专利名称：一种新型阿莫西林钠克拉维酸钾化合物及其药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新型阿莫西林钠化合物及其药物组合物，尤其是一种新型阿莫西林钠化合物及其与克拉维酸钾化合物的药物组合物。
背景技术：
阿莫西林是一种广谱半合成青霉素，有较强的穿透细菌细胞壁能力，通过抑制细菌的糖苷酶，使细菌细胞壁合成受阻，迅速形成球形体破裂溶解死亡，是一种临床应用广泛的治疗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌所致感染的有效药物。阿莫西林是口服原料药，其特点是杀菌力强，毒性低，对大肠杆菌、变形杆菌等有较好的抑制作用。
现有产品的阿莫西林化合物，其中所含的杂质种类及数量较多，严重影响了阿莫西林化合物的存储时间，使阿莫西林化合物在短期内出现了发黄、降解等现象，严重缩短了阿莫西林制剂的有效期和保质期。
阿莫西林单独使用主要适用于不产β内酰胺酶的敏感菌所致的感染，随着抗生素的不断开发并大量应用于临床，造成了细菌的耐药性，使细菌对常用抗生素的耐药性日渐增加。细菌经过多种途径对抗生素产生耐药,其中以产生β内酰胺酶为主。使用β内酰胺酶抑制剂可大大提高某些β内酰胺类抗生素的抗菌活性，并扩大抗菌谱。目前应用最为广泛的β内酰胺酶抑制剂是克拉维酸。
克拉维酸又称棒酸，是细菌产生的天然内酰胺酶抑制剂，结构中含有β内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其与酶发生牢固的结合使酶失活，不随抑制剂的消除而复活。单纯使用无临床价值，常与其他β内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。克拉维酸对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶、革兰氏阴性菌产生的β内酰胺酶有明显抑制作用。
阿莫西林是一种半衰期较短的药物，一般需要间隔6小时左右给药一次，给患者使用带来不便，同时由于睡眠时间影响给药间隔等因素的影响，影响着药物稳态血药浓度， 从而影响药效。发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足之处而提供一种纯度高达99. 5%以上的阿莫西林钠化合物；同时，本发明还提供一种至少可间隔24小时给 药一次、服用方便的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案为一种新型阿莫西林钠化合物，所述化合物的分子结构式为
权利要求
1. 一种新型阿莫西林钠化合物，其特征在于，所述化合物的分子结构式为
2.一种新型阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有以下重量份的组分阿莫西林钠20(Γ400份、克拉维酸钾2(Γ36份、羟丙基纤维素广18份、胶原蛋白O. 21份。
3.如权利要求2所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述阿莫西林钠与克拉维酸钾的质量比为1(Γ15:1。
4.如权利要求3所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述阿莫西林钠与克拉维酸钾的质量比为12:1。
5.如权利要求2所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述羟丙基纤维素与胶原蛋白的质量比为8:3。
6.如权利要求5所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有以下重量份的组分阿莫西林钠20(Γ400份、克拉维酸钾2(Γ36份、羟丙基纤维素12份、胶原蛋白4. 5份。
7.如权利要求2所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述阿莫西林钠与羟丙基纤维素和胶原蛋白的质量和的质量比为15 20:1。
8.如权利要求7所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述阿莫西林钠与羟丙基纤维素和胶原蛋白的质量和的质量比为18:1。
9.如权利要求8所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有以下重量份的组分阿莫西林钠297份、克拉维酸钾25份、羟丙基纤维素 12份、胶原蛋白4. 5份。
10.如权利要求2所述的阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为注射液、冻干粉针剂、口服制剂或喷雾剂。
全文摘要
本发明公开一种新型阿莫西林钠化合物，所述阿莫西林钠化合物的纯度大于99.5%。同时，本发明还公开一种阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，所述药物组合物含有以下重量份的组分阿莫西林钠200~400份、克拉维酸钾20~36份、羟丙基纤维素1~18份、胶原蛋白0.2~8份。本发明所述阿莫西林钠克拉维酸钾化合物的药物组合物，其中的羟丙基纤维素和胶原蛋白之间产生协同作用，使得所得阿莫西林钠克拉维酸钾制剂的缓释期高达24小时以上，可一天或两天给药一次，极大地方便了患者的服用。
文档编号A61P31/04GK103059045SQ20131003504
公开日2013年4月24日 申请日期2013年1月29日 优先权日2013年1月29日
发明者黄明芳 申请人:黄明芳