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一种抗肿瘤药物的制作方法
专利名称:一种抗肿瘤药物的制作方法
技术领域:
本发明涉及化学和生物科学领域,具体涉及到CYQ-X结构通式及其合成和应用,药理实验证明该类化合物有明显的抗肿瘤作用,可用于制备预防和治疗肝癌、肺癌等癌症的药物。
背景技术:
中药黄连来源于毛茛科植物黄连Coptis chinensis、三角叶黄连Coptisdeltoidea或云连Coptis teeta的干燥根莖,其味苦寒,有清热燥湿、湾火解毒的功效。其 主要有效成分小檗碱(亦称黄连素,Berberine, Ber)是一种高效低毒的常用广谱抗菌药物,主要应用于菌痢、痈肿、胃肠炎等细菌性感染,亦可用于呼吸道、外科局部感染、心律失常、糖尿病、高血压等疾病的治疗。近年来,小檗碱体外抗肿瘤作用逐渐受到重视。研究显示,Ber能够抑制培养细胞的氧摄取能力,抑制细胞呼吸链的黄酶;而癌组织中的黄酶含量较低,因此较之正常细胞对小檗碱更加敏感;抑制癌细胞对羧胺的利用,从而抑制嘌呤及核酸的合成。也有报道表明小檗碱对艾氏腹水瘤和淋巴瘤NT/LY细胞有一定的抑制作用,其中主要通过抑制腹水瘤细胞呼吸以及抑制细胞嘌呤和核酸的生物合成而发挥作用。但小檗碱口服后吸收较差,注射后对循环和呼吸有一定的抑制作用,如能将其结构进行修饰,保留甚至增强其药理活性,改善物理性质,有望得到成药性更佳的化合物。
发明内容
本发明提供一种式I的化合物(CYQ-X)。
权利要求
1.式I的化合物
2.如权利要求I所述的化合物,其中R还可以是杂环取代基。
3.式3的化合物
4.式4的化合物
5.式5的化合物
6.式6的化合物
7.如权利要求1-6任一所述化合物在制备治疗肿瘤疾病药物中的应用。
8.如权利要求7所述应用,其特征在于在制备治疗肝癌药物中的应用。
全文摘要
本发明通过对现有小檗碱(BBR)的结构进行修饰,合成出了一类新颖的小檗碱衍生物,该小檗碱衍生物是式(I)所表示的化合物。这些化合物具有抗肿瘤细胞增殖以及抑制肿瘤相关酶活性的作用,因此可用作抗肿瘤药物。
文档编号A61K31/497GK102659777SQ201210137009
公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月7日 优先权日2012年5月7日
发明者刘伟, 张宇忠, 曹寅秋, 王鹏龙, 雷海民 申请人:雷海民
产品知识
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