专利名称：一种布洛芬颗粒剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物的制剂剂型，尤其涉及一种无糖的布洛芬颗粒剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术：
布洛芬是一种疗效确切的退烧药物，已在临床上广泛使用。目前，我国的糖尿病患者已逾2千多万，但现有的布洛芬颗粒剂都是含糖型的，导致患有糖尿病的发热患者无法服用。例如，公开号为CN 1135882A的专利申请公开了一种布洛芬颗粒剂的制剂配方及其制备方法，该颗粒剂由20％布洛芬、20％糊精和60％蔗糖粉制备而成。该颗粒剂虽然具有配方简单、制备容易等优点，但由于该制剂配方中所用到的辅料主要为蔗糖粉，造成该颗粒剂不适宜患有糖尿病的发热患者服用。所以，制备一种不含糖的布洛芬颗粒剂具有重要的现实意义。

发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种能够为糖尿病发热患者服用的疗效确切的布洛芬颗粒剂。
本发明所要解决的技术问题是通过以下技术途径来实现的；一种布洛芬颗粒剂，由20重量份的布洛芬和80重量份的辅料制成，其中所述的辅料由以下重量份的成分组成糊精60-75份、羟丙纤维素2-10份和环己基氨基磺酸钠1-7份。
优选为糊精70份、羟丙纤维素5份和环己基氨基磺酸钠5份。
本发明所要解决的另一技术问题是提供一种制备上述布洛芬颗粒剂的方法。
一种制备上述布洛芬颗粒剂的方法，包括以下步骤
1)按下述重量份称取各成分20重量份的布洛芬和80重量份的辅料，其中辅料由以下重量份的成分组成糊精60-75份、羟丙纤维素2-10份和环己基氨基磺酸钠1-7份；2)将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠粉碎后过筛，再加入布洛芬混合均匀；用纯化水制成软材，再制成16目颗粒；3)真空冷凝干燥，14目整粒即得。
上述制备方法中，优选将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠粉碎后过120目筛。
由于蔗糖粉是一种非常成熟的布洛芬颗粒制剂的主要辅料，以其作为主要辅料所制备得到的布洛芬颗粒剂其稳定性比较好，疗效也比较确切。现有技术中尚无用其它的辅料来替代蔗糖粉而制备得到稳定性良好的布洛芬颗粒制剂的先例。本发明人经过上千次的艰辛试验，最终发现当以糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠作为制剂辅料，并且与布洛芬按照上述组方的重量份进行组合时，所制备得到的颗粒剂疗效确切，稳定性良好，完全符合中国药典项下的稳定性要求，完全摒弃了现有布洛芬颗粒剂以蔗糖粉作辅料的缺陷，所制备的颗粒剂不含糖，患有糖尿病或血糖高的发热患者也完全可服用。
此外，本发明颗粒剂在颗粒干燥过程中采用真空冷凝方法，摒弃了传统的烘箱干燥方法，可有效防止异味污染空气，消除了对周围环境和人体所造成的污染或损害。
总之，本发明颗粒剂除具有不含糖能为糖尿病患者服用优点外，尚具有制备工艺简单、环保、质量易控制、药物稳定性好等优点。
具体实施例方式
以下通过实施例来进一步描述本发明，应该理解的是，这些实施例仅用于例证的目的，决不限制本发明的范围。
按下述重量称取各原料(单位g)布洛芬200、糊精700、羟丙纤维素50、环己基氨基磺酸钠50；将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠用粉碎机粉碎后过120目筛，再加入过筛后的布洛芬用三维混合机混合40分钟；用纯化水制成软材，用制粒机制成16目颗粒；将颗粒真空冷凝干燥，14目整粒，装袋即得。
按下述重量称取各原料(单位g)布洛芬200、糊精630、羟丙纤维素100、环己基氨基磺酸钠70；将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠用粉碎机粉碎后过120目筛，再加入过筛后的布洛芬用三维混合机混合40分钟；用纯化水制成软材，用制粒机制成16目颗粒；将颗粒真空冷凝干燥，14目整粒，装袋即得。
按下述重量称取各原料(单位g)布洛芬200、糊精750、羟丙纤维素30、环己基氨基磺酸钠20；将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠用粉碎机粉碎后过120目筛，再加入过筛后的布洛芬用三维混合机混合40分钟；用纯化水制成软材，用制粒机制成16目颗粒；将颗粒真空冷凝干燥，14目整粒，装袋即得。
按下述重量称取各原料(单位g)布洛芬200、糊精720、羟丙纤维素40、环己基氨基磺酸钠40；将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠用粉碎机粉碎后过120目筛，再加入过筛后的布洛芬用三维混合机混合40分钟；用纯化水制成软材，用制粒机制成16目颗粒；将颗粒真空冷凝干燥，14目整粒，装袋即得。
本发明颗粒剂稳定性考察根据中国药典2000年版二部关于药物稳定性试验指导原则的规定，对本发明实施例所制备的布洛芬颗粒在温度、湿度影响下，随时间变化的规律进行考察，并通过加速实验和长期试验确立药品的有效期。
一、加速试验取本发明实施例1、2和3所制备的布洛芬颗粒，按市售包装，在温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％的条件下放置6个月。在试验期间第0个月、第1个月、2个月、3个月、6个月末各取样一次，按稳定性重点考察项目进行检测。检测结果见表1、表2、表3。
表1 实施例1所制备的颗粒剂加速试验稳定性考察结果

表2 实施例2所制备的颗粒剂加速试验稳定性考察结果

表3 实施例3所制备的颗粒剂加速试验稳定性考察结果

试验结论本发明布洛芬颗粒剂加速试验稳定，三批供试品，在温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％的条件下放置6个月，各项指标均与试验前无显著差异。说明本发明布洛芬颗粒剂稳定性良好。
二、长期试验长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行。取本发明实施例1、2和4所制备的布洛芬颗粒，分成三批供试品，按市售包装，在温度25℃±2℃，相对湿度60％±10％的条件下放置观察。在试验期间第3个月、6个月、9个月、12个月、18个月末各取样一次，按稳定性重点考察项目进行检测。其检测结果见表4、表5、表6。
表4 实施例1所制备的颗粒剂长期试验稳定性考察结果

表5 实施例2所制备的颗粒剂长期试验稳定性考察结果

表6 实施例4所制备的颗粒剂长期试验稳定性考察结果

试验结论由以上数据表明，本发明布洛芬颗粒在长期实验中，各项指标均与试验前无显著差异，质量稳定。
权利要求
1.一种布洛芬颗粒剂，该颗粒剂由20重量份的布洛芬和80重量份的辅料制成，其特征是所述的辅料由以下重量份的成分组成糊精60-75份、羟丙纤维素2-10份和环己基氨基磺酸钠1-7份。
2.按照权利要求1的布洛芬颗粒剂，其特征是所述的辅料由以下重量份的成分组成糊精70份、羟丙纤维素5份和环己基氨基磺酸钠5份。
3.一种制备权利要求1布洛芬颗粒剂的方法，步骤如下将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠粉碎后过筛，加入布洛芬混合均匀；用纯化水制成软材，再制成16目颗粒；真空冷凝干燥，14目整粒即得。
4.按照权利要求3的方法，其特征是将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠粉碎后过120目筛。
全文摘要
本发明公开了一种新的布洛芬颗粒剂及其制备方法，该颗粒剂由20重量份的布洛芬和80重量份的辅料制成，所述的辅料由以下重量份的成分组成糊精60－75份、羟丙纤维素2－10份和环己基氨基磺酸钠1－7份。该颗粒剂的制备方法如下将糊精、羟丙纤维素和环己基氨基磺酸钠粉碎后过筛，加入布洛芬混合均匀；用纯化水制成软材，再制成16目颗粒；真空冷凝干燥，14目整粒即得。本发明颗粒剂不含糖，患有糖尿病的发热患者也可服用，本发明还具有质量稳定，制备工艺简捷、环保，生产成本低等优点。
文档编号A61P29/00GK1919189SQ20051009075
公开日2007年2月28日 申请日期2005年8月15日 优先权日2005年8月15日
发明者安邦弢 申请人:哈尔滨华瑞生化药业有限责任公司