专利名称：格列喹酮滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由格列喹酮与滴丸基质配制而成的格列喹酮滴丸。
背景技术：
糖尿病是一种常见的内分泌代谢病，以血糖升高为主要特征同时伴有糖、脂肪、蛋白质、水、盐代谢紊乱的全身性疾病。糖尿病的慢性并发症是由于血糖长期控制不好，日积月累而引起的一种改变，包括大血管、微血管和神经病变。糖尿病的主要危害来自并发症，目前糖尿病尚无有效的根治办法，糖尿病患者需要有耐心的持续控制体内血糖值，以避免并发症产生。
格列喹酮，别名糖适平、糖肾平、克罗龙、喹磺环己酮，化学名为1-环己基-3〔〔对-〔-2-(2，4-二氢-7-甲氧基-4，4-二甲基-1，3-二氧代-2-(1H)-异喹啉基)-乙基〕苯基〕磺酰基〕脲，为第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。格列喹酮临床上用于2型糖尿病，对肾脏影响最小，尤其适合于2型糖尿病人伴有肾功能不良者，60岁以上糖尿病人，用其它口服糖尿病反复发生低血糖者，仅需用小剂量口服药来控制餐后高血糖者。
目前市场上格列喹酮口服制剂主要为片剂和胶囊剂。由于这些常规制剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时间长，起效慢，生物利用度较低等缺点，从而影响药效的充分发挥。本发明的格列喹酮滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。同时，格列喹酮滴丸可制成5-15mg不同规格的制剂，可很方便地根据患者年龄和病情调整服用剂量。

发明内容
本发明目的是提供一种具有降糖作用的格列喹酮滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由格列喹酮与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为格列喹酮∶滴丸基质＝1∶1～1∶10本发明可通过以下技术方案实现取格列喹酮，粉碎，过筛。格列喹酮与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸剂是利用固体分散技术而制得，增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减小副作用的目的。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
5.格列喹酮滴丸可制成5-15mg不同规格的制剂，可很方便地根据患者年龄和病情调整服用剂量。
格列喹酮滴丸原料药为格列喹酮。化学名为2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
格列喹酮原料几乎不溶于水，而药物的吸收速率随分散度的增加而提高。格列喹酮滴丸系采用固体物理分散原理制备的制剂，将在水中难溶的药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒格列喹酮滴丸原辅料配比

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权利要求
1.一种格列喹酮滴丸及其制备工艺，其特征在于由格列喹酮与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为格列喹酮∶滴丸基质＝1∶1～1∶10。
2.根据权利要求1所述的格列喹酮滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的格列喹酮滴丸，其特征在于制备方法如下取格列喹酮，粉碎，过筛。格列喹酮与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种格列喹酮滴丸及其制备工艺，格列喹酮滴丸由格列喹酮与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61K9/20GK1771952SQ20051006134
公开日2006年5月17日 申请日期2005年11月1日 优先权日2005年11月1日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜