专利名称：一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及阿奇霉素微丸制剂，尤其涉及一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊及其制备方 法。
背景技术：
阿奇霉素系由Plina制药公司首先创制，美国Pfizer制药公司开发上市，阿奇霉 素与红霉素在化学机构上和作用机制上具有共通性，但它们的生物学特性却截然不同。阿 奇霉素在感染部位组织和细胞内浓度高、疗效显著，安全性和耐受性好等优点，在临床上具 有很好的前景。由于阿奇霉素在胃液内不稳定，人工胃液(PH = 1. 3)中10分钟几乎没有原形存 在；另据文献报道，口服阿奇霉素后降解为脱克拉定糖阿奇霉素的量约为给药剂量的15% 左右，而静脉注射同等剂量的阿奇霉素后，脱克拉定糖阿奇霉素的量不足给药量的0.5%， 进一步证明胃酸对阿奇霉素的破坏作用，致使阿奇霉素普通口服制剂的生物利用度较低， 约为37% 46%之间，从而影响了阿奇霉素的临床疗效。中国专利200410036629. 8公开了一种阿奇霉素肠溶制剂及其制备方法，该专利 虽然提供了一种阿奇霉素的肠溶制剂，但是普通的肠溶制剂在肠溶内容易粘结在一起，药 物分布不均勻，生物利用度不高。

发明内容
本发明的目的在于提供一种在肠道内分布均勻，生物利用度高的阿奇霉素肠溶微 丸胶囊。本发明的另一目的在于提供一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法。为了解决背景技术中存在的问题，本发明提供如下技术方案一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，该胶囊包括将阿奇霉素混合制剂辅料加载到丸芯上 形成微丸素丸，用隔离包衣材料包裹形成的隔离层和用肠溶包衣材料包裹形成的肠溶包衣层。所述的隔离层包衣液按下述组分的比例配制隔离材料 5% 95%乙醇 30% 70% 水 20% 60%所述的隔离层的隔离材料为羟丙甲纤维素5cp、丙烯酸树脂、PVP、虫胶中的一种或 多种混合。所述的肠溶包衣液按下述组分的比例配制肠溶包衣材料 2% 15% 抗粘剂 5% 增塑剂 0.2% 1.0%95% 乙醇 80% 96%所述的肠溶材料为丙烯酸树脂、虫胶、PVP中的一种或多种。所述的增塑剂是柠檬酸三乙酯、聚乙二醇中的一种或其混合。所述的微丸素丸按下述组分的比例制备
丸芯 300 600 阿奇霉素 800 1500 交联聚维酮 20 30淀粉 200 500 聚维酮 40 8095% 乙醇 350 500水 80 200本发明还提供了一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法，该方法包括如下步骤(1)微丸素丸制备将处方量的阿奇霉素与淀粉、交联聚维酮混合均勻得混合物； 将聚维酮溶于95%乙醇中，配制成粘合剂；将丸芯置于离心造粒机中，用粘合剂对混合物 进行粉末上药，上药完毕后烘干得微丸素丸；(2)配制隔离层包衣液，并将微丸素丸进行隔离层包衣；(3)配制肠溶包衣液，并继续对包好隔离衣的微丸素丸进行肠溶层包衣；(4)烘干老化得到阿奇霉素肠溶微丸，套胶囊壳得到。所述的步骤(2)中隔离层包衣至增重2%即停止。所述的步骤(3)进行肠溶包衣至增重20% 25%，再置于40°C烘箱中老化24小 时。本发明一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，解决了背景技术中存在的问题，提供了一种 在肠道内溶解吸收，胶囊进入肠道后能够快速均勻分散在肠道内，有效的提高药物的生物 利用度。本发明还提供了一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法。
具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明做进一步的说明。实施例1 微丸素丸制备10000粒胶囊的微丸素丸配方 隔离衣配方 肠溶衣配方 制备方法(1)微丸素丸制备将处方量的阿奇霉素与淀粉、交联聚维酮混合均勻得混合物； 将聚维酮溶于95%乙醇中，配制成粘合剂；将丸芯置于离心造粒机中，用粘合剂对混合物 进行粉末上药，上药完毕后烘干得微丸素丸；(2)按处方配制隔离层包衣液和肠溶包衣液，然后将微丸素丸置于离心造粒机中， 以隔离衣溶液进行包衣，增重2%即停止；(3)继续在包完隔离衣微丸上包肠溶衣，增重20-25% ；(4)将肠溶微丸于40度烘箱中老化24小时即得，再套胶囊壳。本实施例得到的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，解决了背景技术中存在的问题，提 供了一种在肠道内溶解吸收，胶囊进入肠道后能够快速均勻分散在肠道内，有效的提高药 物的生物利用度。实施例2 微丸素丸制备10000粒胶囊配方 隔离衣配方
肠溶衣配方 制备方法和实施例1相同。实施例3:微丸素丸制备10000粒胶囊配方 隔离衣配方 肠溶衣配方
制备方法和实施例1相同。
权利要求
一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，其特征在于该胶囊包括将阿奇霉素混合制剂辅料加载到丸芯上形成微丸素丸，用隔离包衣材料包裹形成的隔离层和用肠溶包衣材料包裹形成的肠溶包衣层。
2.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素微丸胶囊，其特征在于所述的隔离层包衣液按 下述组分的比例配制隔离材料 5% 95%乙醇 30% 70% 水 20% 60%。
3.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素微丸胶囊，其特征在于所述的隔离层的隔离材 料为羟丙甲纤维素5cp、丙烯酸树脂、PVP、虫胶中的一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，其特征在于所述的肠溶包衣液 按下述组分的比例配制肠溶包衣材料 2% 15% 抗粘剂 5% 增塑剂 0.2% 1.0%95% 乙醇 80% 96%。
5.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，其特征在于所述的肠溶材料为 丙烯酸树脂、虫胶、PVP中的一种或多种。
6.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，其特征在于所述的增塑剂是柠 檬酸三乙酯、聚乙二醇中的一种或其混合。
7.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，其特征在于所述的微丸素丸按 下述组分的比例制备丸芯 300 600 阿奇霉素 800 1500 交联聚维酮 20 30淀粉 200 500 聚维酮 40 8095% 乙醇 350 500水 80 200。
8.根据权利要求1 7任何一项所述的阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在 于包括如下步骤(1)微丸素丸制备将处方量的阿奇霉素与淀粉、交联聚维酮混合均勻得混合物；将聚 维酮溶于95%乙醇中，配制成粘合剂；将丸芯置于离心造粒机中，用粘合剂对混合物进行 粉末上药，上药完毕后烘干得微丸素丸；(2)配制隔离层包衣液，并将微丸素丸进行隔离层包衣；(3)配制肠溶包衣液，并继续对包好隔离衣的微丸素丸进行肠溶层包衣；(4)烘干老化得到阿奇霉素肠溶微丸，套胶囊壳得到。
9.根据权利要求7所述的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于所述的 步骤(2)中隔离层包衣至增重2%即停止。
10.根据权利要求7所述的一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于所述 的步骤(3)进行肠溶包衣至增重20% 25%，再置于40°C烘箱中老化24小时。
全文摘要
本发明涉及一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊及其制备方法。该胶囊包括将阿奇霉素混合制剂辅料加载到丸芯上形成微丸素丸，用隔离包衣材料包裹形成的隔离层和用肠溶包衣材料包裹形成的肠溶包衣层。本发明一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊，解决了背景技术中存在的问题，提供了一种在肠道内溶解吸收，胶囊进入肠道后能够快速均匀分散在肠道内，有效的提高药物的生物利用度。本发明还提供了一种阿奇霉素肠溶微丸胶囊的制备方法。
文档编号A61K9/48GK101897670SQ20091009865
公开日2010年12月1日 申请日期2009年5月25日 优先权日2009年5月25日
发明者范敏华 申请人:范敏华