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海蟑螂活性成分的提取方法
专利名称:海蟑螂活性成分的提取方法
技术领域:
本发明涉及从海洋生物海蟑螂中提取药用活性成份的方法。
海洋生物海蟑螂[ligia exotica(roux)]又名海蛆、海岸水虱,是一种长年生活在海岸边的水陆两栖动物,属甲壳纲,海蟑螂科。民间曾将海蟑螂作为药物使用。据记载,以海蟑螂为主药有消疳、活血、解毒之功效,可治小儿疳积、癣、跌打损伤、痛疽初起之症等(余传隆、黄太唐《中药辞海》卷二,1993年)。
对海蟑螂民间应用主要有两种方式其一,将海蟑螂用新瓦焙干,然后粉碎成末,用于口服,可以消肿止痛;其二,将海蟑螂捣碎,用于外敷,可治癣并消肿。上述应用方式十分原始,且其药效和活性成份未得到进一步的研究和确认。
本发明的目的在于改变民间应用海蟑螂的原始方式,提出一种提取海蟑螂药物活性成份的方法,以便提高海蟑螂药物利用的效率,并开辟新的来自海洋的天然消炎止痛药物或功能性食品的渠道。
本发明以海洋生物海蟑螂为原料,海蟑螂虫体扁,呈卵形,漆黑有光泽,形体大者为金黄色。海蟑螂的药物活性成份的提取方法如下1.预处理即将海蟑螂自然风干、真空干燥、粉碎成粉未。
海蟑螂捕获后,用开水烫死,洗净,自然风干。然后在真空中干燥至恒重。再进行粉碎,过80目筛,得粉末。
2.活性成份的提取将海蟑螂粉未用30-40℃温水提取2-3次,每次15-30小时,合并初提液,-10~-20℃低温真空浓缩;加入活性碳,用以脱色,再加热至微沸,保持3-5分钟,然后冷却,提滤,抽滤液调节浓度至25-35g生药/ml;加入防腐剂,调至等渗;调pH值至中性;分装,消毒,即可。
上述提取过程中,加入的防腐剂可为尼泊金酯类,如尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯等。加入量为使终浓度达0.03~0.08%。
上述提取过程中,加入活性碳的量为使终浓度达0.3~0.5%。
经动物实验,发现上述海蟑螂提取物具有显著的消炎止痛作用,实验方法和结果如下一、实验药物1.海蟑螂提取物如上配置,供腹腔注射用。
2.消炎痛上海医药公司产品,临用前,制成4mg/ml,供腹腔注射用。
二、实验动物昆明小鼠,雄性,体重18±2g,购自第二军医大学实验动物中心。(普通级,合格证书医动字第02-25-1号)。
三、实验方法参照中华人民共和国卫生部药政局主编《新药临床前研究指导原则汇编》的方式。
2.小鼠扭体实验。
小鼠分组后,以生理盐水作阴性对照,消炎痛作阳性对照,腹腔注射给药,40-60分钟后,腹腔注射0.6%醋酸0.2ml,在其后15分钟内观察小鼠扭体次数。比较组间显著性差异。
说明小鼠扭体反应指小鼠因受到疼痛刺激而产生的腹部内凹,躯干与后腿伸张,臀部高起的现象。
2.小鼠耳壳致炎法小鼠分组后,用生理盐水作阴性对照,消炎痛作阳性对照,药物注射剂腹腔注射。给药30分钟后,二甲苯0.03-0.05ml滴抹在小鼠右耳耳壳内外。3小时后处死小鼠并取下右耳壳,同时取下左耳壳对照,7mm的打孔器分别在左、右耳打下圆耳片后,于分析天平上称量,计算出肿胀度。(肿胀度=右耳耳壳重量-左耳耳壳重量)。比较组间显著性差异。
四、实验结果表1海蟑螂提取物对醋酸诱导小鼠扭体的抑制作用<
>
*P<005,**P<0.01与生理盐水组相比。
从表1可知,海蟑螂对醋酸诱导的小鼠扭体有显著的抑制作用,且作用强度与剂量相关。2个剂量组优于消炎痛。
表2海蟑螂提取物对二甲苯诱导的小鼠耳壳肿胀的抑制作用
*P<0.05,**P<0.01与生理盐水组相比。
由表2可知,海蟑螂提取物对小鼠耳壳肿胀有显著的抑制作用,抑制作用随剂量的增加而增加。且作用强度强于消炎痛组。
本实验结果表明,本发明的海蟑螂提取物具有显著的消炎止痛作用,作用强于消炎痛。可见作为具有药物活性的海洋生物具有开发和应用价值,可以用于制备新的来自海洋的天然消炎止痛药物或功能性食品。
实施例,在中国浙江省舟山地区采集的海蟑螂,经过前述预处理,获得海蟑螂粉未。称取3g粉未,用注射用水在37℃下提取2次,每次提时24小时,合并提取液。在-15℃下真空浓缩。加入针剂用活性碳使终浓度为0.3%,加热至微沸,保持4分钟,然后冷却,抽滤,其抽滤液浓度为30g海蟑螂药粉/ml;加入防腐剂尼泊金丙酯,调至等渗。加入注射用水,调pH值至7.2,最后分装、消毒,即得所需的海蟑螂活性成份提取物。该提取物的消炎止痛的作用见表1和表2。
权利要求
1.一种海蟑螂活性成份的提取方法,以海蟑螂为原料,经过自然风干,真空干燥、粉碎预处理步骤,其特征在于将海蟑螂粉来用30-40℃温水提取2-3次,每次15-30小时,合并初提液,在-10~-20℃低温真空浓缩;加入活性碳,加热至微沸,保持3-5分钟,然后冷却,抽滤,抽滤液调节浓度至25-35g生药/ml;加入防腐剂,调至等透;调pH值至中性,分装,消毒。
2.根据权利要求1所述的海蟑螂活性成份提取方法,其特征在于加入的防腐剂为尼泊金酯类,加入量为使终浓度达0.03~0.08%。
3.根据权利要求1所述的海蟑螂活性成份提取方法,其特征在于活性碳的加入量为使终浓度达0.3~0.5%。
全文摘要
本发明涉及一种从海蟑螂中提取药用活性成分的方法。其步骤为先对海蟑螂进行自然风干、真空干燥、粉碎等预处理,然后经过温水提取、真空浓缩、防腐处理、活性炭脱色等步骤,获得25~35g生药/ml的滤液。经动物实验证明,上述提取物具有显著的消炎止痛作用,可用于制备来自海洋的天然消炎止痛药物或功能食物。
文档编号A61K35/56GK1253780SQ9912401
公开日2000年5月24日 申请日期1999年11月11日 优先权日1999年11月11日
发明者曾华武, 卞俊, 蔡定国 申请人:中国人民解放军第四一一医院
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