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含哌嗪环的查尔酮类化合物及其制备和应用的制作方法
专利名称:含哌嗪环的查尔酮类化合物及其制备和应用的制作方法
技术领域:
本发明属化学领域,涉及一类新的含哌嗪环的查尔酮类化合物及其制备和抗肿瘤的应用。
背景技术:
查尔酮类化合物是一类存在于甘草(Glycyrrhlza)、红花(Carthamus)等药用植物中的天然有机化合物,由于其分子结构具有较大的柔性,能与不同的受体结合,在抗癌、抗菌、抗氧化等方面具有广泛的生物活性。同时,查耳酮类化合物是合成黄酮类化合物的重要中间体,在有机合成中有着重要的用途。因此,制备新颖的含哌嗪环的查尔酮类化合物并研究其抗肿瘤方面的应用具有重要的意义。
发明内容
本发明提供一类含哌嗪环的查尔酮类化合物(III),具有如下结构通式:
权利要求
1.一种含哌嗪环的查尔酮类化合物,具有以下结构通式:
2.根据权利要求1所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物,其特征在于,R为3-甲氧基苯基、4-N,N-二甲胺基苯基、3-甲氧基-4- (3-羟乙氧基)苯基、3,4-(亚甲二氧基)苯基或2-呋喃基。
3.根据权利要求1所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物,其特征在于,所述含哌嗪环的查尔酮类化合物选用式(II1-1) (II1-5)所示化合物:
4.根据权利要求1-3任一所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现: (1)对N-甲基哌嗪苯乙酮的制备:将对氟苯乙酮与N-甲基哌嗪混合,在碱作用下,于溶剂中,加热回流7小时,反应结束后,反应液后处理制得式(I )所示的对N-甲基哌嗪苯乙酮化合物;所用碱为三乙胺,所用溶剂为乙腈; 反应式如下:
5.根据权利要求1-3任一所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
全文摘要
本发明提供一类含哌嗪环的查尔酮类化合物,将对氟苯乙酮与N-甲基哌嗪混合,在碱作用下加热回流制备对N-甲基哌嗪苯乙酮,再与芳香醛类化合物混合制备含哌嗪环的查尔酮类化合物。药理实验证实本发明的化合物对人MCF-7肿瘤细胞有较强的抑制作用,可在制备治疗乳腺癌药物中的应用。本发明化合物的制备条件温和,操作方便,成本低,有着广泛的工业应用前景。为抗乳腺癌新药筛选奠定了基础,具有较好的实用价值。本发明化合物结构通式。
文档编号A61P35/00GK103102332SQ20131001734
公开日2013年5月15日 申请日期2013年1月17日 优先权日2013年1月17日
发明者张辰, 崔冬梅, 夏亚萍, 戚剑锋, 张少桥 申请人:浙江大学
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