专利名称：Gypensapogenin A在抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及抗骨质疏松相关的药物领域,尤其涉及Gypensapogenin A用于防治骨质疏松的新用途。
背景技术：
骨质疏松是一种全身性的、代谢性的骨疾病，其特征是骨量减少和丢失，骨脆性和骨折危险性增加。随着人口的老龄化，骨质疏松的发病率也随着迅速增加，已经成为危害人类健康的重要疾病，并给全球带来了巨大的社会和经济负担。尽管国内外相关专家学者对此病的防治十分重视，但该病尚缺乏有效的治疗药物。目前临床上常用的防治骨质疏松的药物包括雌激素替代药物，双膦酸盐类，选择性雌激素受体调节剂，维生素D，甲状旁腺素和人重组甲状旁腺激素(1-34)等。双磷酸盐类药物虽然效果不错，但可导致颌骨坏死、肌肉骨骼痛和肾功能衰竭等严重不良反应；激素替代疗法虽然是防治绝经后骨质疏松的重要方法，但长期使用有导致乳腺癌、子宫内膜癌的潜在危险且发生血栓的风险也增加；而选择性雌激素受体调节剂可以使血栓性事件明显增加。其他药物或价格昂贵，或远期疗效不确切，均不够理想。由于骨质疏松是一种慢性病，需要长期服药，因此价格便宜，毒副作用小的中草药已成为研究治疗骨质疏松的热点之一。本发明涉及的化合物Gypensapogenin A是一个2012年发表(Li, N. etal.， 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性(Li，N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.),对于本发明涉及的Gypensapogenin A在制备抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗雌激素缺乏导致的骨质疏松活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于骨质疏松的防治显然具有显著的进步。

发明内容
本发明提供Gypensapogenin A的抗骨质疏松新用途。本发明通过体内实验发现Gypensapogenin A在制备抗骨质疏松药物中的应用。进一步，所述的骨质疏松是由于雌激素缺乏导致。本发明通过体内试验发现Gypensapogenin A有显著的预防骨质疏松的作用。Gypensapogenin A能够抑制去卵巢引起的骨转化率增强和骨质破坏，同时可以提高血I丐浓度，有利于骨的沉积。是一种理想的防治骨质疏松的药物。
所述化合物Gypensapogenin A结构如式(I )所示
权利要求
1.Gypensapogenin A在抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin A 结构如式(I )所示
全文摘要
本发明公开了Gypensapogenin A用于防治骨质疏松的新用途。骨质疏松是危害人类健康的重要疾病之一，随着人口的老龄化，骨质疏松的病人日益增多，给全球带来了巨大的社会，医疗和经济负担。尽管国内外相关专家学者对此病的防治十分重视，但该病尚缺乏有效的治疗药物。本发明通过体内试验发现Gypensapogenin A有显著抗骨质疏松的作用。实验结果表明Gypensapogenin A能够抑制去卵巢引起的骨转化率增强，较少骨质破坏，同时可以提高血钙浓度，有利于骨的沉积。对于由于雌激素缺乏导致的骨质疏松具有治疗作用，并且无雌激素样副作用。
文档编号A61P5/32GK102895237SQ20121041726
公开日2013年1月30日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者李丽丽, 施桦, 吴俊华 申请人:南京大学