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一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途的制作方法

发布时间:2025-04-29

专利名称:一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途的制作方法
技术领域
本发明属于药物化学技术领域,涉及一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途,具体涉及木犀草素在制备抗乙型肝炎病毒药物中的用途。
背景技术
乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(!fepatitis B Virus, HBV)感染所致的一种常见的多发性传染病,是一种严重危害人类健康的常见病。据统计,全世界乙型肝炎病毒慢性感染者高达四亿之多,我国是乙型肝炎的高发区。HBV可长期在人体内存活,难以清除,HBV的持续感染与肝硬化和原发性肝细胞肝癌的发生发展密切相关。目前我国有乙肝患者3000万,每年约有30万人死于与乙肝有关的肝硬化或肝癌。虽然目前已有乙肝疫苗做为预防手段,但是对于乙型肝炎病毒慢性感染者,仍然缺乏有效的治疗药物。近年来,FDA已批准一些化学药物用于治疗慢性乙肝患者,如拉米呋唳(Lamivudine)等,虽然这些药物在临床上取得了一定疗效,但仍存在毒副作用强或者停药后出现明显反弹等现象,限制了临床的广泛应用。因此,开发新的、更为安全的抗HBV药物是医药工作者的长期重要任务。乙肝表面抗原(HBsAg)是乙肝病毒的外壳蛋白,本身不具有传染性,但它的出现常伴随乙肝病毒的存在,所以它是已感染乙肝病毒的标志。乙肝病毒e抗原(HBeAg)是乙肝病毒复制明显和传染性强的可靠标志。H印G2.2.15细胞是将含有HBV基因组的重组载体质粒转染H印G2细胞而成,可在体外长 期培养。该细胞系在体外培育,经G418筛选以后不仅能稳定分泌HBsAg、HBeAg,而且还可检测到HBV DNA以及直径为22nm、42nm的Dane颗粒,是目前用于体外筛选抗HBV药物的主要细胞模型。木犀草素是天然黄酮类化合物中的代表成分,广泛存在于金银花、菊花、荆芥、白毛夏枯草等药物中,以及百里香、芽甘蓝、洋白菜、椰菜和胡萝卜等蔬菜中,而且以糖苷的形式分布于多种植物中,如芹菜、青辣椒、紫苏叶等。近年来的药理学研究表明,木犀草素具有较好的抗炎和抗氧化活性,同时对结肠癌、乳腺癌和前列腺癌等多种肿瘤具有抑制作用。但不曾见其抗乙型肝炎病毒活性的报道。

发明内容
本发明目的在于,提供一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途,该化合物木犀草素在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途,该化合物木犀草素在制备抑制乙型肝炎病毒HBsAg和HBeAg的表达方面的药物用途。本发明针对目前抗乙型肝炎病毒药物有较高的毒性问题,对化合物木犀草素进行了体外携带抗乙型肝炎病毒的IfepG2.2.15细胞进行细胞毒性、对HBsAg、HBeAg的分泌的抑制效果的测定表明:化合物木犀草素对H印G2.2.15细胞有较低的毒性,且对HBsAg、HBeAg有较高的抑制活性。本发明所述的一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途,该化合物木犀草素在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。所述的化合物木犀草素在制备抑制乙型肝炎病毒HBsAg表达的药物中的用途。所述的化合物木犀草素在制备抑制乙型肝炎病毒HBeAg表达的药物中的用途。
本发明所述的一种天然化合物木犀草素的用途,该化合物木犀草素的结构式为:
权利要求
1.一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途,其特征在于该化合物木犀草素在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于所述的化合物木犀草素在制备抑制乙型肝炎病毒HBsAg表达的药物中的用途。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于所述的化合物木犀草素在制备抑制乙型肝炎病毒HBeAg表达的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途,该化合物木犀草素在制备抗乙型肝炎病毒药物中的用途,该化合物木犀草素在制备抑制乙型肝炎病毒HBsAg和HBeAg表达的药物中的用途,本发明针对目前抗乙型肝炎病毒药物有较高的毒性问题,对化合物木犀草素进行了体外携带抗乙型肝炎病毒的HepG2.2.15细胞进行细胞毒性、对HBsAg、HBeAg的分泌的抑制效果的测定表明化合物木犀草素对HepG2.2.15细胞有较低的毒性,且对HBsAg、HBeAg有较高的抑制活性。本发明所述的化合物木犀草素在自然界中分布广泛,原料来源丰富。
文档编号A61K31/352GK103142581SQ20131008705
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月18日 优先权日2013年3月18日
发明者李晓波, 陆雪莹, 祁红学, 肖向文 申请人:中国科学院新疆理化技术研究所

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