专利名称：草问荆总碱对中枢神经系统的抑制作用及作用机制的制作方法
技术领域：
本发明为一种植物中提取的成分对中枢神经系统的抑制作用及作用机制，这种作用表现为镇静、安定作用。
据有关资料检索，问荆的药用价值在我国古本草多有记载，但与其同属的植物草问荆的药用价值国内外尚无报道。本发明指出了曹问荆的药用价值，并进一步讨论研究了草问荆中的有效成分——草问荆总碱对中枢神经系统的抑制作用，这种作要表现为镇静、安定作用。这种作用与氯丙嗪及利血平相似，但作用机理与氯丙嗪及利血平有所不同氯丙嗪对中枢的三种ATPase均有抑制作用(Na+K+ATPase、Ca++-ATPase、Mg++-ATPase)；EPR对两种ATPase有抑制作用(Ca++-ATPase，Mg++-ATPase)；而利血平仅对Mg++-ATPase具有抑制作用。本发明还表明草问荆总碱具有利血平样的单胺排空作用但其作用大于利血平，并呈量效正相关。
本发明的目的是在于提出一种新的中枢抑制成分——草问荆总碱，并从它的镇静、安定机制着手分析与中枢抑制有关的因素，为人类开发新一代的镇静、安定药提供理论依据。
本发明的目的是通过如下技术方案来实现的。
1.首先利用植物化学的手段，对其有效成分进行分离提取，并得到生物活性物质——草问荆总碱。提取流程见说明书附录图。
2.获得的草问荆总碱(EPR)进行以下十个方面的实验①EPR对小鼠自发活动的影响。
②EPR对小鼠激怒反应的影响。
③EPR对大鼠旋转行为的影响。
④EPR对锥体外系运动功能的影响。
⑤EPR对大鼠纹状体内Ach含量的影响。
⑥EPR对在鼠脑内氨基酸类神经递质含量的影响。
⑦EPR对大鼠脑内单胺类神经递质含量的影响。
⑧EPR对小鼠脑单胺氧化酶-B(MAO-B)活性的影响。
⑨EPR对大鼠脑三磷酸腺苷酶(ATPase)活性的影响。
⑩EPR对大鼠脑囊胞膜ATPase动力学的影响。
实验对象选取小鼠；主要实验药物为草问荆总碱，苯丙嗪注射液，苯丙胺注射液及利血平；主要化学试剂有NE，AD，DA，5-HT，DHPG，5-HIAA，Na2-ATP；主要实验仪器有①2OPD-53D低温高速离心机——日本日立公司，②MSE-50低温超速离心机——英国，③LC-5A高压液相色谱仪——日本岛津，④CPD-3电化学检测器——日本岛津，⑤SPD-1紫外检测器——日本岛津，⑥G—910双波长薄层扫描仪——日本岛津，⑦751——G紫外分光光度仪——上海分析仪器厂。
本发明的技术效果在于，从十个不同的角度及EPR对小鼠中枢神经系统的不同作用部位出发，进行实验研究。且每一部分实验过程中都采用几种对照药品作对照实验，强有力的说明了草问荆总碱(EPR)对中枢神经系统的这种抑制作用。实现本发明可按上述技术方案操作即可。
权利要求
1.草问荆总碱对神经系统的抑制作用，其作用表现为镇静、安定作用，能显著降低大鼠纹状体及边缘系统单胺类神经递质的含量，产生利血平祥的单胺排空作用。
2.权利要求1所述的这种排空作用，其特征是单胺排空作用大于利血平，并呈量效正相关。
3.按权利1所述的这种抑制作用机制之一为抑制脑囊泡膜上的“胺泵”(Mg++-ATPase)和激活脑线粒体膜上的单胺氧化酶-B(MAO-B)活性所致，从而抑制了单胺类神经递质的再摄取，并使之耗竭。
4.按权利1所述的这种抑制作用机制之二为对递质的释放也具有抑制作用。这种作用是通过抑制脑囊泡膜上的Ca++-ATPase来实现的。
5.按权利1所述的这种抑制作用机制之三为影响大鼠脑内的多巴胺2-型受体(DA-2)功能。
6.按权利1所述的这种抑制作用机制之四为促进单胺类神经递质的分解。
全文摘要
本发明为一种植物中提取的成分对中枢神经系统的抑制作用及作用机制，这种成分为从草问荆中提取的草问荆总碱，这种作用表现为镇静、安定作用。该发明是通过两个步骤来实现的第一步，提取草问荆总碱，流程草问荆粗粉(甲醇渗漉)——渗漉液(回收甲醇)——浓缩液(析胶、石油醚脱脂、氨水碱化)——碱化浓缩液(CHCl
文档编号A61P25/18GK1399987SQ0112452
公开日2003年3月5日 申请日期2001年7月31日 优先权日2001年7月31日
发明者季宇彬 申请人:季宇彬