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一种拟人参皂苷-Rh2及在制备治疗肿瘤药物的应用的制作方法
专利名称:一种拟人参皂苷-Rh2及在制备治疗肿瘤药物的应用的制作方法
技术领域:
本发明公开了一种新化合物拟人参皂苷_他2,并提供了该化合物的制备方法;同时还公开了该化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,属于中药学技术领域。 关于人参皂苷的研究始于上个世纪60年代初。相继从人参,西洋参,三七等五加科植物的根,茎叶,花,果等从中分离出了人参皂苷Ra:、Ra2, Ra3> Rb1, Rb2, Rb3> Re、Rd、Re、 Rg1^ Rg2> Rg3、Rf、F1, F2, Rh1, Rh2等50多种四环三萜类人参皂苷。根据化合物的皂苷元的不同将其分为几大类,其中Ra1, Rei2、Ra, Rb1、Rb2、Rb3> Re、Rd、Rg3> Rh2等它们的皂苷元是20 (S) 一原人参二醇,因此属原人参二醇型皂苷;而彻、! ^、! ^、!^、^,^^等它们的皂苷元是 20 (S)—原人参三醇,属原人参三醇型皂苷。具体结构式如下
背景技术:
权利要求
1.中拟人参皂苷-他2,其化合物结构式如下
2.权利要求1所述拟人参皂苷_Μι2的制备方法,包括以下步骤取1份的原二醇组皂苷溶于5 50份的醇中,再加入5 50分含酸水溶液,混合均勻后加热至4(Tl80°C回流》Γ5天,终止反应;用NaOH调pH=6 8 ;回收溶剂,过滤,将沉淀溶于20 倍醇液中,过滤,蒸干,即得转化产物;取上述得到的转化产物,用柱层析硅胶干法装柱,以洗脱氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水 =(Γ3) (Γ3) (2-6) :1洗脱,接收的流出液,用薄层色谱检测,合并用相应流出液,浓缩至干,再进行硅胶柱色谱,用氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水=(广3): (Γ3) (2-6):1洗脱,接收流出液,用薄层色谱检测,合并相应流出液,浓缩至干;得到的组分I ;将组分I用反相硅胶柱层析,用甲醇-水(6:广9:1)洗脱,接收相同流分,回收溶剂,蒸干,得本发明化合物;所涉及的酸选自硫酸,盐酸,磷酸,乙酸,柠檬酸,乳酸,苹果酸的一种,浓度范围 0. riOmol/L ;分离所使用的吸附剂包括硅胶,氧化铝,硅藻土,反相填料为C18,c8。
3.拟人参皂苷_Μι2在制备抗肿瘤药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种新化合物拟人参皂苷-Rh2,并提供了该化合物的制备方法;同时还公开了该化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。该化合物的化学结构和人参皂苷Rh2都是四环三萜类化合物,都在3位连接一个β-D-吡喃葡萄糖,只是侧链的结构有所不同,同时两者都具人参皂苷二醇组的降解产物,又有抗肿瘤作用。
文档编号A61P35/02GK102391345SQ20111032761
公开日2012年3月28日 申请日期2011年10月25日 优先权日2011年10月25日
发明者于晓风, 曲相如, 曲绍春, 王志才, 睢大筼, 陈燕萍, 马兴元 申请人:吉林大学
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