专利名称：一种杜仲活性单体化合物、制备方法、药物组合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药活性单体及其制备技术领域，具体涉及一种杜仲活性单体化合物、制备方法、药物组合物及其用途。
背景技术：
失眠是临床多发疾病，病因复杂，易反复发作。失眠严重地影响人们的生活、工作及身心健康。长期失眠造成的严重意外事故和外伤发生率明显高于睡眠正常者。失眠症如果不予治疗的话，可能导致新陈代谢和全身功能的紊乱，引起情绪、行为和精神运动功能方面发生显著的变化。药物治疗为治疗失眠症的最主要手段之一。镇静催眠药的作用可使病人的紧张、 烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制，使之平静或进入睡眠状态。镇静催眠药在小剂量时可使服用病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的状态，用作镇静剂；较大剂量时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠药。现在临床上常用的催眠镇静药类型有巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、细胞因子和褪黑素等。目前国内外治疗常用的镇静催眠药都有一定的副作用和依赖性。例如巴比妥类药物具有较大的毒副作用，特别是可致严重肝、肾毒性，长时间慢性使用易产生耐受性和依赖性。苯二氮卓类药物镇静、安眠作用明显，但也有一定程度的药物依赖和宿醉症状。大多数苯二氮卓类药物对受体无选择性，在高剂量和长期用药时可导致白天头晕、困倦、精神不振、精神运动损害、残余效应等不良反应。 因此，寻找更加安全有效的药物，已成为当前镇静催眠药物研究领域中的重大课题。目前的研究结果表明，许多中药成分具有良好的镇静催眠作用，且不良反应少，符合催眠药物从无选择性向高效、高选择性、副作用小的方向的发展趋势，具有广阔的应用前景。中医药的镇静催眠作用成为近年来研究的一个热点。但存在的困难是，中药成分复杂， 活性化合物的提取、分离、纯化困难，同时还需筛选高活性的化合物，目前国内仍未找到中药中具有镇静催眠活性的单体化合物，高效、高选择性、副作用小的镇静催眠类产品亟待开发。对中药有效成分进行提取并通过动物试验证明其疗效，为中药现代化提供了一条行之有效的途径。杜仲(Eucommia ulmoides Oilv.)是我国特有的一种药用植物，约占世界总量的 95%，具不完全统计目前全国野生和种植的杜仲达到1千万亩，河南省野生和人工种植面积100多万亩。现代医学证明杜仲具有调节血压、降低血糖、调节血脂、抗菌消炎、抑制肿瘤细胞生长、滋阴补肾、强壮筋骨、延缓衰老等多种功效。近年来已有研究表明杜仲皮及其籽、 叶、花都有镇静催眠作用，但目前对杜仲中的具体活性成分和作用机理还不清楚，到目前为止尚未见到有杜仲活性单体化合物在镇静催眠领域应用的信息。

发明内容
本发明的目的在于提供一种杜仲活性单体化合物。本发明的目的还在于提供一种杜仲活性单体化合物的制备方法。
本发明的目的还在于提供一种含有该杜仲活性单体化合物的药物组合物。本发明的目的还在于提供一种杜仲活性单体化合物的用途。为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是一种杜仲活性单体化合物，该化合物的结构式如式I所示
权利要求
1. 一种杜仲活性单体化合物，其特征在于，该化合物的结构式如式I所示
2.权利要求1所述的杜仲活性单体化合物的对映体、互变异构体、生理官能衍生物或药学上可接受的盐。
3.—种权利要求1所述的杜仲活性单体化合物的制备方法，其特征在于，该化合物从中药杜仲中提取得到，其制备过程包括以下步骤(1)系统溶剂法提取过程取杜仲皮、杜仲叶、杜仲雄花、杜仲籽或杜仲全株，制得乙醇浸膏，然后采用系统溶剂法，提取分离制备出不同极性的浸膏，即依次用溶剂石油醚、乙酸乙酯和正丁醇常温萃取所述乙醇浸膏，每种溶剂重复萃取四次，之后相同溶剂萃取物合并，浓缩，分别得到石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏、正丁醇浸膏；(2)色谱分离过程所述正丁醇浸膏经3 5次柱色谱分离得到杜仲活性单体化合物，柱色谱分离时采用的填料为100 200目硅胶，洗脱液为甲醇的体积比含量为20%的氯仿-甲醇混合液。
4.根据权利要求3所述的杜仲活性单体化合物的制备方法，其特征在于，乙醇浸膏的制备方法为将杜仲皮、杜仲叶、杜仲雄花或杜仲全株阴干，粉碎，用质量百分比浓度为 70 95%的乙醇浸泡两周，然后在真空条件下65°C回收浸泡液，重复三次，合并得到乙醇浸膏。
5.一种含有权利要求1所述的杜仲活性单体化合物的药物组合物，其特征在于，由权利要求1所述的杜仲活性单体化合物、医药上可接受的载体和/或赋形剂组成，该药物组合物可以制成药剂学上可接受的任何剂型。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，权利要求1所述的杜仲活性单体化合物在该药物组合物中的重量百分含量为1% 99%。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，权利要求1所述的杜仲活性单体化合物在该药物组合物中的重量百分含量为20% 80%。
8.—种权利要求1所述的杜仲活性单体化合物在制备镇静、催眠和抗惊厥药物和保健食品中的应用。
9.一种权利要求2所述的化合物在制备镇静、催眠和抗惊厥药物和保健食品中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种杜仲活性单体化合物，该化合物的结构式为，同时还公开了该化合物的制备方法，含有该化合物的药物组合物及其药物用途。该活性单体化合物提取自杜仲，从杜仲皮、杜仲叶、杜仲雄花、杜仲籽或杜仲全株中均可以提取得到。提取得到的该活性单体化合物4-羟基-3-(2-羟乙基)-1-环戊烯-1,2-二甲醇经试验研究证明，具有明显的镇静、催眠及抗惊厥等作用，且无副作用和依赖性，可以长期服用。本发明提供了从杜仲中获得的活性单体化合物以及该化合物在镇静、催眠和抗惊厥等方面的作用，为研制开发新型保健食品和镇静催眠新药提供了新的天然活性物质。
文档编号A61P25/20GK102320928SQ20111020368
公开日2012年1月18日 申请日期2011年7月20日 优先权日2011年7月20日
发明者于明, 刘严, 刘少阳, 朱文学, 李欣, 樊金玲, 白喜婷, 罗磊 申请人:河南科技大学