2.根据权利要求I所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于R1为带有A类取代基的环骨架为3 20碳原子的芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 20碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 5个，杂原子为S或O ;R2 R8独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4烷基；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、C3 C8环烷基、Cl C4烷基取代羰基、C3 C8 环烷基取代羰基、Cl C4 烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2, -OCF3 或-CF3 ；其中不包括化合物
3.根据权利要求2所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为S或O ;R2 R8独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4基；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为O ;R2 R8独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4基；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为O ;R2 R8独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4基；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为O ;R2 R8独立的为-H或甲基；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为O ;R2 R8独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4基；A类取代基为-H、-F、-Cl、-Br、Cl C4烷基、Cl C4基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为O ;R2 R8独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4基；A类取代基为-H、-F、-Cl、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；最优的，R1为带有A类取代基的4 12元芳环基或带有A类取代基的环骨架为3 10个碳原子的芳杂环基，杂原子个数为I 3个，杂原子为O ;R2 R8独立的为-H或甲基；A类取代基为-H、-F、-Cl、Cl C4烷基、Cl C4基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或 _CF3。
4.根据权利要求I所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于结构如式II所示
5.根据权利要求4所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于R2 R7独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R2 R7独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H、卤素、Cl C8烷基、Cl C8烷基取代羰基、Cl C8烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R2 R7独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H、-F、-Cl、-Br、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R2 R7独立的为-H或Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H、-F、-Cl、-Br、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；最优的，R2 R7独立的为-H或甲基；R8 R12独立的为-H、-F、-Cl、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或 _CF3。
6.根据权利要求I所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于结构如式III所示
7.根据权利要求6所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于R2 R7独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 Rltl独立的为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；其中不包括化合物
8.根据权利要求I所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于结构如式IV所示
9.根据权利要求8所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于R2 R7独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R14独立的为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；其中不包括化合物
10.根据权利要求I所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于结构如式V所示
11.根据权利要求10所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物，其特征在于R2 R7独立的为-H、卤素、带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；优选的，R2 R7独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧优选的，R2 R7独立的为-H或带有A类取代基的Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H或Cl C4烷基；A类取代基为-H、卤素、Cl C4烷基、Cl C4烷基取代羰基、Cl C4烷氧优选的，R2 R7独立的为-H或Cl C4烷基；R8 R12独立的为-H或Cl C4烷基；最优的，R2 R7独立的为-H或甲基；R8 R12独立的为-H。
12.权利要求I 11任一项所述8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物在制备治疗肿瘤药物中的用途。
13.权利要求I 11任一项所述8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物在制备抗血管生成药物中的用途。
14.药物组合物，是由权利要求I 11任一项所述的8H-苯并吡喃[2，3-f]-4-酮衍生物作为活性成分添加药物常用辅料制备而成。基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；基、-NO2, -CHO, -OH、-CN、-NH2 或-CF3 ；
全文摘要
本发明属于化学药物技术领域，特别涉及8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮衍生物及其制备方法和用途。本发明所要解决的第一个技术问题是提供8,8-二甲基-3-(2,4,5-三甲氧基苯基)-8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮及其类似物，结构如式Ⅰ所示。本发明在大量筛选的基础上得8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮衍生物，具有抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择。
文档编号A61K31/352GK102911180SQ20121022062
公开日2013年2月6日 申请日期2012年6月29日 优先权日2011年6月30日
发明者陈俐娟, 魏于全 申请人:四川大学
产品知识
行业新闻
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