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噻二唑类Mannich碱及其制备方法和用途的制作方法
专利名称:噻二唑类Mannich碱及其制备方法和用途的制作方法
噻二唑类Mann i ch碱及其制备方法和用途
技术领域:
本发明属于化学合成领域,特别涉及一种噻二唑类Marmich碱及其制备方法。背景技术:
在世界农药专利中,大约有90 %是杂环化合物,杂环化合物已是农药研发的主流, 多数杂环化合物对温血动物的毒性很小,对鸟类、鱼类的毒性也很低,表现为选择性好、活性高、用量少等特点,从杂环化合物中发现新型、高效先导化合物已经成为新药研究、开发的主要方向。
发明内容本发明的目的是提供一种噻二唑类Marmich碱,使噻二唑结构和芳酰胺结构合理科学结合,合成四种噻二唑类Marmich碱,合成的四种噻二唑类Marmich碱具有较佳的抑菌活性。为了实现上述目的,本发明一种噻二唑类Marmich碱采用如下技术方案一种噻二唑类Marmich碱,其结构式为
权利要求
1.一种噻二唑类Marmich碱,其特征在于,其结构式为
2.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱用于制备抑菌制剂中的用途。
3.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱用于制备抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌制剂中的用途。
4.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱用于制备抗惊厥、植物生长调节、消炎、抗氧化、降血糖制剂中的用途。
5.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱的制备方法,其包括以下步骤第一步,向反应器中,依次加入Amol苯乙酮,Bmol甲醛,Cmol 2-氨基-5-烷基-1,3, 4-噻二唑,搅拌溶解,加热至30 40°C并保温;第二步,向反应器中加入Dmol三氯化铝,再加入乙醇作溶剂,加热至40 50°C搅拌反应,有大量固体析出,用薄层色谱跟踪反应进程,待反应结束后,搅拌冷却至室温,把反应物中剩余的乙醇和水挥发干,然后加入50 60°C的二氯甲烷溶解产物,趁热过滤;有机相依次用饱和碳酸钠洗涤2次,再用无水Na2SO4干燥,蒸去溶剂得粗产物,粗产物进一步用乙醇重结晶得噻二唑类Marmich碱;A B C D = 1. 1 1 1 0. 5。
6.如权利要求5所述噻二唑类Marmich碱的制备方法,其特征在于,所述反应器为三口烧瓶,回流冷凝管,回流冷凝管接有干燥管。
7.如权利要求5所述噻二唑类Marmich碱的制备方法,其特征在于,第一步中搅拌溶解后加热至30°C并保温。
8.如权利要求5所述噻二唑类Marmich碱的制备方法,其特征在于,第二步中加入的乙醇的量为将反应器中苯乙酮,甲醛,2-氨基-5-烷基-1,3,4-噻二唑和三氯化铝完全溶解的量。
全文摘要
本发明涉及一种噻二唑Mannich碱,其结构式为,R=H、-CH3、-C2H5或-C3H7。本发明采用不同的2-氨基-5-烷基-1,3,4-噻二唑与苯乙酮及甲醛反应制备了四种不同取代基的噻二唑类Mannich碱,制得的四种噻二唑类Mannich碱表现出较好的抑菌活性,而且针对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌作用明显;四种噻二唑类Mannich碱具有较佳的生物活性,药效强并能具有促进植物生长、杀菌、抗惊厥,消炎,抗氧化,降血糖等多种生物活性。
文档编号A61P3/10GK102276555SQ20111022705
公开日2011年12月14日 申请日期2011年8月9日 优先权日2011年8月9日
发明者刘玉婷, 尹大伟, 赵明涛 申请人:陕西科技大学
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