专利名称：香豆素三唑醇及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于化学领域，涉及一种新的有机化合物，还涉及该化合物的制备方法及其医药用途。
背景技术：
天然及合成香豆素是一类重要的内酯化合物，以其独特的苯并a -吡喃酮结构在医学、农业、材料科学、合成香料、离子及超分子识别等领域都具有广泛的应用潜力，相关研究日益活跃且发展十分迅速。香豆素类化合物具有较大的共轭体系和强的分子内电子转移能力，这种特殊的刚性稠环结构使其易通过氢键、疏水作用、堆积以及静电相互作用等多种非共价键作用与有机体中的活性分子和活性结合位点发生作用而表现出广谱的生物学活性，尤其是在药物化学领域表现出广阔的应用前景。近年来，香豆素类化合物因具有较宽的抗菌谱以及较好的抗菌活性，在抗细菌和抗真菌领域备受关注，并展现出极大的开 发价值。大量工作致力于以香豆素为先导化合物的研发，期望获得药代动力学性质好、毒副作用低及生物活性高的香豆素类药物。氟康唑是世界卫生组织推荐的已广泛应用于临床的抗菌三唑醇类药物，其毒副作用小，药代动力学好，尤其对治疗深部真菌感染效果显著。大量文献研究显示，氟康唑结构中的三唑醇片段在氟康唑的药理性质中起着非常重要的作用，其中羟基通过靶酶活性位点的结晶水与活性位点残基H310形成氢键，增加水溶性；三唑环中的氮原子与细胞色素P450蛋白血红素辅基Fe2+结合，使血红蛋白失去与氧的结合机会，从而抑制羊毛留醇14a位去甲基化反应，进而抑制真菌生长达到抑菌效果。

发明内容
有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种结构新颖的香豆素三唑醇，目的之二在于提供该化合物的制备方法，目的之三在于提供该化合物在制药领域中的应用。经过研究，本发明提供如下技术方案
1.结构式I所示的香豆素三唑醇及其可药用盐
权利要求
1.结构式I所示的香豆素三唑醇及其可药用盐
2.结构式I所示的香豆素三唑醇的制备方法，其特征在于，将结构式2所示的5，7-二((环氧乙基-2-)甲氧基)-4-甲基香豆素与结构式3所示的1H-1，2，4-三唑在有机溶剂中、无机碱催化下、温度6(T80°C搅拌反应，即制得结构式I所示的香豆素三唑醇；化学反应式如下
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇和乙腈中的任一种或多种混合，所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠和氢氧化钠中的任一种或多种混合。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为无水乙醇，所述无机碱为碳酸钾。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述5，7-二((环氧乙基-2-)甲氧基)-4-甲基香豆素、1H-1，2，4-三唑和碳酸钾的摩尔比为10:15:15。
6.结构式I所示的香豆素三唑醇或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用，
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、藤黄微球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和伤寒沙门菌中的任一种或多种混合；所述真菌为白色念珠菌和/或假丝酵母菌。
全文摘要
本发明公开了结构式1所示的香豆素三唑醇；还公开了该化合物的制备方法，是将5,7-二((环氧乙基-2-)甲氧基)-4-甲基香豆素与1H-1,2,4-三唑在有机溶剂中、无机碱催化下、温度60~80℃搅拌反应制得；该化合物经体外抗微生物活性检测，发现对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、藤黄微球菌)、革兰氏阴性菌(大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、伤寒沙门菌)和真菌(白色念珠菌、假丝酵母菌)都有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物。
文档编号A61P31/10GK102796087SQ201210322800
公开日2012年11月28日 申请日期2012年9月4日 优先权日2012年9月4日
发明者古力Lv达姆, 文芹梅, 崔胜峰, 黎青霞, 彭莘媚, 周成合 申请人:西南大学