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一种双吲哚嗪取代衍生物及其制备方法和用途的制作方法
专利名称:一种双吲哚嗪取代衍生物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域:
本发明涉及有机中间体化合物制备领域,尤其涉及一种双吲哚嗪取代衍生物及其制备方法。
背景技术:
吲哚嗪结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和人工合成药物中。因此如何快速、高效、绿色合成吲哚嗪衍生物具有十分重要的意义。近年来,利用金属钯催化有机转化工艺研究取得了巨大发展。钯作为催化剂催化药物中间体的合成引起了世界范围内的广泛关注。利用钯催化剂开发众多药物中间体的合成新工艺具备良好的经济效益、环境效益和工业化前景,有望应用于众多化工产品及医药产品的合成和生产。
发明内容
本发明提供了一种重要的有机合成中间体双吲哚嗪取代衍生物。本发明还还提供了上述双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,该方法制备工艺简单,环境友好且收率较高。一种双吲哚嗪取代衍生物,其结构式如式(I)所示
权利要求
1.一种双吲哚嗪取代衍生物,其结构式如式(I)所示
2.根据权利要求I所述的双吲哚嗪取代衍生物,其特征在于,所述的式(I)所示的化合物为下列化合物之一
3.一种双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,包括搅拌条件下,将I位取代的吲哚嗪化合物、醛、催化剂加入到有机溶剂中,氮气保护下,20 30°C下反应完全,经后处理得到双吲哚嗪取代衍生物,其结构如式(I)所示
4.根据权利要求3所述的双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,所述的I位取代的吲哚嗪化合物、醛和催化剂的摩尔比为I :0. 3 0. 5 :0. I 0. 3。
5.根据权利要求3所述的双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,所述的有机溶剂为乙腈、二氯甲烷或N,N- 二甲基甲酰胺。
6.根据权利要求3所述的双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,所述的催化剂为三氟化硼、氯化铜、溴化铜、四氯化锆、四氯化钛、四氯化锡、氯化铟或氯化铝。
7.根据权利要求3所述的双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,所述的反应时间为0.5 3小时。
8.根据权利要求3所述的双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,所述的式(II)所示的化合物为I-氰基吲哚嗪、I-吲哚嗪甲酸乙酯或I-吲哚嗪甲酸正丁酯。
9.根据权利要求3所述的双吲哚嗪取代衍生物的制备方法,所述的(III)所示的化合物为对甲氧基苯甲醛、苯甲醛、对氯苯甲醛、2-噻吩甲醛或正丁醛。
10.一种双吲哚嗪取代衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种双吲哚嗪取代衍生物及其制备方法和用途,其特征在于搅拌条件下,将1位取代的吲哚嗪化合物、醛、催化剂加入到有机溶剂中,氮气保护下,20~30℃下反应完全,经后处理得到双吲哚嗪取代衍生物。本发明采用易得的原料制备得到双吲哚嗪取代衍生物,本发明反应选择性好,反应条件温和,制备工艺简单,生产成本低。
文档编号A61P35/00GK102977126SQ201210536369
公开日2013年3月20日 申请日期2012年12月10日 优先权日2012年12月10日
发明者赵保丽, 程凯, 范少楼 申请人:绍兴文理学院
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