专利名称：一种广谱、高效的抗菌洗液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药品，具体涉及一种广谱、高效的抗菌洗液及其制备方法。
背景技术：
社会的高速发展极大地提高了人们的生活水平。女性越来越重视自己的生殖道健康，常常用一些护理产品清洁生殖道。生殖道感染也是妇女的多发病和常见病，市场治疗此类疾病的药物很多，洗液是比较被广大女性接受的一类制剂。目前市场上的大多数洗液为抑菌洗液，不能真正的杀灭致病微生物，只能起到抑制致病微生物的生长，其使用效果有限。鉴于我公司已获得的专利(一种广谱、高效的微生物杀灭剂；专利号ZL 200710066058. 6)的技术，我公司开发的这种广谱、高效抗菌洗液能快速、高效杀灭致病微生物。所以本专利是公司已获得的专利(专利号ZL 200710066058. 6)的发展和延续。

发明内容
本发明的目的是提供一种广谱、高效、稳定的抗菌洗液。该抗菌洗液无毒、对皮肤无刺激、无变态反应、对眼睛无刺激、对阴道黏膜无刺激、产品的PH值与正常阴道内的pH值相近。它可高效杀灭淋球菌、阴道毛滴虫、解脲支原体、化脓性球菌(如金黄色葡萄球菌)、 肠道菌(如大肠杆菌)及致病性真菌(如白色念珠菌)。在稳定性方面，有效期至少两年。本发明的另一目的是提供一种制备抗菌洗液的方法。由该方法制备的抗菌洗液为无色、稳定的水溶液。该洗液可直接使用，不需要稀释。本发明的再一目的是将该抗菌洗液制成洗剂、擦剂用于治疗皮肤、粘膜疾病。本发明的再一目的是将该抗菌洗液制成皮肤、粘膜消毒剂。本发明的抗菌洗液可单独使用亦可结合合适的器械使用，如安全套、子宫帽、避孕膜、卫生巾或合适的缓释装置。本发明的再一目的是合成含10 14个碳链的氨基酸衍生物，特别是椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸盐。本发明广谱、高效的抗菌洗液的目的是通过下面的技术方案实现的该抗菌洗液由下述原料按重量配比制成N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0. 0001-2. 0，十二烷基二甲基苄基氯化铵0.0001-1.0水10.0-99.995，其余量为辅料。所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于该抗菌洗液中可按重量配比加入下述一种或多种原料肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，氯化钠0.0001-1.0，
芦荟凝胶0.0010-4.0，苹果酸0. 0001-0. 1所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的水可用去离子水、蒸馏水或纯化水，也可采用甘油、明胶甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、水与其它溶剂按不同比例的混合。所述广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的十二烷基二甲基苄基氯化铵可采用与本配方中各成份相容的其它表面活性剂如甜菜碱、辛苯聚醇、氯己定、苯扎氯铵、苯扎溴铵或双十烷基二甲基氯化铵代替。所述广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的苹果酸可采用与本配方中各成份相容的其它调节剂如柠檬酸、酒石酸、马来酸等代替。广谱、高效的抗菌洗液制备方法包括下列步骤①.按重量配比取下述原料，在室温下将N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯 DL-吡咯烷酮羧酸盐和十二烷基二甲基苄基氯化铵加入去离子水中，在30°C搅拌溶解制得均质溶液N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0. 0001-2. 0，十二烷基二甲基苄基氯化铵0.0001-1.0水10. 0-99. 995，②.用灌装机分装至合适的容器中即得成品。所述广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其制备方法包括下列步骤①.按重量配比取下述原料，在室温下将N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯 DL-吡咯烷酮羧酸盐和十二烷基二甲基苄基氯化铵加入去离子水中，在30°C搅拌溶解制得均质溶液N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0. 0001-2. 0，十二烷基二甲基苄基氯化铵0.0001-1.0水10. 0-99. 995，②.将上述溶液在持续搅拌下保持30°C，并按重量配比加入下述原料肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，氯化钠0.0001-1.0，苹果酸0. 0001-0. 1③.持续搅拌下降温度至室温，成无色透明水溶液；④.用灌装机分装至合适的容器中即得成品。所述广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于该抗菌洗液可制成不同的剂型，包括洗剂、搽剂；该抗菌洗液可用于杀灭淋球菌、阴道毛滴虫、解脲支原体、化脓性球菌(金黄色葡萄球菌)、肠道菌(大肠杆菌)、致病性真菌(白色念珠菌)。该抗菌洗液可用于阴道防治妇女生殖道感染疾病；用于男女外生殖器消毒、清洁；用于治疗皮肤、粘膜疾病；用于皮肤、粘膜表面消毒；用于物品、空气消毒。所述广谱、高效的抗菌洗液配方中含有的一个10 14个碳链的氨基酸衍生物，特
别是椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸盐，结构式如下
权利要求
1. 一种广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于该抗菌洗液由下述原料按重量配比制成 N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0. 0001-2. 0，其余量为辅料。
2.根据权利要求1所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于该抗菌洗液中可按重量配比加入下述一种或多种原料肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，
3.根据权利要求1所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的水可用去离子水、 蒸馏水或纯化水，也可采用甘油、明胶甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、水与其它溶剂按不同比例的混合。
4.根据权利要求1所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的十二烷基二甲基苄基氯化铵可采用与本配方中各成份相容的其它表面活性剂如甜菜碱、辛苯聚醇、氯己定、 苯扎氯铵、苯扎溴铵或双十烷基二甲基氯化铵代替。
5.根据权利要求1和2所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其中的苹果酸可采用与本配方中各成份相容的其它调节剂如柠檬酸、酒石酸、马来酸等代替。
6.根据权利要求1所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其制备方法包括下列步骤①.按重量配比取下述原料，在室温下将N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐和十二烷基二甲基苄基氯化铵加入去离子水中，在30°C搅拌溶解制得均质溶液N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0. 0001-2. 0， 十二烷基二甲基苄基氯化铵0. 0001-1. 0水10. 0-99. 995，②.用灌装机分装至合适的容器中即得成品。
7.根据权利要求2所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于其制备方法包括下列步骤①.按重量配比取下述原料，在室温下将N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐和十二烷基二甲基苄基氯化铵加入去离子水中，在30°C搅拌溶解制得均质溶液N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0. 0001-2. 0， 十二烷基二甲基苄基氯化铵0. 0001-1. 0水10. 0-99. 995，②.将上述溶液在持续搅拌下保持30°C，并按重量配比加入下述原料 肉豆蔻基二甲基氧化胺0. 001-3. 0，氯化钠0. 0001-1. 0，十二烷基二甲基苄基氯化铵水-10. 0-99. 995，0001-1. 0氯化钠芦荟凝胶苹果酸0001-1. 0， 0010-4. 0， 0001-0. 1。苹果酸0001-0. 1③.持续搅拌下降温度至室温，成无色透明水溶液；④.用灌装机分装至合适的容器中即得成品。
8.根据权利要求1或2所述的广谱、高效的抗菌洗液，其特征在于该抗菌洗液可制成不同的剂型，包括洗剂、搽剂；该抗菌洗液可用于杀灭淋球菌、阴道毛滴虫、解脲支原体、化脓性球菌(金黄色葡萄球菌)、肠道菌(大肠杆菌)、致病性真菌(白色念珠菌)。该抗菌洗液可用于阴道防治妇女生殖道感染疾病；用于男女外生殖器消毒、清洁；用于治疗皮肤、粘膜疾病；用于皮肤、粘膜表面消毒；用于物品、空气消毒。
9.根据权利要求1所述广谱、高效的抗菌洗液配方中含有的一个10 14个碳链的氨基酸衍生物，特别是椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸盐，结构式如下式中A代表氨基酸基团，R代表Cltl-C14椰子油脂肪酸基团。结构式中，氨基酸基团可以是精氨酸、赖氨酸、组氨酸、高赖氨酸，或非天然的带有阳离子基团的氨基酸残基或其他带有阳离子基团的二肽或三肽。
10.根据权利要求11所述的广谱、高效的抗菌洗液中的椰子油氨基酸吡咯烷酮羧酸盐的合成步骤如下①.制备溶液A以二甲基呋喃为溶液，混合1.2份N，N’ - 二环己碳二酰亚胺 (Dicyclohexylcarbodiimide (DCC))和 1 份肉豆蔻酸(CH3 (CH2) 1(lC00H)，室温下搅拌 2 小时。 加入溶于二氯甲烷(CH2Cl2)中的1.2份N-羟基琥珀酸亚胺(Hydroxylsuccinimide (NHS)) (上述的“份”以按摩尔比计)，继续搅拌至形成沉淀，此沉淀是无用的副产物尿素二环己烷 (Dicyclohexane urea)。过滤除去沉淀，即得溶液A。②.制备溶液B以二甲基呋喃为溶剂，在0°C条件下混合并搅拌1份盐酸L-精氨酸乙基酯和1份氢氧化钠30分钟，加入1. 3份三乙胺(上述的“份”以按摩尔比计)。混合并搅拌至成为均质溶液。是为溶液B。③.制备氨基酸盐在室温下混合溶液A和溶液B，搅拌2小时。真空除去有机溶剂，用水或水和乙烷的混合液对产物进行重结晶。将结晶溶于甲醇，加入等量的氢氧化钠，用水、 乙醇、乙醚的混合物提取产物，真空下干燥有机相。再将产物溶于甲醇，加入等份的DL-吡咯烷酮羧酸，搅拌，反应完成后，真空下除去甲醇即得最终产物。
全文摘要
本发明涉及一种药品，具体涉及一种广谱、高效的抗菌洗液及其制备方法。其特征在于该抗菌洗液由下述原料按重量配比制成N-椰子油脂肪酸酰基L-精氨酸乙基酯DL-吡咯烷酮羧酸盐0.0001-2.0；十二烷基二甲基苄基氯化铵0.0001-1.0；水10.0-99.995，其余量为辅料。本发明具有下面的特点和优势广谱、高效地杀灭致病微生物。1分钟杀灭“解脲支原体”、“淋球菌”、“阴道毛滴虫”；对“大肠杆菌”、“金黄色葡萄球菌”及“白色念珠菌”的杀灭率均大于99％。无毒；对皮肤无刺激；无变态反应；对眼睛无刺激；对阴道黏膜无刺激；制剂的pH值与正常阴道内的相近。
文档编号A61P17/00GK102416011SQ20111030503
公开日2012年4月18日 申请日期2011年10月10日 优先权日2011年10月10日
发明者张磊, 陆可望 申请人:艾硕特生物科技(昆明)有限公司