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一种香料烟的木脂素类化合物、制备方法及其应用的制作方法
专利名称:一种香料烟的木脂素类化合物、制备方法及其应用的制作方法
技术领域:
本发明属于烟草化学领域,更具体地说,本发明涉及一种新的香料烟中所含7,8-断裂木脂素类化合物及其制备方法;同时,还涉及该化合物对在HIV感染细胞的保护作用和对细胞的毒性作用。
背景技术:
香料烟又称土耳其烟、东方型烟,原产于地中海沿岸国家,是红花畑草(Nicotianatobacum)的ー种特殊烟草类型。由于香料烟具有浓郁芳香和纯净吃味的品质特点,是生产混合型、外香型和东方型卷烟及斗烟丝的重要原料之一。香料烟中化学成分种类丰富,除主要用于卷烟抽吸用途外,还可从中提取多种有利用价值的化学成分,从中发现有开发利用价值的先导性化合物。因此,除作为卷烟消费外,加强烟草的综合利用具有重要意义。木脂素(Iignan)又称木脂体,是ー类由二分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物。多以ニ聚体的形式存在,少数为三聚体和四聚体,它们存在于许多种植物中,所在部位各异。富含木脂素类化合物的植物在民间有着相当长的医用历史,如小檗科鬼臼等多种值物中所含的鬼白毒素(podophyllotoxin)及其衍生物具抗肿瘤的活性,五味子素(schizandrin)能降低谷丙转氨酶(GPT)而用于治疗肝炎,厚朴酹(maganolol)具肌肉松弛作用,牛蒡子甙(arctiin)对风热感冒有效等。由于植物木脂素成分结构类型多,立体化学复杂,生物活性突出,国内外对该领域的研究十分活跃,但是目前还没有检索到香料烟中木脂素类化合物的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种云南保山香料烟中分离得到的7’8_断裂烟草木脂素类化合物。本发明的另ー个目的是提供一种所述化合物的制备方法。本发明的进ー步目的是提供所述化合物具有明显的抗HIV-I活性。本发明的目的通过下述技术方案予以实现。*除非另有说明,本发明中所采用的百分数均为质量百分数。A.本发明从云南保山香料烟中得到木脂素类化合物,具有以下结构式
权利要求
1.一种云南保山香料烟的木脂素类化合物,其特征是具有以下结构式
2.—种权利要求I所述云南保山香料烟的木脂素类化合物的制备方法,其特征在于采用了以下步骤 (1)香料烟样品粉碎后以95wt%的こ醇反复用超声提取,合并提取液减压浓缩成浸膏; (2)浸膏用硅胶柱层析初分,然后采用高效液相色谱法进一歩分离,即得到所需的化合物。
3.按权利要求2所述云南保山香料烟的木脂素类化合物的制备方法,其特征在于具体步骤为 ①以香料烟为原料,将其粉碎至20 40目; ②以95wt%こ醇为溶剂用超声提取3 5次,每次30 60分钟,提取液合井、过滤,减压浓缩提取液得到浸膏; ③浸膏用80 100目的硅胶拌样,用100 200目的硅胶干法装柱进行硅胶柱层析粗分,将氯仿丙酮分别按20 1、9 1、4 1、7 3、1 I的质量配比,进行梯度洗脱,收集各个部分洗脱液并浓縮;4 I的那部分洗脱液进ー步用高效液相色谱法分离纯化,采用20mmX 250mm的Ch8色谱柱,流速为15mL/min,以甲醇/水为流动相,逐步调整二者比例逐级细分,用凝胶柱层析再次放样,即得到所需的7,8-断裂烟草木脂素。
4.权利要求I所述的云南保山香料烟的木脂素类化合物在对人类免疫缺陷病毒HIV感染细胞的保护作用和在抗HIV药物制剂中的应用。
全文摘要
一种香料烟的木脂素类化合物、制备方法及其应用。本发明属于烟草化学领域,具体涉及一种新的香料烟中所含7,8-断裂木脂素类化合物及其制备方法;还涉及该化合物对HIV感染细胞的保护作用和对细胞的毒性作用。本发明将云南保山香料烟粉碎后以95wt%的乙醇反复用超声提取,合并提取液减压浓缩成浸膏,用硅胶柱层析初分,然后采用高效液相色谱法进一步分离,即得到7,8-断裂烟草木脂素(I)。本发明化合物结构简单,人工合成容易实现。而且化合物抗HIV-1活性显著,可作为抗HIV药物开发中的先导性化合物。
文档编号A61K31/36GK102653534SQ201210122758
公开日2012年9月5日 申请日期2012年4月24日 优先权日2012年4月24日
发明者刘巍, 杨光宇, 段沅杏, 王岚, 缪明明, 赵伟, 陈永宽 申请人:云南烟草科学研究院
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