专利名称：银杏酚酸在制备治疗臭汗症的外用制剂中的用途的制作方法
技术领域：
本发明属于生物医药及治疗性化妆技术领域，具体涉及银杏酚酸在制备治疗臭汗症的外用制剂中的用途。
背景技术：
臭汗症可分为全身性臭汗症与局部臭汗症，后者以腋臭和脚臭较为常见。腋臭是一种常见的遗传性皮肤代谢性疾病，俗称狐臭，主要表现为腋部异味，部分病例合并腋部多汗，严重程度因人而异。人体的汗腺包括小汗腺和大汗腺，大汗腺又称顶泌汗腺、臭气腺，分布于腋窝、会阴、足部、腹股沟和乳晕等部位，位于真皮与皮下组织交界处及皮下组织内，开口于毛囊，排泄物顺毛干排出皮肤表面。刚刚排出皮肤表面的大汗腺液呈乳白色，无味，含有蛋白质、脂质、脂肪酸、胆固醇、葡萄糖酸、胺等成份，汗臭的主要原因是大汗腺排泄的汗液中过度分泌的有机物质，受到皮肤表面细菌(表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌类白喉杆菌、棒状杆菌等)的分解，产生六碳至十碳短链不饱和脂肪酸及小分子氨氮化合物，如己酸、辛酸、异颉草素、丁酸以及硫醇、胺、吲哚等代谢产物而产生难闻的臭味。因此破坏大汗腺被认为是腋臭根治的关键。因大汗腺的分泌功能受雄性激素的影响，青春期开始活动，至老年退化，因此腋臭始发于青春期，青壮年期较为严重，使患者在社会生活中受到生理和心理的双重压力，所以彻底有效的治疗是非常必要的。目前临床上治疗腋臭症的方法很多，大致可概括为保守疗法和手术方法，保守疗法主要包括外用药物、注射、物理疗法(微波、冷冻、电凝、激光)等。局部外用药物包括局部应用抗菌素、芳香除臭剂、抑汗剂、化学激素等，其目的是减少腋窝皮肤排汗、控制细菌入侵或遮盖难闻的气味，从而缓解症状；但目前局部用药存在疗效维持时间短，易复发，部分患者停药后反弹更严重，不能达到真正根治的效果；还会出现多种不良反应，如用药部位发红、发痒等过敏反应，以及出现不同程度的皮肤粗糙、色素沉着、脱屑等症状；化学激素容易造成皮肤发硬，以后更难治疗，应尽量避免使用这类药物。皮下注射肉毒毒素可抑制汗腺分泌，但效果受个体差异的影响，作用不持久，需要反复注射；且易出现注射局部感觉异常和瘀紫，多次注射体内会形成抗体而影响治疗效果。激光治疗方法在治疗过程中会对皮肤及周围组织造成热损伤，且存在治疗不彻底，术后存在较高的复发率的缺点。目前，通过手术方法去除部分腋部皮肤组织是常用的根治腋臭症的方法，但此方法会给患者带来创伤和痛苦，包括疼痛、出血、切口感染、瘢痕挛缩影响美观和功能等一系列并发症发生的可能，甚至影响上肢功能，手术后仍有一定的复发率，因此手术切除并不为大多数腋臭患者所接受。为了避免此类不良现象的发生，市场需要研制开发一种来源于天然、效果显著、无明显不良反应的治疗臭汗症的外用制剂，以减轻患者痛苦。臭汗症患者众多，开发此类治疗臭汗症的外用制剂产品具有良好的临床应用前景，对患者是十分有益和必要的。银杏是我国珍贵的药用植物，银杏的叶、果和外种皮等皆具有药用开发价值。据 《本草纲目》记载，银杏性甘、苦、平、涩；有定喘止咳、止带浊、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便频数、赤白带下、手足皲裂等。特别是近几十年来人们发现银杏叶中含有多种有效成分，主要有效成分为黄酮类和萜类内酯化合物，具有防治心脑血管疾病的功能。我国民间早有将银杏外种皮浸泡液作为农药使用，对蚜虫、稻螟虫等害虫有杀灭作用。
银杏酚酸为无色或淡黄色的油状或粉末状物质，是存在于银杏叶、果和外种皮中一类具有重要生理活性的组分。本发明所涉及的银杏酚酸为烷基或烯基苯酚酸类物质，根据分子中苯环上是否连接有羧基，将其分为银杏酸和银杏酚两大类。银杏酸是水杨酸分子在苯环C6位上有饱和或不饱和长链烷基的系列化合物，按化学结构可分为5种，侧链R为 C13H27, C15H29, C15H31、C17H31 和 C17H33，对应的分子量分别为 320、346、348、372、374。银杏酚酸包括白果酸、氢化白果酸、白果新酸、白果亚酸、氢化白果亚酸、漆树酸、银杏酚、银杏二酚、 白果醇等。银杏酚酸(银杏酸、银杏酚、银杏二酚)结构见下图。
权利要求
1.银杏酚酸在治疗臭汗症、多汗症、色汗症中的用途。
2.银杏酚酸在制备防治臭汗症、多汗症、色汗症的外用制剂中的用途。
3.如权利要求2所述的银杏酚酸用途，所述臭汗症为腋部、足部、会阴部臭汗症等。
4.如权利要求2所述的银杏酚酸外用制剂，为含有银杏酚酸的治疗臭汗症的药物、化妆品或消毒剂外用制剂；以及包含银杏酚酸和任何物质组合用于治疗臭汗症的药物、化妆品或消毒剂外用制剂；其特征是，所述制剂是任何一种药剂学上所说的外用剂型，可以是液体制剂、膏霜剂、凝胶剂、粉剂、膜剂、洗剂、气雾喷雾剂、透皮吸收制剂、皮下注射剂等。
5.如权利要求4所述的药物、化妆品或消毒剂外用制剂，其特征是，含有银杏酚酸 0. 001-80%，以重量百分比计。
6.如权利要求4所述的药物、化妆品或消毒剂外用制剂，其特征是，含有银杏酚酸 0. 001-30%，以重量百分比计。
7.如权利要求4所述的药物、化妆品或消毒剂外用制剂，其特征是，含有银杏酚酸 0. 5-20%，以重量百分比计。
8.所述银杏酚酸包括银杏酸、银杏酚、银杏二酚等，可通过化学分离方法，从银杏的叶、 果、外种皮、根茎等部位的提取物中得到；或对银杏叶、果、外种皮、根茎提取加工产物在提取加工过程中剩余的废料中重新回收；或从其它植物含有本类化合物的各部分提取物中获得；或通过化学合成的方法获得；包括银杏酚酸药学上可接受的盐、酯、溶剂化物，结晶形态的物质。
全文摘要
本发明涉及银杏酚酸在制备治疗臭汗症的外用制剂中的用途。所述银杏酚酸包括银杏酸、银杏酚、银杏二酚等，可通过化学分离方法，从银杏的叶、果、外种皮、根茎等部位的提取物中得到。所述臭汗症为腋部、足部、会阴部臭汗症等。含有银杏酚酸的治疗臭汗症的药物、化妆品或消毒剂外用制剂，含银杏酚酸0.001-80％(以重量百分比计)，以及药学上常用的外用制剂基质或可接受的载体；所述制剂是任何一种药剂学上所说的外用剂型。药理学试验研究表明，本发明具有抑制皮肤表面细菌生长繁殖、渗入皮肤破坏大汗腺、抑制汗液中游离脂肪酸和氨氮化合物致臭物质产生的作用。临床试用表明，本发明对臭汗症具有显著的治疗作用，有效率达100％，使用安全无副作用。
文档编号A61P31/02GK102349919SQ201110236658
公开日2012年2月15日 申请日期2011年8月18日 优先权日2011年8月18日
发明者王青, 雷红 申请人:王青