专利名称：一种化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，更具体的说是涉及一种化合物及其制备方法和应用。
背景技术：
恶性肿瘤，即我们常说的癌症，其是严重威胁人类健康的重大疾病之一，全世界每年有700万人死于该病。在我国各种死因中，恶性肿瘤排在第二位，部分城市已排在首位。 近20年来，恶性肿瘤的发病率和死亡率呈明显上升趋势。因此，研究其有效的治疗方法一直是医学研究领域的重要问题之一。当下，癌症的治疗方法主要有化学手术治疗、放射治疗、骨髓移植、光动力学治疗等，但是这些治疗方法，在杀死肿瘤细胞的同时，也会对正常机体造成极大的损害，副作用很大，且给患者带来了精神上和生理上的痛苦。为此，众多医学专家致力于抗肿瘤药物的研发中，希望通过抗肿瘤药物来减轻患者疾病的痛苦，同时达到治疗效果。顺钼，化学名称为顺式二氨基二氯络钼，本品是中心以二价钼同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物，属细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的 DNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效，是现阶段常用的抗肿瘤药物。但是顺钼经长期临床研究发现，服用量过大或者长期服用会对肾脏、肝脏、神经造成毒性反应，同时也可能引发过敏反应和电解质紊乱。并且，除上述副作用外，顺钼的疗效也不尽如人意。因此，提供一种全新的、具有显著疗效的抗肿瘤药物，对癌症的治疗具有重要的现实意义。

发明内容
有鉴于此，本发明的目的在于提供一种化合物及其制备方法和应用，使得该化合物具有显著的抗肿瘤活性，能够应用于制备治疗癌症的药物中。本发明提供了一种化合物，在隔绝氧气的条件下，由式II所示化合物和式III所示化合物经银离子试剂和碱性盐的催化，在-78°C -0°C下发生傅克反应制得，其结构式如式I所示
权利要求
1. 一种化合物，其特征在于，具有式I所示结构
2.式I所示化合物的制备方法，其特征在于，在隔绝氧气的条件下，式II所示化合物和式III所示化合物经银离子试剂和碱性盐的催化，在_78°C -0°C下发生傅克反应，生成式I 所示化合物；
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述银离子试剂为高氯酸银、四氟硼酸银、碳酸银、氟化银、三氟醋酸银、三氟甲磺酸银、对甲苯磺酸银或七氟丁酸银。
4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述银离子试剂为四氟硼酸银。
5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述碱性盐为碳酸铯、叔丁醇钾、氟化钾或氟化铯。
6.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述碱性盐为碳酸铯。
7.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述傅克反应的溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或乙醚。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，式II所示化合物和式III所示化合物的摩尔比为1 2。
9.式I所示化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
10.根据权利要求9所述应用，其特征在于，所述癌症为宫颈癌、肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、喉癌、鼻咽癌、卵巢癌、胰腺癌或白血病。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，公开了一种化合物及其制备方法和应用。本发明所述化合物具有式I所示结构，其在隔绝氧气的条件下，由式II所示化合物和式III所示化合物经银离子试剂和碱性盐的催化，在-78℃-0℃下发生傅克反应生成。本发明在银离子试剂和碱性盐的催化下，通过傅克反应将式III所示化合物结构单元与式II所示化合物中的四氢吡咯并吲哚骨架偶联，形成一种全新的抗肿瘤的式I化合物，其对多种肿瘤细胞具有显著活性，能够应用于治疗癌症药物的制备中。
文档编号A61P35/00GK102363622SQ201110378820
公开日2012年2月29日 申请日期2011年11月24日 优先权日2011年11月24日
发明者孔晨, 宋颢, 张 林, 林勇, 王琼, 王雨, 王霞, 秦勇 申请人:四川大学