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吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用的制作方法
专利名称:吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用的制作方法
技术领域:
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗骨质疏松的药物中的应用。
背景技术:
骨质疏松(osteoporosis)是多种原因引起的一组骨病,骨组织有正常的钙化,钙盐与基质呈正常比例,以单位体积内骨组织量减少为特点的代谢性骨病变。在多数骨质疏松中,骨组织的减少主要由于骨质吸收增多所致。骨质疏松发病率高,45岁以上的妇女中, 三分之一的人患有不同程度的骨质疏松;而75岁以上的妇女,90%的人患有骨质疏松。骨质疏松导致骨折后的并发症是老年患者的重要致死因素之一。目前针对骨质疏松尚缺少针对性强,效果可靠的治疗药物。骨质疏松的一个直接病理因素是各种病因引起的骨吸收增多。人体内骨吸收的过程主要由破骨细胞来完成,破骨细胞的异常增多和活化,是造成骨吸收增加的主要因素。因此,通过药物抑制破骨细胞的生成和功能,在原理上可以用于骨质疏松的预防和治疗。3,3’ - 二吲哚甲烷(DIM)及其前体分子吲哚_3_甲醇(I3C)是发现于云苔属,十字花科类植物中的一中有明确生理活性的小分子化合物。申请人在前期研究中发现,DIM可以通过抑制破骨细胞生成过程中的关键细胞因子和信号通路,抑制破股细胞的生成,在原理上可以用于制备治疗原发性骨质疏松的药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够有效抑制骨质疏松动物模型的发病症状,可作为治疗原发性骨质疏松的候选药物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗骨质疏松的药物中的应用。本发明的具有结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用,结构式(I)中,R1、R2、R4、R5、R6、R7各自为H或卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。
权利要求
1.具有下述结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用,
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述结构式(I)中,R5为卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基,Rl、R2、R4、R6、R7均为氢。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述结构式(I)中,Rl为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基,R2、R4、R5、R6、R7 均为氢。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述结构式(I)中,R2为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基,Rl、R4、R5、R6、R7 均为氢。
5.具有下述结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用,
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述结构式(II)中,R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基,RU R2、R4、R6、R7、Rl,、R2,、R4,、R6,、 R7'均为氢。
7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述结构式(II)中,Rl和R1’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基,R2、R4、R5、R6、R7、R2,、R4,、R5,、R6,、R7,均为氢。
8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述结构式(II)中,R2和R2’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基,Rl、R4、R5、R6、R7、Rl,、R4,、R5,、R6,、R7,均为氢。
全文摘要
本发明提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的新应用。吲哚-3-甲醇(I3C)、二吲哚甲烷(DIM)及其衍生化合物通过药物可抑制破骨细胞的生成和功能,在原理上可以用于骨质疏松的预防和治疗。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低骨质疏松动物模型的发病症状,可以成为治疗骨质疏松的候选药物分子。同时,本发明所使用的小分子药物易于获取,价格低廉,性质稳定,便于保存和运输,具有广阔的应用前景。
文档编号A61P19/10GK102335168SQ20111032673
公开日2012年2月1日 申请日期2011年10月25日 优先权日2011年10月25日
发明者董磊 申请人:合肥博太医药生物技术发展有限公司
产品知识
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