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利福昔明滴眼剂的制作方法

发布时间:2025-04-24

专利名称:利福昔明滴眼剂的制作方法
技术领域
本发明涉及一种滴眼剂,特别是一种用于治疗眼科炎症的利福昔明滴眼剂。
背景技术
利福昔明(Rifamixin)是1980年意大利研制开发的肠道用抗菌素,并由意大利Alfa Wassermann公司生产和上市使用,用于治疗由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的急性和慢性肠感染,并作为高血压治疗的辅助药物,其注册商标为NORMIX。它抗菌谱广,对几乎所有的胃肠道细菌无论是需氧菌还是厌氧菌都有抗菌作用,而其最大的特点是不被胃肠道吸收也不被胃液所钝化。大量的有关利福昔明药代动力学研究的文献表明,本品几乎无系统吸收,在小便和组织中检测不到药物浓度,它只经大肠以原型排泄。利福昔明独特的药代动力学特点使其毒副作用极低,成为治疗成人及儿童腹泻极为适宜的药物。
对于此顶技术,Alfa Wassermann公司于1987年1月21日,在意大利取得专利,专利号为1154655;1994年5月24日,该公司在美国取得专利,专利号为5314904。1999年4月21日,该公司在我国申请了专利,专利申请号为98106920。
从这些专利的内容(或权利要求来看),美国专利(专利号5314904)为利用利福昔明作为外用药治疗细菌性阴道炎;中国专利(专利申请号为98106920)要求保护的是利用利福昔明治疗患有严重形式的免疫抑制病人中因隐孢子虫病而引起的腹泻症状的治疗。这些专利保护的为某一治疗适应症,领域较窄,而利福昔明是利福霉素衍生物中将被广泛应用的新的抗生素,具有很大的开发研制前景。

发明内容
本发明所要解决的问题是,提供一种用于治疗眼科炎症的利福昔明滴眼剂。
本发明所采用的技术方案是一种用于治疗眼科炎症的利福昔明滴眼剂,包括有活性成份、溶剂、和增粘剂组成,其中活性成份为利福昔明,溶剂采用乙醇为溶剂、蒸馏水混溶,增粘剂选用甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、几丁糖中的一种。选用磷酸盐、氯化钠调节PH和渗透压。
本发明将利福昔明这一利福霉素衍生物作为新的抗生素制备成滴剂可有效的用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等眼科炎症。
具体实施例方式
下面结合具体实施例,进一步说明本发明是如何实现的。
一种用于治疗眼科炎症的利福昔明滴眼剂,包括有活性成份、溶剂、和增粘剂组成,其中活性成份为利福昔明。溶剂采用乙醇为溶剂、蒸馏水混溶。增粘剂选用甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、几丁糖中的一种。选用磷酸盐、氯化钠调节PH和渗透压。
在其成份中,取利福昔明1~5%、乙醇5~15%、取甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、几丁糖中的一种为0.5~2%,其余蒸馏水补齐。
实施例一将利福昔明120克溶于360克的乙醇中,得澄清液,加入到煮沸的5000克蒸馏水中混溶,加入磷酸盐、氯化钠,调节PH为7、渗透压为1后,加入甲基纤维素55克,过滤、分装成1000瓶。
实施例二将利福昔明120克溶于360克的乙醇中,得澄清液,加入到煮沸的5000克蒸馏水中混溶,加入磷酸盐、氯化钠,调节PH为7、渗透压为1后,加入聚乙烯醇55克,过滤、分装成1000瓶。
实施例三将利福昔明120克溶于360克的乙醇中,得澄清液,加入到煮沸的5000克蒸馏水中混溶,加入磷酸盐、氯化钠,调节PH为7、渗透压为1后,加入聚乙二醇55克,过滤、分装成1000瓶。
实施例四将利福昔明120克溶于360克的乙醇中,得澄清液,加入到煮沸的5000克蒸馏水中混溶,加入磷酸盐、氯化钠,调节PH为7、渗透压为1后,加入聚乙烯吡咯烷酮55克,过滤、分装成1000瓶。
实施例五将利福昔明120克溶于360克的乙醇中,得澄清液,加入到煮沸的5000克蒸馏水中混溶,加入磷酸盐、氯化钠,调节PH为7、渗透压为1后,加入透明质酸55克,过滤、分装成1000瓶。
实施例六将利福昔明120克溶于360克的乙醇中,得澄清液,加入到煮沸的5000克蒸馏水中混溶,加入磷酸盐、氯化钠,调节PH为7、渗透压为1后,加入几丁糖55克,过滤、分装成1000瓶。
权利要求
1.一种用于治疗眼科炎症的利福昔明滴眼剂,包括有活性成份、溶剂、和增粘剂组成,其中活性成份为利福昔明。
2.根据权利要求1所述的利福昔明滴眼剂,其特征在于溶剂采用乙醇为溶剂、蒸馏水混溶。
3.根据权利要求1所述的利福昔明滴眼剂,其特征在于增粘剂选用甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、几丁糖中的一种。
4.根据权利要求1所述的利福昔明滴眼剂,其特征在于选用磷酸盐、氯化钠调节PH和渗透压。
5.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂,其特征在于在其成份中,取利福昔明1~5%、乙醇5~15%、取甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、几丁糖中的一种为0.5~2%,其余蒸馏水补齐。
全文摘要
本发明公开一种用于治疗眼科炎症的利福昔明滴眼剂,包括有活性成份、溶剂、和增粘剂组成,其中活性成份为利福昔明,溶剂采用乙醇为溶剂、蒸馏水混溶,增粘剂选用甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、几丁糖中的一种。选用磷酸盐、氯化钠调节pH和渗透压。本发明将利福昔明这一利福霉素衍生物作为新的抗生素制备成滴剂可有效的用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等眼科炎症。
文档编号A61P27/02GK1509715SQ0215826
公开日2004年7月7日 申请日期2002年12月25日 优先权日2002年12月25日
发明者贾伟, 薛京, 贾 伟 申请人:天津合益达生物医学技术有限公司

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