专利名称：镇咳制剂的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种镇咳药及其制备方法。
背景技术：
咳嗽是人体的一种保护性呼吸反射动作。咳嗽的产生，是由于当异物、刺激性气体、呼吸道内分泌物等刺激呼吸道粘膜里的感受器时，冲动通过传入神经纤维传到延髓咳嗽中枢，引起咳嗽。咳嗽的动作是短促深吸气，声门紧闭，呼吸肌、肋间肌和膈肌快速猛烈收缩，使肺内高压的气体喷射而出，就成为咳嗽。随着急速冲出的气流，呼吸道内的异物或分泌物被排出体外。中医认为:咳嗽是因外感六淫，脏腑内伤，影响于肺所致有声有痰之证。见《素问 五脏生成篇》。《素问病机气宜保命集》咳谓无痰而有声，肺气伤而不清也；嗽是无声而有痰，脾湿动而为痰也。咳嗽谓有痰而有声，盖因伤于肺气动于脾湿，咳而为嗽也”。因外邪犯肺，或脏腑内伤，累及于肺所致。西医认为:咳嗽是人体的一种保护性呼吸反射动作。通过咳嗽反射能有效清除呼吸道内的分泌物或进入气道的异物。但咳嗽也有不利的一面，剧烈咳嗽可导致呼吸道出血，如长期，频繁，剧烈咳嗽影响工作，休息，甚至引起喉痛，音哑和呼吸肌痛，则属病理现象。目前，应用最有效的镇咳药是中枢神经抑制剂，能够阻断咳嗽反射向中枢的传导，但不能从根本上消除受伤的神经细胞表面因产生异常膜电位而引发咳嗽反射的根源，即中枢神经抑制剂治疗咳嗽治标不治本。因此，迫切需要研究治疗效果显著，标本兼治，无毒副作用的中药制剂。苦杏仁味苦，性温，有小毒。苦而能降、温散寒邪，又为植物种仁质润滑肠，故有止咳平喘、降气润肠的作用。善治外感风寒引起的气喘咳嗽，并治大肠气滞的大便闭结不通，以及老人、产妇等津亏肠燥，大便困难。

桔梗味苦辛，性平。辛开苦泄，性平不燥，功善开宣肺气、宽胸利咽、祛痰止咳，是治疗咽喉肿痛的要药；并有载药上行的作用，可作为上部病的引导药。还能宣通肺中的痰阻壅塞，有开胸利壅的作用。半夏味辛，性温，辛散温燥，有燥湿化痰、健脾和胃、降逆止呕的作用。善治湿停痰多引起的头痛、咳嗽，或因脾胃不和、痰饮停留而出现的胸脘痞满、不思饮食及呕吐等症。因本品尤善化痰止嗽，降逆止呕，故曰“嗽呕堪入”。马勃为灰包科真菌脱皮马勃、大马勃或紫色马勃的千燥子实体。辛，平。归肺经。有清肺利咽之功效。用于风热郁肺咽痛，咳嗽，音哑。《本草衍义》治喉痹咽痛。”《本草纲目》:“清肺解热，散血止咳，治喉痹咽痛，鼻妞，失音，外用敷诸疮。”目前，利用苦杏仁、桔梗、半夏和马勃的相互作用，配伍组方，用于制备治疗各种咳嗽、咽喉痒痛的药物，尚未见报道。

发明内容
为了满足临床需要，扩大用药品种，本发明提供了一种组方科学、制备简单、疗效确切的镇咳药及其制备方法。中医认为:咳嗽是因外感六淫，脏腑内伤，影响于肺所致有声有痰之证。见《素问.五脏生成篇》。《素问病机气宜保命集》:“咳谓无痰而有声，肺气伤而不清也；嗽是无声而有痰，脾湿动而为痰也。咳嗽谓有痰而有声，盖因伤于肺气动于脾湿，咳而为嗽也”。因外邪犯肺，或脏腑内伤，累及于肺所致。本发明药物中苦杏仁入肺经，味苦能降，且兼疏利开通之性，降肺气之中兼有宣肺之功而达止咳平喘，为治咳喘之君药；桔梗功善开宣肺气、宽胸利咽、祛痰止咳，为臣药；半夏味辛，性温，辛散温燥，有燥湿化痰、健脾和胃、降逆止呕的作用，为佐药；马勃味辛质轻，入肺经，既能宣散肺经风热，又能清泻肺经实火，同为佐药。本发明药物主要由下列重量份数的原料药制成:苦杏仁9-15份、桔梗6-12份、半夏5_11份、马勃2_8份。本发明药物各组分的重量份数优选为:苦杏仁11-13份、桔梗8-10份、半夏6_9份、马勃4_6份。本发明药物各组分的重量份数进一步优选为:苦杏仁12份、桔梗9份、半夏8份、马勃5份。上述药物的制备方法，包括以下步骤:I)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用；2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮，合并提取液，滤过，滤液浓缩至一定浓度，醇沉，搅拌均匀，冷藏静置，滤`过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏；3)将上述稠膏烘干，粉碎，得本发明药物的活性成分。上述药物的制备方法优选为:I)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用；2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小时，第二次加水8倍量，煎煮I小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15 1.20，加乙醇至含醇量为65%，搅拌均匀，冷藏静置，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏；3)将上述稠膏烘干，粉碎，得本发明药物的活性成分。本发明药物有清肺化痰、利咽止咳之功效，用于各种咳嗽、咽喉痒痛，效果显著。本发明药物可以与一种或多种药学上可接受的载体混合制成任何一种临床上或药学上可接受的剂型，优选口服制剂。以口服给药的方式施用于需要这种治疗的患者时，可将其制成常规的固体制剂，如片剂、胶囊、软胶囊、分散片、咀嚼片、口崩片、口服液、颗粒、滴丸、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊等。本发明药物制成制剂时，可采用现有制药领域中的常规方法生产，需要的时候可以添加各种药学上可接受的载体。所述的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。本发明药物在制成口服制剂时，可选择的填充剂有:淀粉、糖粉、磷酸钙、硫酸钙二水物、糊精、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇等；可选择的粘合剂有:竣甲基纤维素钠、PVP-K30，经丙基纤维素、淀粉浆、甲基纤维素、乙基纤维素、轻丙甲纤维素、胶化淀粉等；可选择的崩解剂有:干淀粉、交联聚维酮、交联按甲基纤维素钠、梭甲基淀粉钠、低取代轻丙基纤维素等；可选择的润滑剂有:硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶等。本发明药物的优点在于:(I)提供了一种治疗各种咳嗽和咽喉痒痛的药物，增加了临床用药品种，满足了临
床需要。(2)药理实验表明，本发明药物对小鼠氨水引起的咳嗽具有镇咳作用，酚红法祛痰实验的实验结果显示本发明药物有明显的祛痰作用，临床验证表明本发明药物治疗咽喉肿痛效果显著，本发明药物所达疗效是本领域普通技术人员意想不到的。(3)本发明药物制备工艺简单，不同批次药品间质量差异小，药品质量均匀稳定。以下通过实施例形式的具体实施方式
，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
具体实施例方式实施例1.片剂的制备苦杏仁60 0g、桔梗450g、半夏400g、马勃250g。I)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用；2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小时，第二次加水8倍量，煎煮I小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15 1.20，加乙醇至含醇量为65%，搅拌均匀，冷藏静置，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏；3)将上述稠膏烘干，粉碎，得本发明药物的活性成分，加入粘合剂、崩解剂和润滑剂制成颗粒，干燥，压制成1000片。实施例2.胶囊剂的制备苦杏仁450g、桔梗600g、半夏250g、马勃400g。I)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用；2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小时，第二次加水8倍量，煎煮I小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15 1.20，加乙醇至含醇量为65%，搅拌均匀，冷藏静置，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏；3)将上述稠膏烘干，粉碎，得本发明药物的活性成分，加入粘合剂制成颗粒，装成1000粒硬胶囊。实施例3.颗粒剂的制备苦杏仁750g、桔梗300g、半夏550g、马勃100g。I)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用；2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小时，第二次加水8倍量，煎煮I小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为
1.15 1.20，加乙醇至含醇量为65%，搅拌均匀，冷藏静置，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏；3)将上述稠膏烘干，粉碎，加入糖粉、粘合剂制成1000包颗粒剂。
实施例4.镇咳有效性观察实验方法:小鼠50只，雌雄各半，随机分成5组，每组10只。禁食6h后，按表I所示药物及剂量灌胃给药I次。0.5h后腹腔注射5 %酚红溶液(0.5g/kg)。0.5h后处死动物，剥去气管周围组织，剪下自甲状软骨下至气管分支处的一段气管，放进盛有Iml生理盐水的试管中，再加入0.1mLNaOH(ImmoVL)，用721型分光光度计，波长546nm，测OD值，计算出酚红含量。结果见表I。表I本发明药物对小鼠呼吸道酚红排泄的影响
权利要求
1.一种镇咳药物，其特征在于，该药物由下列重量份数的原料药制成:苦杏仁9-15份、桔梗6-12份、半夏5-11份、马勃2-8份。
2.根据权利要求1，优选地，该药物由下列重量份数的原料药制成:苦杏仁11-13份、桔梗8-10份、半夏6-9份、马勃4-6份。
3.根据权利要求1，更优选地，该药物由下列重量份数的原料药制成:苦杏仁12份、桔梗9份、半夏8份、马勃5份。
4.权利要求1-3所述的药物的制备方法，包括下列步骤: 1)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用； 2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮，合并提取液，滤过，滤液浓缩至一定浓度，醇沉，搅拌均匀，冷藏静置，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏； 3)将上述稠膏烘干，粉碎，得本发明药物的活性成分。
5.根据权利要求1-3所述的药物的制备方法，包括以下步骤: 1)称取所述重量份数的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃，备用； 2)将称好的苦杏仁、桔梗、半夏和马勃一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小时，第二次加水8倍量，煎煮I小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15 1.20，加乙醇至含醇量为65%，搅拌均匀，冷藏静置，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味并浓缩至稠膏； 3)将上述稠膏烘干，粉碎，得本发明药物的活性成分。
6.根据权利要求1-5所述的药物，其特征在于，该药物可以与药学上可接受的辅料混合制成任一制剂。
7.根据权利要求1-5所述的药物，其特征在于，该药物可以与药学上可接受的辅料混合制成口服制剂。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，公开了一种镇咳药及其制备方法。该药物由苦杏仁、桔梗、半夏、马勃制备而成。它可制成临床或药学上可接受的任一剂型，优选口服制剂。该药物具有清肺化痰、利咽止咳之功效，可用于治疗各种咳嗽、咽喉痒痛。
文档编号A61P11/14GK103142791SQ20111040163
公开日2013年6月12日 申请日期2011年12月7日 优先权日2011年12月7日
发明者史克勇 申请人:史克勇