专利名称：丹酚酸a镁盐及制备方法及应用及其冻干粉针组合物的制作方法
技术领域：
本发明一种丹酚酸A镁盐，尤其涉及丹酚酸A镁盐及制备方法及应用及其冻干粉针组合物，属于医药技术领域。
背景技术：
丹酚酸A为存在于唇形科植物丹参中的一种酚酸类化合物。丹酚酸A具有抗血小板聚集、抗凝、抗血栓形成、抗氧化等多种药理活性，对心脑血管疾病具有潜在的治疗价值。丹酚酸A水溶性差，且其pH较小，刺激性大，使其在制剂中的使用受到很大的限制，使丹酚酸A良好的医药用途难以得到发挥，因此应该通过各种方法来提高丹酚酸A的水溶性，并降低其刺激性，从而扩大其在心脑血管疾病治疗中的应用。CN101361728A公开了丹酚酸A的注射制剂工艺，但其研制的丹酚酸A水溶性较差， 刺激性较大；CN1011347^5公开了丹酚酸A的衍生物及其作为抗氧剂的应用，强调的是丹酚酸A不同结构上进行修饰的产物作用，与本发明的所研制的镁盐化合物其结构存在明显不同。CNlO 1497570A公开了丹酚酸A氨基酸盐制备和粉针组合，其刺激性虽然有所降低，但仍然存在一定的刺激性，现有技术中还没有一种方法不但能提高丹酚酸A的水溶性，又能降低其刺激性。

发明内容
为解决上述技术问题本发明提供一种丹酚酸A镁盐及制备方法及用途和冻干粉针组合物，目的是在水溶液中增强稳定性、提高溶解度和均勻度、减小刺激性，工艺性好，操作简单并可以用于制备治疗缺血性脑中风。为达上述目的本发明是通过下述技术方案实现的。丹酚酸A镁盐，其结构式如下
权利要求
1.丹酚酸A镁盐，其特征在于结构式如下:
2.根据权利要求1所述的丹酚酸A镁盐的制备方法，其特征在于包括以下步骤取氧氧化镁，加入水中，通入CO2至澄清，超声除去水中CO2得碳酸氢镁；加入丹酚酸A，在 20-40°C反应20-40min，得反应液；加入与反应液等体积的乙酸乙酯，涡旋后再进行离心， 冷冻干燥即得丹酚酸A镁盐。
3.根据权利要求2所述的丹酚酸A镁盐的制备方法，其特征在于所述的丹酚酸A与碳酸氢镁的摩尔比为1 0. 2-1。
4.根据权利要求3所述的丹酚酸A镁盐的制备方法，其特征在于所述的丹酚酸A与碳酸氢镁的摩尔比为1 0. 4-0.6。
5.根据权利要求4所述的丹酚酸A镁盐的制备方法，其特征在于所述的丹酚酸A与碳酸氢镁的摩尔比为1 :0. 5。
6.根据权利要求2所述的丹酚酸A镁盐的制备方法，其特征在于所述的涡旋时间为 3-7min，离心时间为3_7min，涡旋和离心重复操作2_6次。
7.—种权利要求书1所述的丹酚酸A镁盐在制备治疗缺血性脑中风药物中的应用。
8.—种权利要求1所述的丹酚酸A镁盐的冻干粉针组合物，其特征在于它是由下述原料按重量份数比制备而成包括丹酚酸A镁盐30份、抗氧剂2份和冻干支撑剂100份。
9.根据权利要求8所述的丹酚酸A镁盐的冻干粉针组合物，其特征在于所述的抗氧剂为亚硫酸氢钠、亚硫酸钠，硫代硫酸钠，偏重亚硫酸钠和抗坏血酸中的一种或几种；冻干支撑剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖和右旋糖酐中的一种或几种。
10.根据权利要求9所述的丹酚酸A镁盐的冻干粉针组合物，其特征在于所述的抗坏血酸浓度为0. 05%-0. 25%，优选浓度0. 20% ；甘露醇浓度为5%-20%，优选浓度为10%。
全文摘要
本发明一种了一种丹酚酸A镁盐，尤其涉及丹酚酸A镁盐及制备方法及应用及其冻干粉针组合物，属于医药技术领域。丹酚酸A镁盐的制备方法，包括以下步骤取氢氧化镁，加入水中，通入CO2至澄清，超声除去水中CO2得碳酸氢镁；加入丹酚酸A，在20-40℃反应20-40min得反应液；加入与反应液等体积的乙酸乙酯，涡旋后再进行离心，冷冻干燥即得丹酚酸A镁盐。本发明提供的丹酚酸A镁盐在水溶液中稳定性强、溶解度高、刺激性小;丹酚酸A镁盐的制备方法工艺好、操作简单;含丹酚酸A镁盐的冻干粉针组合稳定性好、均匀度高、符合药品复水性要求；本发明中提供的丹酚酸A镁盐可用于制备治疗缺血性脑中风的药物。
文档编号A61K31/216GK102432467SQ201110292338
公开日2012年5月2日 申请日期2011年9月30日 优先权日2011年9月30日
发明者吴谢军, 唐星, 朱靖博 申请人:吴谢军, 唐星, 朱靖博