专利名称：Sns-595及其使用方法
SNS-595及其使用方法本申请是申请日为2005年03月14日、申请号为200910221540.1、名称为“SNS-595及其使用方法”的发明申请的分案。SNS-595是新的萘啶类细胞毒性试剂，之前已知为AG-7352 (参见:Tsuzuki等人，Tetrahedron-Asymmetry 12:1793-1799(2001)和美国专利 N0.5，817，669)。SNS-595的化学名称为(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1吡咯烷基]-4-氧-1- (2-噻唑基)-1, 8-萘啶-3-羧酸，结构如下:
权利要求
1.一种治疗白血病的方法，其包括向患有白血病的人类患者施用约50-110mg/m2剂量的(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1_吡咯烷基]_4_氧-I-(2-噻唑基)-1，8_萘啶-3-羧酸。
2.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是50mg/m2-90mg/m2。
3.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是90mg/m2-100mg/m2。
4.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是100mg/m2-110mg/m2。
5.如权利要求I所述的方法，进一步包括向所述患者施用治疗有效量的维持性护理试剂。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述维持性护理试剂是止吐药。
7.如权利要求5所述的方法，其中所述维持性护理试剂是生血性试剂。
8.一种治疗白血病的方法，其包括i)向患有白血病的人类患者施用约50mg/m2-110mg/m2 剂量的(+)-1，4-二氢 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)_1_ 吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸；ii)等待至少一天的时间段，在该时间段内不向该患者施用任何(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1_吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸；iii)向该患者施用另一约50mg/m2-110mg/m2 剂量的(+)-1，4-二氢 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)_1_ 吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
9.如权利要求8所述方法，其中所述时间段为至少2天。
10.如权利要求8所述方法，其中所述时间段为至少3天。
11.如权利要求8所述方法，其中所述时间段为至少6天。
12.如权利要求8所述方法，其中所述时间段为至少13天。
13.如权利要求8所述方法，其中所述时间段为至少20天。
14.如权利要求8所述方法，其中所述时间段为至少27天。
15.一种治疗白血病的方法，其包括向患有白血病的人类患者每周施用约50mg/m2-110mg/m2 剂量的(+)-1，4-二氢 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)_1_ 吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
16.一种治疗白血病的方法，其包括向患有白血病的人类患者每三周施用一次约50mg/m2-110mg/m2 剂量的(+)-1，4-二氢 _7_[ (3S，4S)-3-甲氧基 _4_(甲氨基)-I-吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
17.一种治疗白血病的方法，该方法包括循环，其中该循环包括i)每周一次向患有白血病的人类患者施用约50mg/m2-110mg/m2剂量的(+)-1，4-二氢_7_[ (3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-I-吡咯烷基]-4-氧-I- (2-噻唑基)-I, 8-萘啶-3-羧酸，持续3周，随后 )至少两周的时间段，在该时间段内不向所述患者施用(+)-1，4-二氢-7-[(35，4S)_3_甲氧基-4-(甲氨基)-1_吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。
18.—种治疗白血病的方法，其包括向人类患者施用约50mg/m2-l 10mg/m2剂量的(+)-I, 4- 二氢-7-[ (3S, 4S) -3-甲氧基-4-(甲氨基)-I-吡咯烷基]_4_氧-I-(2-噻唑基)_1，8-萘啶-3-羧酸以及一个或多个剂量的生血性试剂。
19.如权利要求18所述方法，其中该生血性试剂是G-CSF。
20.如权利要求18所述方法，其中该生血性试剂是GM-CSF。
21.如权利要求18所述的方法，其中所述生血性试剂是促红细胞生成素。
22.如权利要求18所述的方法，其中所述生血性试剂是红细胞生成素刺激蛋白。
23.如权利要求18所述的方法，其中所述生血性试剂是阿法达贝泊汀。
24.如权利要求8所述的方法,其中所述剂量是约50mg/m2-90mg/m2。
25.如权利要求8所述的方法，其中所述剂量是约90mg/m2-100mg/m2。
26.如权利要求8所述的方法,其中所述剂量是约100mg/m2-110mg/m2。
27.如权利要求15所述的方法，其中所述剂量是约50mg/m2-90mg/m2。
28.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是50mg/m2-60mg/m2。
29.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是55mg/m2-65mg/m2。
30.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是60mg/m2-70mg/m2。
31.如权利要求I所述的方法，其中所述剂量是65mg/m2-75mg/m2。
32.如权利要求8所述的方法，进一步包括重复步骤多次。
33.如权利要求15所述的方法，其中所述剂量是约90mg/m2-100mg/m2。
34.如权利要求15所述的方法,其中所述剂量是约100mg/m2-110mg/m2。
35.如权利要求16所述的方法，其中所述剂量是约50mg/m2-90mg/m2。
36.如权利要求16所述的方法,其中所述剂量是约90mg/m2-100mg/m2。
37.如权利要求16所述的方法，其中所述剂量是约100mg/m2-110mg/m2。
38.如权利要求17所述的方法，其中所述剂量是约50mg/m2-90mg/m2。
39.如权利要求17所述的方法，其中所述剂量是约90mg/m2-100mg/m2。
40.如权利要求17所述的方法,其中所述剂量是约100mg/m2-110mg/m2。
41.如权利要求18所述的方法,其中所述剂量是约50mg/m2-90mg/m2。
42.如权利要求18所述的方法,其中所述剂量是约90mg/m2-100mg/m2。
43.如权利要求18所述的方法,其中所述剂量是约100mg/m2-110mg/m2。
全文摘要
本发明涉及SNS-595和用其治疗癌症的方法。

图1示出了SNS-595在各种患者实验组中随时间的血浆浓度。
文档编号A61K31/4375GK103251589SQ20121030778
公开日2013年8月21日 申请日期2005年3月14日 优先权日2004年3月15日
发明者中尾智, 其他发明人请求不公开姓名 申请人:逊尼希思制药公司, 大日本住友制药株式会社