专利名称：一种阿利克仑半富马酸盐的新晶型及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药用化合物的晶体制备领域，具体涉及一种阿利克仑半富马酸盐的新晶型及其制备方法和用途。
背景技术：
阿利克仑(Aliskiren)是一种作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)的肾素
抑制剂，它的化学式是C3tlH53N3O6,化学名称是(2S, 4S, 5S, 7S )_5_氨基_N_( 2-氨基甲酰基_2
甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3- (3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬酰
胺，CAS N0.:173334-57-1,分子量551.76，化学结构式a所示:
权利要求
1.一种阿利克仑半富马酸盐的新晶型，其特征在于: 其X-射线粉末衍射图包括2 Θ在7.0 ° (±0.30° )、8.6° (±0.30° )和10.0° (±0.30° )有吸收峰。
2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射图的2Θ在7.0。(±0.30。)、8.6。(±0.30。)、10.0。(±0.30。)和 19.5 (±0.30。)有吸收峰。
3.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于:具有基本如

图1所示的X-射线粉末衍射图。
4.制备如权利要求1-3任意一项的阿利克仑半富马酸盐的晶型的方法，包括: 1)将阿利克仑游离碱、富马酸和异丙醇混合，加热至30-80°C溶解； 2)将步骤I)中的混合溶液缓慢降温至0-10°C静置结晶； 3)将步骤2)中的结晶从溶液中分离。
5.根据权利要求4的方法，其特征在于，所述的阿利克仑游离碱和富马酸的用量摩尔比为:1.5-4: I。
6.根据权利要求5的方法，其特征在于，所述的阿利克仑游离碱和富马酸的用量摩尔比为:2.0-2.5:1。
7.根据权利要求4的方法，其特征在于，所述的阿利克仑游离碱和异丙醇的用量比为:I: 2-10(w/v)。
8.根据权利要求7的方法，其特征在于，所述的阿利克仑游离碱和异丙醇的用量比为:1: 5-10(w/v)。
9.根据权利要求4的方法，其特征是，步骤2)静置至少10小时结晶。
10.根据权利要求4的方法，其特征是，步骤2)混合溶液缓慢降温至0-15°C静置结晶。
11.权利要求1-3任意一项的阿利克仑半富马酸盐的晶型在制备预防和治疗高血压疾病的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种阿利克仑半富马酸盐的新晶型，该新晶型的X-射线粉末衍射图包括2θ在7.0°(±0.30°)、8.6°(±0.30°)和10.0°(±0.30°)有吸收峰。还涉及通过低级醇重结晶的方法制备该新晶型的方法。所述的新晶型具有流动性好，容易制粒的特点。
文档编号A61P9/12GK103172533SQ20111042890
公开日2013年6月26日 申请日期2011年12月20日 优先权日2011年12月20日
发明者袁建栋, 江锋, 徐安佗 申请人:博瑞生物医药技术(苏州)有限公司, 信泰制药(苏州)有限公司